膦甲酸鈉

吲哚美辛栓

本品主要成份為膦甲酸鈉。

吲哚美辛　　化學名稱：2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸。

海南沙汀寧制藥有限公司

湖北東信藥業(yè)有限公司

國藥準字H20057931

國藥準字H42021462

注射用膦甲酸鈉、膦甲酸鈉氯化鈉注射液：

本品為吲哚乙酸類非甾體抗炎藥，適用于1.關節(jié)炎，可緩解類風濕關節(jié)炎、骨性關節(jié)炎、強直性脊柱性炎及賴特(Reiter)綜合癥等的癥狀，使疼痛和腫脹減輕，及關節(jié)活動功能改善，但不能控制疾病過程的進度；2.痛風，可用于緩解急性通風性關節(jié)炎的疼痛及炎癥，但不能糾正高尿酸血癥，不適用于慢性痛風的長期治療；3.滑囊炎、肌腱炎及肩周炎等非關節(jié)軟組織炎癥，在應用一般藥無效時可試用；4.高熱的對癥解熱，可迅速大幅度短暫退熱；5.偏頭痛、痛經(jīng)、手術后痛及創(chuàng)傷后痛等的鎮(zhèn)痛對癥治療。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 注射用膦甲酸鈉：加入5%葡萄糖或0.9%氯化鈉稀釋成12mg/ml（以CNa3O5P·6H2O計，本品1支相當于含CNa3O5P·6H2O1g，取本品3支，加入溶劑稀釋至250ml即得）后，靜脈滴注，劑量應個體化。 1、艾滋病（AIDS）患者巨細胞病毒性視網(wǎng)膜炎（腎功能正常）。 （1）誘導治療:推薦初始劑量為60mg/kg，每8小時一次，靜滴時間不得少于1小時，根據(jù)療效連用2-3周。 （2）維持治療：維持劑量為90-120mg/kg/日（按腎功能調(diào)整劑量），靜滴時間不得少于2小時。維持治療期間，若病情加重，可重復誘導治療及維持治療過程。 2、免疫功能損害患者耐阿昔洛韋單純皰疹病毒（HSV）性皮膚粘膜感染。 （1）推薦劑量為40mg/kg，每8或12小時一次，靜滴時間不得少于1小時，連用2-3 周或直至治愈。 （2）腎功能不全者可參照下表應進行劑量調(diào)整。（詳見說明書） 膦甲酸鈉氯化鈉注射液：靜脈滴注。劑量個體化： 1、愛滋(AIDS)患者巨細胞病毒性視網(wǎng)膜炎(腎功能正常)： （1）誘導治療：推薦初始劑量為60mg/kg、每8小時一次、靜滴時間不得少于1小時、根據(jù)療效連用2-3周。 （2）維持治療：維持劑量為90-120mg/kg/日(按腎功能調(diào)整劑量)、靜滴時間不得少于2小時。維持治療期間、若病情加重、可重復誘導治療及維持治療過程。 2、免疫功能損害患者耐阿昔洛韋單純皰疹病毒性皮膚粘膜感染，推薦劑量為40mg/kg，每8或12小時一次，靜滴時間不得少于1小時，連用2-3周或直至治愈。 膦甲酸鈉滴眼液： 1、滴眼，每日6次，每次2滴，三日后每次4次。 2、療程：樹枝狀、地圖狀角膜炎4周；盤狀角膜炎4周。 膦甲酸鈉乳膏：外用，適量涂于患處，一日3-4次，連用5日為一療程。

直腸給藥。取塑料指套一只，套在食指上，取出栓劑，持栓劑下端，輕輕塞入肛門約2厘米處，一次一枚，一日一次，每日劑量不宜超過2枚。

對膦甲酸鈉過敏禁用。

本品的不良反應較布洛芬、萘普生及雙氯芬酸多。1.胃腸道：出現(xiàn)消化不良、胃痛、胃燒灼感、惡心反酸等癥狀者有12．5％～44％。出現(xiàn)潰瘍、胃出血及胃穿孔為2％～5％。2.神經(jīng)系統(tǒng)：出現(xiàn)頭痛、頭暈、焦慮及失眠等約10％～25％，嚴重者可有精神行為障礙或抽搐等；3.腎：出現(xiàn)血尿、水腫、腎功能不全；在老年人多見：4.各型皮疹，最嚴重的為大孢性多形紅斑(Steven-Johnson綜合征)；5.造血系統(tǒng)受抑制而出現(xiàn)再生障礙性貧血、白細胞減少或血小板減少等。6.過敏反應，哮喘，血管性水腫及休克等。

