他克莫司軟膏

甲氧沙林片

他克莫司。

本品主要成份為甲氧沙林。

Astellas Toyama Co., Ltd. Toya

華潤雙鶴藥業(yè)股份有限公司

國藥準字J20100016

國藥準字H11022144

普特彼適用于因潛在危險而不宜使用傳統(tǒng)療法、或對傳統(tǒng)療法反應不充分、或無法耐受傳統(tǒng)療法的中到重度特應性皮炎患者，作為短期或間歇性長期治療。0.03%和0.1%濃度的本品均可用于成人，但只有0.03%濃度的本品可用于2歲及以上的兒童。

本品適用于白癜風，牛皮癬(銀屑病)。

成人 0.03%和0.1%他克莫司軟膏在患處皮膚涂上一薄層本品，輕輕擦勻，并完全...

1.用法：口服，兩小時后配合日曬或黑光照射，每周至少2～3次(至少相隔48小時)。2.劑量：白癜風，按體重0.5mg/kg計算，成人每次服用量為25mg～30mg，每周2-3次；銀屑病，按體重0.6mg/kg計算，成人每次服用量為30mg～35mg，每周2-3次。3.照光時間：a、日光照射(日曬)，首次照射時間為15～25分鐘，淺膚色一般為15分鐘，中等膚色為20分鐘，深膚色為25分鐘，以后治療可適當增加5分鐘的照射時間；b、黑光照射，照射治療時間為照射出現紅斑反應時間的一半。

1、在分別有12例和216例健康志愿者參加的臨床研究中，未發(fā)現藥物具有光毒性和光致敏性。在對198例健康志愿者進行的接觸致敏研究中，有一例出現接觸致敏的跡象。 在三項隨機賦形劑對照研究和兩項長期安全性研究中，分別有655例和571例患者接受了本品治療。下表列舉了三項設計相同、為期12周研究中、賦形劑組、 0.03%和0.1%濃度的本品治療組校正后不良事件發(fā)生率，以及兩項長達一年的安全性研究中未經校正的不良事件發(fā)生率，不考慮這些不良事件是否與研究藥物有關?？赡芘c使用本品有關。 兒童12周研究中共發(fā)生4例水痘；成人12周研究中有1例出現唇部帶狀皰疹；兒童開放性研究中發(fā)生7例水痘和1例帶狀皰疹；成人開放性研究中發(fā)生2例帶狀皰疹。（帶狀皰疹(Herpes Zoster)是由水痘帶狀皰疹病毒引起的急性炎癥性皮膚病，中醫(yī)稱為“纏腰火龍”、“纏腰火丹”。民間俗稱“蛇丹”、“蜘蛛瘡”。）通常為疣。 在各種臨床試驗中發(fā)生率大于或等于1%的其它不良事件包括禿發(fā)、ALT或AST升高、過敏樣反應、心絞痛、血管神經性水腫、厭食、焦慮、心律失常、關節(jié)痛、關節(jié)炎、膽紅素血癥、乳房疼痛、蜂窩組織炎、腦血管意外、唇炎、

1.嚴重肝病患者禁用。 2.白內障或其他晶體疾病患者禁用。 3.有光敏性疾病患者如：紅斑狼瘡﹑皮肌炎﹑卟啉癥﹑多形性日光疹﹑著色性干皮病等患者禁用。 4.對本品過敏者禁用。

普特彼適用于因潛在危險而不宜使用傳統(tǒng)療法、或對傳統(tǒng)療法反應不充分、或無法耐受傳統(tǒng)療法的中到重度特應性皮炎患者，作為短期或間歇性長期治療。0.03%和0.1%濃度的本品均可用于成人，但只有0.03%濃度的本品可用于2歲及以上的兒童。

