尼扎替丁

鹽酸洛哌丁胺膠囊

本品主要成分為尼扎替丁。

鹽酸洛哌丁胺?；瘜W(xué)名：鹽酸洛哌丁胺分子式：C29H33O2NCl 分子量：463.04

海南沙汀寧制藥有限公司

西安楊森制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20055262

國(guó)藥準(zhǔn)字H10910085

本品適用于治療活動(dòng)性十二指腸潰瘍、治療內(nèi)鏡診斷的食道炎（包括糜爛和潰瘍食道炎）和胃食管反流疾病（GERD）以及因GERD出現(xiàn)胃灼熱（燒心）癥狀。

止瀉藥。用于控制急、慢性腹瀉的癥狀。用于回腸造瘺術(shù)病人可減少排便量及次數(shù)，增加大便稠硬度。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書使用，或遵醫(yī)囑。 1、活動(dòng)性十二指腸潰瘍：成人一日一次，一次二片/粒（300mg），睡前口服：或者一日二次,一次一片/粒（150mg），療程可用至8周。 2、十二指腸潰瘍愈合后維持治療：成人一日一次，一次一片/粒（150mg），睡前口服。連續(xù)治療一年以上的結(jié)果尚不明確。 3、胃食管反流性疾病（GERD）：成人一日二次，一次一片/粒（150mg），以治療糜爛性食道炎、潰瘍性食道炎和因GERD出現(xiàn)的燒心癥狀，療程可用至12周。 4、良性胃潰瘍：一日一次，一次二片/粒（300mg），睡前口服；或者一日二次，一次一粒（150mg），療程可用至8周。 5、中至重度腎功能不全患者按以下方案減量服用： （1）活動(dòng)性十二指腸潰瘍、良性胃潰瘍、胃食管反流性疾?。?肌酐清除率劑量：20-50ml/min：150mg每日1次；＜20ml/min，150mg隔日1次。 （2）十二指腸潰瘍愈合后的維持治療： 肌酐清除率劑量：20-50ml/min，150mg隔日1次，＜20ml/min，150mg每三日1次。 6、部分老年患者肌酐清除率可能低于50ml/min，根據(jù)腎功能損害者的藥代動(dòng)力學(xué)資料，這部分老年患者的藥物用量應(yīng)相應(yīng)減少；腎功能不全者的藥物用量減少后對(duì)臨床療效的影響尚未評(píng)估。

本品適用于成人和5歲以上的兒童。 -急性腹瀉：起始劑量，成人2粒。5歲以上兒童1...

對(duì)本品或其他組胺H2受體拮抗劑過(guò)敏者禁用。

不良反應(yīng)輕，可出現(xiàn)過(guò)敏如皮疹等，消化道癥狀如口干、腹脹、食欲不振、胃腸痙攣、惡心、嘔吐、便秘，以及頭暈、頭痛、乏力等。

兒童用藥：腹瀉患者，尤其是兒童，經(jīng)常發(fā)生水和電解質(zhì)丟失，補(bǔ)充水和電解質(zhì)是最重要的治療措施，兒童應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品。鹽酸洛哌丁胺禁用于2歲以下的嬰幼兒，5歲以下的兒童不宜使用鹽酸洛哌丁胺膠囊劑治療。 孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然本品無(wú)致畸作用和胚胎毒性，但孕婦，尤其是在妊娠的前三個(gè)月內(nèi)的孕婦，仍應(yīng)權(quán)衡利弊使用。本品可少量分泌于母乳中，因此哺乳期婦女不宜使用本品。

本品適用于治療活動(dòng)性十二指腸潰瘍、治療內(nèi)鏡診斷的食道炎（包括糜爛和潰瘍食道炎）和胃食管反流疾?。℅ERD）以及因GERD出現(xiàn)胃灼熱（燒心）癥狀。

