咪喹莫特乳膏

鹽酸左西替利嗪片

本品的活性成分為咪喹莫特。

本品主要成份為鹽酸左西替利嗪。

湖北科益藥業股份有限公司

齊魯制藥有限公司

國藥準字H20040285

國藥準字H20193004

外生殖器和肛周尖銳濕疣。

治療下述疾病的過敏相關的癥狀：過敏性鼻炎(包括季節性持續過敏性鼻炎和常年性持續性過敏性鼻炎)及慢性特發性蕁麻疹。

1.每周3次（星期一、三、五或二、四、六），臨睡前用藥。在醫生處方下合理用藥以發...

1.給藥途徑：口服。2.給藥劑量和方法：(1)成人、6歲及以上兒童：每日口服1片(5mg)，空腹或餐中或餐后均可服用。(2)腎功能損害的患者：輕度腎功能損害患者無需調整劑量，中重度腎功能損害患者用法用量根據下表調整：其余詳見說明書。

多數病人在治療過程中無任何不良反應。用藥數次后，臨床上可能出現的不良反應多為輕、中度的局部皮膚炎癥反應，如局部皮膚可出現紅斑、水腫、糜爛、潰瘍、脫屑、灼熱、疼痛、瘙癢等；偶有短暫低熱，以上癥狀停藥后均能迅速恢復，如反應輕微，可繼續用藥；若反應嚴重應及時停藥并就醫。 據國外資料報道，與咪喹莫特乳膏可能有關的不良反應包括：用藥部位不適；疣體部位反應（灼燒、色素沉著、發炎、瘙癢、疼痛、皮疹、敏感、潰瘍、刺痛、壓痛）；遠側部位反應（出血、灼燒、瘙癢、疼痛、壓痛）；全身反應：疲勞、發熱、流感樣癥狀；中樞和周圍神經系統：頭痛；胃腸系統：腹瀉；肌肉-骨胳系統：肌痛。

參考原研產品臨床研究：兒科患者：原研產品在6~11個月齡和1~6歲兒科患者中完成兩項安慰劑對照研究，159例受試者暴露的暴露量為左西替利嗪每日1.25mg，共給藥2周，每日2次，每次1.25mg。在安慰劑對照組成左西替利嗪治療組中，下述藥物不良反應的發生率為1%或1%以上。其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：B類孕期用藥：在大鼠和大白兔致畸研究中沒有發現咪喹莫特有致畸毒性。大鼠給予高致畸毒性劑量[相當于人用劑量（mg/m2）的28倍]的咪喹莫特，可觀察到子代體重減輕和骨化延遲。發育毒性研究中，給予妊娠大鼠相當于人用劑量的8倍咪喹莫特，其后代未發現有嚴重不良反應。局部應用咪喹莫特是否通過乳汁排泄尚未知悉。 兒童用藥：12歲以下兒童安全性和有效性未確定。 老年用藥：未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦：目前原研產品僅獲得了有限的研究數據(前瞻性地采集自300例妊娠結局研究病例的數據)，且這些結果均表明與左西替利嗪的畸形或胎兒新生兒毒性不存在明確的因果關系。動物研究未表明存在妊娠、胚胎/胎仔發育、分娩和產后發有方面的直接或間接有害影響。孕婦慎用。2.哺乳期：盡管尚未獲得有關左西替利嗪是否分泌到乳汁中的數據，但鑒于西替利嗪分泌到乳汁中，因此預期前者也會分泌到乳汁。不得在哺乳期內使用左西替利嗪。3.生育力：尚未獲得有關左西替利嗪對生育力影響的臨床數據，也不存在生育力影響方面的動物數據。兒童用藥：見【用法用量】項。在腎功能受損的兒童患者中，應基于患者的腎清除率和體重對劑量進行個體化調整。老年用藥：見【用法用量】項。

