鹽酸普羅帕酮

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊

本品主要成份為鹽酸普羅帕酮。

本品的主要成份為鹽酸文拉法辛。

江蘇云陽集團藥業有限公司

惠氏制藥有限公司

國藥準字H32022619

國藥準字J20160079

鹽酸普羅帕酮注射液：

本品適用于治療各種類型抑郁癥 (包括伴有焦慮的抑郁癥) 及廣泛性焦慮癥。 各種類型抑郁癥 怡諾思緩釋膠囊 (鹽酸文拉法辛) 推薦用于治療各種類型抑郁癥。怡諾思緩釋膠囊治療符合診斷與統計手冊第三版 (修訂版) (DSM-Ⅲ-R)或診斷與統計手冊第四版 (DSM-Ⅳ) 診斷標準的門診成年抑郁癥患者的療效已在8周和12周的對照研究中得到確定 (見[臨床試驗])。一次抑郁發作 (DSM-IV) 是指明顯和相對持久 (在2周時間內的幾乎每一天) 的抑郁情緒伴有對幾乎所有活動興趣減退和愉快感的缺失，與其平時的表現明顯不同，同時在2周的時間內具有以下9項癥狀中的5項：抑郁情緒、日常活動中的明顯興趣減退和愉快感缺失、體重和食欲的明顯變化、失眠或睡眠過多、精神運動性激越或遲滯、疲勞、自責自罪或無價值感、思維遲緩和注意力難以集中以及自殺意念和自殺行為。 廣泛性焦慮癥(GAD) 怡諾思緩釋膠囊推薦用于治療廣泛性焦慮癥患者。日常應激相關的焦慮和神經質一般不需要應用抗焦慮藥．在為期8周和6個月的安慰劑對照研究證實怡諾思緩釋膠囊對符合DSM-Ⅳ診斷標準的GAD患者有效 (見[臨床試驗])。廣泛性焦慮癥(DSM-Ⅳ

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 鹽酸普羅帕酮注射液： 靜脈注射：成人常用量1-1.5mg/kg或以70mg加5%葡萄糖液稀釋，于10分鐘內緩慢注射，必要時10-20分鐘重復一次，總量不超過210mg。靜注起效后改為靜滴，滴速0.5-1.0mg/分鐘或口服維持。 鹽酸普羅帕酮片：口服。 1、1次0.1-0.2g（１-2片），一日3-4次。治療量，一日0.3-0.9g（3-9片），分4-6次服用。維持量一日0.3-0.6g（3-6片），分2-4次服用。 2、由于其局部麻醉作用，宜在飯后與飲料或食物同時吞服，不得嚼碎。

起始推薦劑量為75mg/天，每天1次。如有必要，可遞增劑量至最大為225mg/天...

無起搏器保護的竇房結功能障礙、嚴重房室傳導阻滯、雙束支傳導阻滯患者，嚴重充血性心力衰竭、心源性休克、嚴重低血壓及對該藥過敏者禁用。

按CIOMS 不良反應發生率的分類，對不良反應列表如下： 非常常見 ≥ 10% 常見： ≥ 1%和[10% 少見： ≥ 0.1%和[ 1% 罕見： ≥ 0.01%和[ 0.1% 非常罕見： [ 0.01% 未知發生率： 從已有的數據中無法估計 身體各系統 不良反應 全身癥狀 常見： 乏力/疲勞，寒戰； 少見： 血管性水腫，光過敏反應； 非常罕見： 過敏反應； 心血管系統 常見： 高血壓，血管擴張（多為潮紅），心悸； 少見： 低血壓，直立性低血壓，心動過速； 非常罕見： 心電圖QT 間期延長，心室纖維性顫動，室性心動過速（包括torsade de pointes 綜合征）； 消化系統 非常常見： 惡心，口干 常見： 食欲下降，便秘，嘔吐； 少見： 夜間磨牙，腹瀉； 非常罕見： 胰腺炎； 血液和淋巴系統 少見： 瘀斑，出血（粘膜出血），胃腸道出血； 罕見： 出血時間延長，血小板減少癥； 非常罕見： 血液疾病（包括粒細胞缺乏，再生障礙性貧血，中性白細胞減少癥和全血細胞減少）； 代謝和營養 常見： 血膽固醇增高，體重減輕； 少見： 肝功能檢測異常，低鈉血癥，體重增加； 罕見： 肝炎，抗利尿激素

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：孕婦使用文拉法辛緩釋膠囊的安全性尚未建立。如果在治療期間發生懷孕或計劃懷孕，應告知醫師。僅當使用文拉法辛的益處確大于可能的風險時方可使用本品。如果文拉法辛一直用至分娩或分娩前，應考慮到新生兒出現的停藥反應。某些第7至第9孕月以后暴露于文拉法辛的新生兒已有需要鼻飼、呼吸支持或延長住院的并發癥的發生。這些并發癥會在新生兒出生后立即發生。 致畸作用：給大鼠和家兔投予怡諾思，劑量 (以mg/m2換算) 相當于人類最大推薦劑量的2.5倍 (大鼠) 和4倍 (家兔)，文拉法辛沒有致畸作用。

