咪喹莫特乳膏

硫酸羥氯喹片

本品的活性成分為咪喹莫特。

本品主要成份為硫酸羥氯喹，其化學(xué)名稱為：2-[[4-[（7-氯-4-喹啉基）氨基]戊基]乙氨基]-乙醇硫酸鹽。

湖北科益藥業(yè)股份有限公司

Sanofi-Aventis SA

國藥準字H20040285

注冊證號H20160306

外生殖器和肛周尖銳濕疣。

類風濕性關(guān)節(jié)炎，青少年慢性關(guān)節(jié)炎，盤狀和系統(tǒng)性紅斑狼瘡，以及由陽光引發(fā)或加劇的皮膚病變。

1.每周3次（星期一、三、五或二、四、六），臨睡前用藥。在醫(yī)生處方下合理用藥以發(fā)...

片劑為口服給予。1.成年人(包括老年人)：首次劑量為每日400mg，分次服用。當療效不再進一步改善時，劑量可減至200mg維持。如果治療反應(yīng)有所減弱，維持劑量應(yīng)增加至每日400mg。應(yīng)使用最小有效劑量，不應(yīng)超過6.5mg/kg/日(自理想體重而非實際體重算得)或400mg/日，甚至更小量。2.兒童：應(yīng)使用最小有效劑量，不應(yīng)超過6.5mg/kg/日(根據(jù)理想體重算得)或400mg/日，甚至更小量。年齡低于6歲的兒童禁用，200mg片劑不適合用于體重低于35kg的兒童。每次服藥應(yīng)同時進食或飲用牛奶。羥氯喹具有累積作用，需要幾周才能發(fā)揮它有益的作用，而輕微的不良發(fā)應(yīng)可能發(fā)生相對較早。如果風濕性疾病治療6個月沒有改善，應(yīng)終止治療。在光敏感疾病時，治療應(yīng)僅在最大程度暴露于日光下給予。

多數(shù)病人在治療過程中無任何不良反應(yīng)。用藥數(shù)次后，臨床上可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)多為輕、中度的局部皮膚炎癥反應(yīng)，如局部皮膚可出現(xiàn)紅斑、水腫、糜爛、潰瘍、脫屑、灼熱、疼痛、瘙癢等；偶有短暫低熱，以上癥狀停藥后均能迅速恢復(fù)，如反應(yīng)輕微，可繼續(xù)用藥；若反應(yīng)嚴重應(yīng)及時停藥并就醫(yī)。 據(jù)國外資料報道，與咪喹莫特乳膏可能有關(guān)的不良反應(yīng)包括：用藥部位不適；疣體部位反應(yīng)（灼燒、色素沉著、發(fā)炎、瘙癢、疼痛、皮疹、敏感、潰瘍、刺痛、壓痛）；遠側(cè)部位反應(yīng)（出血、灼燒、瘙癢、疼痛、壓痛）；全身反應(yīng)：疲勞、發(fā)熱、流感樣癥狀；中樞和周圍神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛；胃腸系統(tǒng)：腹瀉；肌肉-骨胳系統(tǒng)：肌痛。

1.視覺影響：視網(wǎng)膜變化可發(fā)生視網(wǎng)膜色素沉著變化和視野缺損，但罕見。早期停用本品后這些病變是可逆的。如果進一步發(fā)展，即使停用本品后仍有加重的危險。視網(wǎng)膜病變的患者早期可能沒有癥狀，或者伴有旁中心暗點，中心周圍環(huán)形缺損，顳側(cè)缺損和異常色覺。角膜的變化有角膜變化的報道包括角膜水腫和渾濁。可以無自覺癥狀或可引起諸如光暈、視力模糊或畏光。這些癥狀可能是暫時的或停藥后會逆轉(zhuǎn)。由于調(diào)節(jié)功能異常導(dǎo)致的視力模糊是劑量依賴的，也可能是可逆的。2.皮膚影響：有時可發(fā)生皮疹；瘙癢癥，皮膚粘膜色素變化、頭發(fā)變白和脫發(fā)也有報道發(fā)生。這些癥狀通常停藥后容易恢復(fù)。有大皰疹包括非常罕見的多形性紅斑和Stevens-Johnson綜合癥，光敏感和剝脫性皮炎個案的報道。非常罕見的急性泛發(fā)性發(fā)疹性膿皰病(AGEP)病例，須與銀屑病進行區(qū)別，雖然羥氯喹可能促進銀屑病的發(fā)作。發(fā)熱和白細胞過多癥可能與羥氯喹有關(guān)。停藥后通常結(jié)果好轉(zhuǎn)。3.胃腸道影響：可出現(xiàn)胃腸道功能紊亂，例如惡心、腹瀉、厭食、腹痛和罕見的嘔吐。在減小劑量或停止治療后，這些癥狀通常會立刻消失。4.中樞神經(jīng)系統(tǒng)影響：使用此類藥物較少見的不良反應(yīng)如頭暈、眩暈、耳鳴、聽覺