注射用膦甲酸鈉、膦甲酸鈉氯化鈉注射液：

本品為吲哚乙酸類非甾體抗炎藥，適用于1.關節(jié)炎，可緩解類風濕關節(jié)炎、骨性關節(jié)炎、強直性脊柱性炎及賴特(Reiter)綜合癥等的癥狀，使疼痛和腫脹減輕，及關節(jié)活動功能改善，但不能控制疾病過程的進度；2.痛風，可用于緩解急性通風性關節(jié)炎的疼痛及炎癥，但不能糾正高尿酸血癥，不適用于慢性痛風的長期治療；3.滑囊炎、肌腱炎及肩周炎等非關節(jié)軟組織炎癥，在應用一般藥無效時可試用；4.高熱的對癥解熱，可迅速大幅度短暫退熱；5.偏頭痛、痛經(jīng)、手術后痛及創(chuàng)傷后痛等的鎮(zhèn)痛對癥治療。

注射用膦甲酸鈉、膦甲酸鈉氯化鈉注射液： 據(jù)文獻報道，對188例AIDS患者的前瞻性臨床試驗及上市后出現(xiàn)的與本品有關、無關和不能判斷的不良反應如下： 1、腎功能損害：血清肌酐值升高，肌酐清除率降低，腎功能異常、急性腎功能衰竭、尿毒癥、多尿、代謝性酸中毒。停止用藥1-10周內(nèi)血清肌酐值能恢復至治療前水平或正常。 2、電介質(zhì)：低鈣血癥、低鎂血癥、低鉀血癥、低磷血癥或高磷血癥。本品能螯合二價金屬離子（Ca2+、Mg2+、Fe2+、Zn2+）。30%AIDS患者使用本品出現(xiàn)可逆性低鈣血癥，呈量效關系。 3、驚厥（包括癲癇大發(fā)作）：雖然許多患者出現(xiàn)驚厥可能因低鈣血癥或原有疾病（隱球菌腦膜炎、占位性病變或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤），但不能除外與本品的關系。 4、貧血或血紅蛋白降低：一般不同時伴有白細胞及血小板計數(shù)下降。許多AIDS患者同時接受AZT治療，并在接受本品前已存在貧血。 5、局部刺激：注射部位靜脈炎，生殖泌尿道刺激癥狀或潰瘍。 6、全身：疲乏、不適、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、膿毒癥。 7、胃腸系統(tǒng)：惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、消化不良、便秘，曾有胰腺炎個例報道。 8、代謝及營養(yǎng)失調(diào)：低鈉血癥和下肢浮腫，乳酸脫氫酶、堿性磷酸酶或淀粉酶升高。 9、中樞及周圍神經(jīng)系統(tǒng)：Paraethesia、頭痛、眩暈、非自主性肌肉收縮、震顫、共濟失調(diào)、神經(jīng)病。 10、精神失調(diào)：厭食、焦慮、神經(jīng)質(zhì)、精神混亂、抑郁、精神病、激動、進攻性反應。 11、肝膽系統(tǒng)：ALT和AST異常。 12、心血管：ECG異常、高血壓或低血壓、室性心律不齊。 13、其他：白細胞減少、粒細胞減少、血小板減少、皮疹、肌肉無力。 膦甲酸鈉滴眼液：短期（8日）應用的不良反應表現(xiàn)為少數(shù)患者有一過性可耐受的眼部刺激癥狀。 膦甲酸鈉乳膏： 1、個別患者可有局部紅腫等刺激反應。 2、長期大量使用經(jīng)局部吸收后，也可產(chǎn)生與全身用藥相同的不良反應。如：腎功能損害，頭痛、震顫等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，貧血、粒細胞減少等血液系統(tǒng)疾病及惡心、嘔吐、食欲減退、腹痛、發(fā)熱、肝功能異常等其他反應。