鹽酸普羅帕酮注射液：

本品適用于治療各種類型抑郁癥 (包括伴有焦慮的抑郁癥) 及廣泛性焦慮癥。 各種類型抑郁癥 怡諾思緩釋膠囊 (鹽酸文拉法辛) 推薦用于治療各種類型抑郁癥。怡諾思緩釋膠囊治療符合診斷與統計手冊第三版 (修訂版) (DSM-Ⅲ-R)或診斷與統計手冊第四版 (DSM-Ⅳ) 診斷標準的門診成年抑郁癥患者的療效已在8周和12周的對照研究中得到確定 (見[臨床試驗])。一次抑郁發作 (DSM-IV) 是指明顯和相對持久 (在2周時間內的幾乎每一天) 的抑郁情緒伴有對幾乎所有活動興趣減退和愉快感的缺失，與其平時的表現明顯不同，同時在2周的時間內具有以下9項癥狀中的5項：抑郁情緒、日常活動中的明顯興趣減退和愉快感缺失、體重和食欲的明顯變化、失眠或睡眠過多、精神運動性激越或遲滯、疲勞、自責自罪或無價值感、思維遲緩和注意力難以集中以及自殺意念和自殺行為。 廣泛性焦慮癥(GAD) 怡諾思緩釋膠囊推薦用于治療廣泛性焦慮癥患者。日常應激相關的焦慮和神經質一般不需要應用抗焦慮藥．在為期8周和6個月的安慰劑對照研究證實怡諾思緩釋膠囊對符合DSM-Ⅳ診斷標準的GAD患者有效 (見[臨床試驗])。廣泛性焦慮癥(DSM-Ⅳ

1、不良反應較少，主要者為口干，舌唇麻木，可能是由于其局部麻醉作用所致。 2、此外，早期的不良反應還有頭痛，頭暈、閃耀，其后可出現胃腸道障礙如惡心、嘔吐、便秘等。也有出現房室阻斷癥狀。 3、有兩例在連續服用兩周后出現膽汁郁積性肝損傷的報道，停藥后2-4周各酶的活性均恢復正常。據認為這一病理變化屬于過敏反應及個體因素性。 4、在試用過程中未見肺、肝及造血系統的損害，有少數病人出現上述口干、頭痛、眩暈、胃腸道不適等輕微反應，一般都在停藥后或減量后癥狀消失。有報道個別病人出現房室傳導阻滯，Q-T間期延長，P-R間期輕度延長，QRS時間延長等。

非臨床研究顯示，文拉法辛及其活性代謝物O-去甲基文拉法辛是5-HT、NE再攝取的強抑制劑，是多巴胺的弱抑制劑。體外試驗未發現文拉法辛及O-去甲基文拉法辛對M膽堿受體、H1組胺受體、α-腎上腺素能受體有明顯的親和力。文拉法辛及O-去甲基文拉法辛無MAO抑制活性。 毒理研究： 遺傳毒性：文拉法辛及O-去甲基文拉法辛Ames試驗、CHO/HGPRT哺乳動物細胞正向基因突變試驗結果均為陰性。文拉法辛BALB/c-3T3小鼠細胞轉化試驗、CHO細胞姐妹染色體交換試驗、大鼠微核試驗結果均為陰性，O-去甲基文拉法辛CHO染色體畸變試驗結果為陰性，大鼠微核試驗結果為陽性。 生殖毒性：按mg/m2推算 (以下同)，雄性大鼠經口給藥劑量達最大推薦人用劑量 (MRHD) 的2倍時，來見對生育力的影響。大鼠和家兔妊娠和哺乳期間經口給藥，劑量分別為最大推薦人日用劑量的2.5和4倍時，末見畸形，但可見大鼠幼仔體重減輕、死亡率增加、哺乳前5天死亡幼仔數增加。動物死亡原因不明，對幼仔死亡的無影響劑量為最大推薦人日用劑量的0.25倍。此外，在一項在雄性和雌性SD大鼠經口給予O-去甲基文拉法辛琥珀酸鹽30、100、300

1、心肌嚴重損害者慎用。 2、嚴重的心動過緩，肝、腎功能不全，明顯低血壓患者慎用。 3、如出現竇房性或房室性傳導高度阻滯時，可靜注乳酸鈉、阿托品、異丙腎上腺素或間羥腎上腺素等解救。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：在孕婦中應用的安全性和有效性尚不確定，因此僅用于藥物作用對胎兒有利的情況下。尚不知該藥是否存在于母乳，建議哺乳期婦女停用。 5、兒童用藥：該藥在兒童中使用的安全性和有效性尚不清楚。 6、老年用藥：該藥在老年患者中應用并無與年齡相關的副作用增加現象。但老年患者用藥后可能出現血壓下降。而且老年患者易發生肝、腎功能損害，因此要謹慎應用。老年患者的有效藥物劑量較正常低。 7、藥物過量：藥物過量攝入后3小時癥狀最明顯，包括低血壓，嗜睡，心動過緩，房內和室內傳導阻滯，偶爾發生抽搐或嚴重室性心律失常。

1.如同其他抗抑郁藥，有躁狂、驚厥和癲癇史的患者應慎用怡諾思。 2.對眼內壓升高或急性窄角青光眼的病人應慎用。 3.對有自殺企圖的病人應密切監視。處方時一次量不宜過多。家屬應保管好藥物，以免過量服用中毒。 4.對肝腎功能受損的患者應慎用或減量服用。 5.如同其他精神性藥物，服用怡諾思患者應避免操作帶有危險性的機動裝置，如駕駛汽車等。 6.妊娠和哺乳婦女不宜使用怡諾思，除醫生認為利大于弊時方可使用。 7.病人一旦出現皮疹等過敏現象，應與醫生聯系并停藥。 8.如同其他5-羥色胺再攝取抑制劑，皮膚和粘膜易出血的病人應慎用。