孕婦及哺乳期婦女用藥：B類孕期用藥：在大鼠和大白兔致畸研究中沒有發(fā)現(xiàn)咪喹莫特有致畸毒性。大鼠給予高致畸毒性劑量[相當于人用劑量（mg/m2）的28倍]的咪喹莫特，可觀察到子代體重減輕和骨化延遲。發(fā)育毒性研究中，給予妊娠大鼠相當于人用劑量的8倍咪喹莫特，其后代未發(fā)現(xiàn)有嚴重不良反應(yīng)。局部應(yīng)用咪喹莫特是否通過乳汁排泄尚未知悉。 兒童用藥：12歲以下兒童安全性和有效性未確定。 老年用藥：未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

孕婦及哺乳期婦女用藥：羥氯喹可通過胎盤。有關(guān)羥氯喹在妊娠期的應(yīng)用資料有限。應(yīng)該指出的是，治療劑量中的4-氨基喹啉與中樞神經(jīng)系統(tǒng)損害有關(guān)，包括耳毒性（聽覺和前庭毒性、先天性耳聾）、視網(wǎng)膜出血和視網(wǎng)膜色素沉著。所以，妊娠期婦女應(yīng)避免應(yīng)用羥氯喹，除非根據(jù)醫(yī)生的評估潛在治療益處大于潛在風險時方可應(yīng)用。哺乳期婦女應(yīng)慎用羥氯喹，因為在母乳中可分泌有少量的羥氯喹，并且已知嬰兒對4-氨基喹啉的毒性作用非常敏感。兒童用藥：應(yīng)使用最小有效劑量，不應(yīng)超過6.5mg/kg/日（根據(jù)理想體重算得）或400mg/日，甚至更小量。年齡低于6歲的兒童禁用，200mg片劑不適合用于體重低于35kg的兒童。老年用藥：無相關(guān)資料。

外生殖器和肛周尖銳濕疣。

類風濕性關(guān)節(jié)炎，青少年慢性關(guān)節(jié)炎，盤狀和系統(tǒng)性紅斑狼瘡，以及由陽光引發(fā)或加劇的皮膚病變。

藥理作用：咪喹莫特能夠在用藥局部誘生多種細胞因子及相關(guān)產(chǎn)物，從而產(chǎn)生免疫調(diào)節(jié)和間接抗病毒作用。咪喹莫特在體內(nèi)、外均能有效地誘生包括α-干擾素（IFN-α）和腫瘤壞死因子（TNF-α）等多種細胞因子。在體外能誘導(dǎo)人外周血單核細胞生成下列多種細胞因子：α-干擾素（IFN-α）、腫瘤壞死因子α（TNF-α）、白細胞介素（IL-1α、IL-1β、IL-6、8、10）、集落刺激因子（C-CSF、GM-CSF）以及巨噬細胞類炎性蛋白（MIP-1α、MIP-1β）等。咪喹莫特乳膏局部外用（0.05μg/cm2）1小時后皮膚中的IFN-α和TNF-α的濃度達到高峰。咪喹莫特的兩種代謝產(chǎn)物—S-26704和S-22770具有相似的免疫活性。 毒理研究：咪喹莫特乳膏最大濃度18.3%，按1.0g/kg給藥，進行大白兔皮膚局部給藥毒性試驗，連續(xù)給藥一周，除有輕微的紅斑形成外，未見明顯的皮膚刺激作用，未發(fā)現(xiàn)對豚鼠皮膚有致敏作用。本品無致癌、致突變、致畸毒性。 皮膚耐受性試驗表明咪喹莫特對人正常皮膚無刺激性。

咪喹莫特乳膏用于治療尿道內(nèi)、陰道內(nèi)、宮頸內(nèi)、直腸內(nèi)或肛內(nèi)的人乳頭瘤病毒疾病尚未進行評價，因此不推薦用于這些適應(yīng)癥。本品的常見局部皮膚反應(yīng)有紅斑、糜爛、脫皮和水腫。有可能發(fā)生嚴重的局部皮膚反應(yīng)，應(yīng)用中性皂和水將用藥部位乳膏清洗掉。皮膚反應(yīng)減輕后，可恢復(fù)使用咪喹莫特乳膏。沒有有關(guān)用其它皮膚類藥物治療生殖器/肛周疣后立即使用咪喹莫特乳膏治療的臨床經(jīng)驗，因此，在用任何藥物或手術(shù)治療生殖器或肛周疣后需待其組織恢復(fù)后方可推薦使用咪喹莫特乳膏。咪喹莫特乳膏有可能加重皮膚炎性反應(yīng)。 5%咪喹莫特乳膏對生殖器/肛周疣的傳染性的作用尚不清楚。患者在使用5%咪喹莫特乳膏時應(yīng)接受下列信息和指導(dǎo)： 1.治療局部不可用敷料封包。 2.用藥期間避免性接觸（生殖器官、肛門或口），包括使用避孕套的性生活，咪喹莫特可能會減低避孕套的功效。 3.建議用藥6-10小時后，用中性皂和清水將藥物洗去。 4.未行包皮環(huán)切術(shù)者，若疣患發(fā)生在包皮內(nèi)，應(yīng)每天將包皮上翻清潔。 5.如出現(xiàn)嚴重不良反應(yīng)，應(yīng)及時就診。 6.在醫(yī)生指導(dǎo)下使用該藥。局部破損處應(yīng)避免使用本品，避免接觸眼睛、口、鼻等部位。

1. 服用期間避免強烈陽光或紫外線照射；2. 定期檢查眼底；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 肝腎功能不全者慎用。