硫酸卡那霉素注射液

利培酮片

本品主要成份為硫酸卡那霉素。

活性成份：利培酮

江蘇吳中醫藥集團有限公司蘇州制藥廠

西安楊森制藥有限公司

國藥準字H32021412

國藥準字H20010310

本品用于治療敏感腸杄菌科細菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、產氣腸桿菌、志賀菌屬等引起的嚴重感染，如肺炎、敗血癥、腹腔感染等，后兩者常需與其他抗菌藥物聯合應用。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀（如：抑郁、負罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。 可用于治療雙相情感障礙的躁狂發作，其表現為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評價過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下（包括紊亂或過激行為）。

1、成人常用量肌內注射或靜脈滴注，一次0.5g，每12小時1次；或按體重一次7.5mg/kg，每12小時次，成人每日用量不超過15g，療程不宜超過14天。50歲以上患者劑量應適當減少。 2、小兒常用量肌內注射或靜脈滴注，按體重一日15-25mg/kg，分2次給藥。 3、腎功能減退時用量：肌酐清除率50-90mg/分鐘時用正常劑量的60-90%，每12小時1次（正常劑量為每次7.5mg/kg，每12小時1次）；肌酐清除率10-50ml/分鐘時用正常劑量的30-70%，每12-18小時l次；肌酐清除率<10mg/分鐘時用正常劑量的20-30%，每24-48小時1次。

部分）降低交配次數，但不影響生育力。該影響只發生在雌性大鼠上，在只給予雄性大鼠藥...

對本品或其他氨基糖苷類藥物有過敏史者禁用。

詳見說明書。 臨床試驗數據：在一項臨床試驗中評價本品的安全性，9803例不同類型的精神病患者（包括成人、老年癡呆患者和兒童）至少接受本品一個劑量的治療。其中2687例患者在參加雙盲、安慰劑對照試驗時接受了本品的治療。在治療狀況和持續時間上有很大的區別，包括雙盲、定量和不定量、安慰劑或活性對照試驗和開放期試驗的住院和門診患者，短期（至12周）和長期（至3年）給藥（交叉分類）。多數不良反應為輕中度。 雙盲、安慰劑對照試驗-成年患者：在9項成年患者接受利培酮3至8周的雙盲、安慰劑對照試驗中，不少于1%的利培酮組患者報告的不良反應（ADRs）詳見說明書。 帕金森綜合征包括錐體外系障礙、肌肉骨骼強直、帕金森綜合征、齒輪樣強直、暫時性肌麻痹、運動徐緩、運動功能減退、面具臉、肌肉強直和帕金森病。靜坐不能包括靜坐不能和坐立不安。張力障礙包括張力障礙和肌肉痙攣、不自主肌收縮、肌肉攣縮、眼球旋動、舌肌麻痹。震顫包括震顫和帕金森病的靜止性震顫。運動障礙包括運動障礙和肌肉顫搐、舞蹈病、舞蹈手足徐動癥。 雙盲、安慰劑對照試驗-老年癡呆患者：在6項老年癡呆患者接受利培酮4到12周的雙盲、安慰劑對照試驗中，不少于1

老年用藥：和 孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物試驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，只觀察到一些間接的催乳素及中樞神經系統介導的效應。本品無致畸作用。在妊娠末三個月內，暴露于抗精神病藥物（包括利培酮）的胎兒，在出生后有出現錐體外系癥狀或戒斷癥狀的風險，嚴重程度可能不同。這些癥狀包括激越、張力亢進、張力減退、震顫、嗜睡、呼吸性窘迫和進食障礙。對于孕婦，應權衡利弊決定是否服用本品。動物試驗表明，利培酮和9-羥基利培酮會經動物乳汁排出。同時，人體試驗也已證明本品會經母乳排出，因此，服用

本品用于治療敏感腸杄菌科細菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、產氣腸桿菌、志賀菌屬等引起的嚴重感染，如肺炎、敗血癥、腹腔感染等，后兩者常需與其他抗菌藥物聯合應用。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀（如：抑郁、負罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。 可用于治療雙相情感障礙的躁狂發作，其表現為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評價過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下（包括紊亂或過激行為）。

1、在療程中可能發生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感，此為影響耳蝸神經。少數患者，尤其原來有腎功能減退者可在停藥后發生，須引起注意。影響前庭神經功能時可出現眩暈、步履不穩，但并不多見。 2、可出現血尿、排尿次數減少或尿量減少、食欲減退、惡心、嘔吐、極度口渴等腎毒性反應。 3、偶可出現呼吸困難、嗜睡或軟弱等神經肌肉阻滯現象。 4、其他不良反應有：頭痛、皮疹、藥物熱、口周麻木、白細胞減低、嗜酸粒細胞増多、肌注局部疼痛等。

利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其它受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟哌啶醇敏感的σ受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。與其它治療精神分裂癥的藥物一樣，利培酮治療精神分裂癥的機制尚不清楚。據認為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯合效應的結果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關。 毒理研究： 長期毒性：在一項幼年大鼠毒性研究中，發現死亡率有所增高并且身體發育遲緩。在一項幼年犬的40周研究中，發現其性成熟遲緩。使用接近人的最大給藥劑量（6mg/天）不會對青少年的長骨發育造成影響；只有在4倍（以AUC計算）或7倍（以每平方米毫克計算）的人的最大給藥劑量時才會觀察到影響。 遺傳毒性： Ames逆向突變試驗、小鼠淋巴細胞畸變試驗、體外大鼠肝細胞DNA修復試驗、小鼠體內微核試驗、果蠅性別相關隱性致死試驗、人淋巴細胞或中國倉鼠細胞染色體畸變試驗均未發現利培酮有潛在致突變性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮

1、本品有引起耳毒性和腎毒性的可能，故不宜用于長程治療（如結核病），通常疔程不超過14天。 2、下列情況應慎用本品：失水、第8對腦神經損害、重癥肌無力或帕金森病、腎功能損害患者。 3、對一種氨基糖苷類抗生素，如鏈霉素、慶大霉素或阿米卡星等過敏的患者，可能對本品也過敏。 4、在用藥過程中應注意進行下列檢查： （1）尿常規檢査和腎功能測定，以防止出現嚴重腎毒性反應。 （2)聽力檢查或聽電圖尤其高頻聽力測定，對老年人更為重要。 5、有條件時應監測血藥濃度，尤其新生兒、老年人和腎功能減退的患者。每12小時給藥1次時血藥峰濃度宜保持在15-30μg/ml，谷濃度5-10μg/ml；每24小時用藥1次時血藥峰濃度宜保持在56-64μg/ml，谷濃度<lμg/ml。 6、對診斷的干擾：可使丙氨酸氨基轉移酶（ALT）、門冬氨酸氨基轉移酶（AST）、血清膽紅素濃度及血清乳酸脫氫酶濃度的測定值増高；血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降低。

部分。 12.食物不影響本品的吸收。