注射用膦甲酸鈉、膦甲酸鈉氯化鈉注射液： 1、本品必須由專科醫(yī)生嚴格按使用說明書使用。 2、使用本品期間必須密切監(jiān)測腎功能，根據(jù)腎功能情況調(diào)整劑量，做到給藥個體化。 3、本品不能采用快速或彈丸式靜脈推注方式給藥。靜脈滴注速度不得大于1mg/kg/分。 4、為減低本品的腎毒性，使用以前及使用期間患者應水化；靜脈輸液（5%葡萄糖或生理鹽水）量為2.5升/日，并可適當使用噻嗪類利尿藥。 5、本品不能與其他藥物混合靜脈滴注，本品僅能使用5%葡萄糖或生理鹽水稀釋。 6、本品不能與其他腎毒性藥物如氨基糖苷類抗生素、兩性霉素B或萬古霉素等同時使用。本品不能與靜注噴他脒聯(lián)合使用，以免發(fā)生低鈣血癥。 7、避免與皮膚、眼接觸，若不慎接觸，應立即用清水洗凈。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥：無有關孕婦臨床應用研究資料，權衡利弊后慎用。尚不清楚本品是否從哺乳期婦女乳汁分泌，哺乳期婦女應用本品時應停止哺乳。 9、兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確立。兒童用藥應再仔細評價，只有在獲利大于風險時使用。 10、老年用藥：無65歲以上老年人用藥的安全和有效性資料。老年人常合并有腎小球濾過功能減退，在用藥前以及用藥期間應評價其腎功能狀態(tài)。 11、藥物過量：據(jù)PDR（55）版，在一項189例的臨床對照試驗中，10例過量且出現(xiàn)不良反應事件，只有1例完全恢復。1例以癲癇大發(fā)作呼吸停止而死亡者以每天12.5g連服三天；其他9例服用劑量為推薦劑量的1.14-8倍（平均4倍）。不良反應癲癇發(fā)作（3例）、腎功能損害（3例）、感覺異常（4例）、電解質(zhì)紊亂（5例）。本品過量無拮抗劑，血液透析和水合作用可能有一定療效，該干預的療效尚無法確定。 膦甲酸鈉滴眼液： 1、本品如遇低溫析出結晶，可置于溫熱水中輕搖溶解，繼續(xù)使用。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥：目前尚沒有孕婦用哺乳期婦女應用本品的臨床經(jīng)驗，但孕婦一般不宜使用膦甲酸鈉注射液，哺乳期婦女使用注射液應停止哺乳。 3、兒童用藥：目前尚無兒童使用本品的經(jīng)驗。 膦甲酸鈉乳膏： 1、本品嚴格限用于免疫功能損害患者耐阿昔洛韋的單純皰疹病毒性皮膚、黏膜感染。 2、破損皮膚涂敷本品或涂敷面積較大時，應適當減少劑量。 3、用藥后如局部刺激癥狀嚴重，應立即停藥。 4、肝腎功能不全者慎用。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物生殖實驗雖未發(fā)現(xiàn)使用本品對胎兒的影響，但因無確鑿的人類臨床試驗資料。因此孕婦不宜使用本品。本品是否隨乳汁排泄尚缺乏資料，哺乳期婦女使用本品期間應停止哺乳。 6、兒童用藥：兒童使用本品的安全性和有效性尚不清楚。動物實驗證實本品可沉積在牙齒和骨骼中，在人體的骨骼中也有沉積，故兒童一般不宜使用本品。有應用指征時需仔細權衡利弊后方可應用。 7、老年用藥：對于65歲以上的人群尚無使用本品后的安全性和有效性資料。由于老年人的腎小球濾過率下降，因此老年患者應慎用。 8、藥物過量：尚不明確。

1.避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。 2.根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時間內(nèi)使用最低有效劑量，可以是不良反應降到最低。 3.在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都有可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件歷史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者使用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。 4.針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應對此類事件的發(fā)生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應采取