本品適用于白癜風，牛皮癬(銀屑病)。

藥理作用 他克莫司治療特應性皮炎的作用機制還不清楚。雖然對他克莫司的作用機制已有一定了解，但是這些發(fā)現與特應性皮炎的臨床關系還不明確。他克莫司已被證實可以抑制T淋巴細胞活化，首先與細胞內蛋白FKBP-12結合，形成由他克莫司-FKBP-12、鈣、鈣調蛋白和鈣調磷酸酶構成的復合物，從而抑制鈣調磷酸酶的磷酸酶活性，阻止活化T細胞核轉錄因子（NF-AT）的去磷酸化和易位，NF-AT這種核成分會啟動基因轉錄形成淋巴因子（例如IL-2，γ干擾素）。他克莫司還可以抑制編碼IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-?的基因的轉錄，所有這些因子都參與早期階段的T細胞活化。此外，他克莫司可以抑制皮膚肥大細胞和嗜堿性粒細胞內已合成介質的釋放，下調朗格罕細胞表面FCεRI的表達。（波動能量的傳遞，需要某種物質基本粒子的準彈性碰撞來實現。這種物質的成分、形狀、密度、運動狀態(tài)，決定了波動能量的傳遞方向和速度，這種對波的傳播起決定作用的物質，稱為這種波的介質。）毒理作用 在為期26周的大鼠實驗和為期28 天的家兔實驗中，每天外用他克莫司軟膏（0.03% - 1%）后，在顯微鏡下觀察到皮膚變化（增生、表皮

本品毒性較低。由于對光的耐受性差異，個別患者可能會出現皮膚瘙癢﹑紅斑等光過敏癥狀，通常癥狀會慢慢減輕或消失，也可在醫(yī)生指導下服用抗過敏藥物。過度照射可引起發(fā)紅﹑水皰等類似曬傷癥狀，此時需停藥至癥狀消除后再使用。治療時調整好照射的強度和照射時間可避免該癥狀發(fā)生。少數患者口服后可能出現輕微的惡心﹑頭痛等不適反應，與食物或牛奶同服，或減少服用量，可減輕不適反應。

一般注意事項 本品在臨床上對感染性特應性皮炎的安全性和有效性未進行過評價。在開始使用本品治療前，應首先清除治療部位的感染灶。 特應性皮炎患者易患淺表皮膚感染，包括皰疹性濕疹（卡波濟水痘樣疹），使用本品治療可能會增加帶狀皰疹病毒感染（水痘或帶狀皰疹）、單純皰疹病毒感染或皰疹性濕疹發(fā)生的風險。如果存在這些感染，應對本品治療的利益與風險的平衡進行評估。 在臨床研究中報告了33例淋巴結?。ㄕ?.8%）通常與感染有關（尤其是皮膚感染），在給予相應抗生素治療后緩解。這33例患者中大多數有明確的病因，或最終消退。接受免疫抑制劑治療（例如全身性使用他克莫司）的器官移植患者發(fā)生淋巴瘤的危險性增加，因此，接受本品治療并出現淋巴結病的患者應調查其淋巴結病的病因。如果沒有明確找到淋巴結病的病因，或患者同時患有急性傳染性單核細胞增多癥，應考慮中斷使用本品。對發(fā)生淋巴結病的患者應進一步觀察以確保淋巴結病消退。 紫外線致癌作用的增強不一定依賴于光毒性作用機制。盡管沒有觀察到對人體的光毒性（參見不良反應），但在一項動物光致癌性研究中，本品縮短了皮膚腫瘤發(fā)生的時間（見非臨床毒理研究）。因此，患者應盡量減少或避免自然光或

1.配合光照治療要調整好照射時間和照射強度。 2.照光治療前后要注意對皮膚的保護，避免曝曬。 3.有皮膚癌病史，有日光敏感家族史，新近接受放射線或細胞毒治療及有胃腸道疾病者應慎用。 4.治療期間不得服用含有呋喃香豆素的食物，如酸橙，無花果，香菜，芥菜，胡蘿卜，芹菜等。 5.治療期間應戒酒，不宜吃過于辛辣食物。 6.口服甲氧沙林片同時外用甲氧沙林溶液，療效更顯著，但必須在醫(yī)生指導下用藥。