外生殖器和肛周尖銳濕疣。

治療下述疾病的過敏相關的癥狀：過敏性鼻炎(包括季節性持續過敏性鼻炎和常年性持續性過敏性鼻炎)及慢性特發性蕁麻疹。

藥理作用：咪喹莫特能夠在用藥局部誘生多種細胞因子及相關產物，從而產生免疫調節和間接抗病毒作用。咪喹莫特在體內、外均能有效地誘生包括α-干擾素（IFN-α）和腫瘤壞死因子（TNF-α）等多種細胞因子。在體外能誘導人外周血單核細胞生成下列多種細胞因子：α-干擾素（IFN-α）、腫瘤壞死因子α（TNF-α）、白細胞介素（IL-1α、IL-1β、IL-6、8、10）、集落刺激因子（C-CSF、GM-CSF）以及巨噬細胞類炎性蛋白（MIP-1α、MIP-1β）等。咪喹莫特乳膏局部外用（0.05μg/cm2）1小時后皮膚中的IFN-α和TNF-α的濃度達到高峰。咪喹莫特的兩種代謝產物—S-26704和S-22770具有相似的免疫活性。 毒理研究：咪喹莫特乳膏最大濃度18.3%，按1.0g/kg給藥，進行大白兔皮膚局部給藥毒性試驗，連續給藥一周，除有輕微的紅斑形成外，未見明顯的皮膚刺激作用，未發現對豚鼠皮膚有致敏作用。本品無致癌、致突變、致畸毒性。 皮膚耐受性試驗表明咪喹莫特對人正常皮膚無刺激性。

咪喹莫特乳膏用于治療尿道內、陰道內、宮頸內、直腸內或肛內的人乳頭瘤病毒疾病尚未進行評價，因此不推薦用于這些適應癥。本品的常見局部皮膚反應有紅斑、糜爛、脫皮和水腫。有可能發生嚴重的局部皮膚反應，應用中性皂和水將用藥部位乳膏清洗掉。皮膚反應減輕后，可恢復使用咪喹莫特乳膏。沒有有關用其它皮膚類藥物治療生殖器/肛周疣后立即使用咪喹莫特乳膏治療的臨床經驗，因此，在用任何藥物或手術治療生殖器或肛周疣后需待其組織恢復后方可推薦使用咪喹莫特乳膏。咪喹莫特乳膏有可能加重皮膚炎性反應。 5%咪喹莫特乳膏對生殖器/肛周疣的傳染性的作用尚不清楚。患者在使用5%咪喹莫特乳膏時應接受下列信息和指導： 1.治療局部不可用敷料封包。 2.用藥期間避免性接觸（生殖器官、肛門或口），包括使用避孕套的性生活，咪喹莫特可能會減低避孕套的功效。 3.建議用藥6-10小時后，用中性皂和清水將藥物洗去。 4.未行包皮環切術者，若疣患發生在包皮內，應每天將包皮上翻清潔。 5.如出現嚴重不良反應，應及時就診。 6.在醫生指導下使用該藥。局部破損處應避免使用本品，避免接觸眼睛、口、鼻等部位。

1.由于目前本品無法減半使用，不建議6歲以下兒童使用本品。 2.建議飲酒后應謹慎使用。 3.有尿潴留誘發因素(例如：脊髓損傷、前列腺增生)的患者應謹慎用藥，因為左西替利嗪可能增加尿潴留風險。 4.對駕駛和操作機械能力的影響：對照臨床試驗證實，左西替利嗪在推薦劑量下不會削弱人的警戒性、反應和駕駛的能力。如果患者需要駕駛、從事有潛在危險性的活動或操作機械時，切勿過量服用并考慮其對本品的反應；合并服用酒精或其他中樞神經系統抑制劑可能導致其警戒性降低和操作能力削弱。 5.有癲癇和驚厥風險的患者應謹慎用藥，因為左西替利嗪可能會引起癲癇發作加重。