止瀉藥。用于控制急、慢性腹瀉的癥狀。用于回腸造瘺術(shù)病人可減少排便量及次數(shù)，增加大便稠硬度。

國(guó)外6000多例患者參與的臨床研究表明，本品耐登性良好?；颊叻媚嵩娑〉淖畛Ｒ姷牟涣挤磻?yīng)為貧血和蕁麻疹，其發(fā)生率分別為0.2%和0.5%，安慰劑作對(duì)照，患者貧血和蕁麻疹的發(fā)生率分別為0%和0.1%，差異有顯著性。服用尼扎替丁后出現(xiàn)大于1%的不良反應(yīng)與服用安慰劑的大致相當(dāng)。不良反應(yīng)主要包括： 1、全身性不良反應(yīng)：頭痛（16.6%）、腹痛（7.5%）、疼痛（4.2%）、無(wú)力（3.1%）、背痛（2.4%）、胸痛（2.3%）、感染（1.7%）、發(fā)熱（1.6%）、外科手術(shù)（1.4%）和損傷、意外（1.2%）。 2、消化系統(tǒng)：腹瀉（7.2%）、惡心（5.4%）、腹脹（4.9%）、嘔吐（3.6%）、消化不良（3.6%）、便秘（2.5%）、口干（1.4%）、惡心嘔吐（1.2%）、厭食（1.2%）、胃腸功能紊亂（1.1%）和牙科疾?。?.0%）。 3、神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈（4.6%）、失眠（2.7%）、多夢(mèng)（1.9%）、嗜睡（1.9%）、焦慮（1.6%）和神經(jīng)質(zhì)（1.1%）。 4、呼吸系統(tǒng)：鼻炎（19.8%）、咽炎（3.3%）、鼻竇炎（12.4%）和咳嗽（2.0%）。 5、其他：皮疹（1.9%）、痛癢（1.7%）、弱視（0.1%）和肌痛（1.7%）。

1．藥理學(xué)本品為阿 片受體激動(dòng)劑，通過(guò)激動(dòng)腸壁的μ-阿 片受體和阻止乙酰膽堿和前列腺素的釋放，拮抗平滑肌收縮，而減少腸蠕動(dòng)和分泌，延長(zhǎng)腸內(nèi)容物的滯留時(shí)間。本品可增加肛門括約肌的張力，因此可抑制大便失禁和便急。本品具有與腸壁的高親和力和明顯的首過(guò)效應(yīng)，因此幾乎不進(jìn)入全身血液循環(huán)。 2．毒理學(xué)對(duì)犬進(jìn)行12個(gè)月和對(duì)大鼠進(jìn)行18個(gè)月的洛哌丁胺長(zhǎng)期毒理學(xué)研究顯示，在劑量增至5mg/kg/day（30倍于人體最大用量）和40mg/kg/day（240倍于人體最大用量）時(shí)分別出現(xiàn)一些體重增量減少和食物消耗量增加。

1、應(yīng)用本品前需排除胃惡性腫瘤。 2、因本品主要經(jīng)腎臟排泄，中至重度腎功能不全的患者應(yīng)減量用藥。 3、肝腎綜合癥惠者服用本品的藥代動(dòng)力學(xué)尚不清楚。本品部分在肝臟代謝，腎功能正常且無(wú)合并癥的肝功能不全患者，用藥與正常者相似。 4、服用本品后尿膽素原測(cè)定可呈假陽(yáng)性。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊最婦女慎用；哺乳期婦女用藥期間須停止授乳。 6、兒童用藥：兒童患者服用本品的療效和安全性尚不清楚。建議兒童患者不使用。 7、老年用藥：老年患者服用本品的療效和安全性與年輕患者無(wú)差別，有腎功能減退的老年患者用藥見用法用量。 8、藥物過(guò)量：罕有服用本品過(guò)的報(bào)道。如發(fā)生可采用常規(guī)處理或一般支持療法。

腹瀉患者，尤其是兒童，經(jīng)常發(fā)生水和電解質(zhì)丟失，補(bǔ)充水和電解質(zhì)是最重要的治療措施。對(duì)于急性腹瀉，如服用本品48小時(shí)后，臨床癥狀無(wú)改善，應(yīng)停用本品，建議咨詢醫(yī)生。艾滋病患者使用本品治療腹瀉時(shí)，如出現(xiàn)腹脹的早期癥狀應(yīng)停止本品的治療。曾有個(gè)別艾滋病患者使用鹽酸洛哌丁胺治療病毒及細(xì)菌引起的傳染性結(jié)腸炎而出現(xiàn)中毒性巨結(jié)腸的報(bào)道。雖然尚無(wú)本品在肝功能障礙患者體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)資料，但由于本品有較高的首過(guò)代謝特性，肝功能障礙可能導(dǎo)致藥物相對(duì)過(guò)量，應(yīng)注意中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)癥狀。由于本品的大部分可以代謝，代謝產(chǎn)物和原形藥物經(jīng)糞便排泄因此腎病患者不需進(jìn)行劑量調(diào)整。本品治療腹瀉時(shí)，可能出現(xiàn)乏力、頭暈或困倦的癥狀。因此在駕駛和操作機(jī)器時(shí)，應(yīng)予以注意。請(qǐng)置于兒童不易拿到處。