膦甲酸鈉

伏格列波糖膠囊

本品主要成份為膦甲酸鈉。

本品主要成份為伏格列波糖，其化學(xué)名為：（+）-1L-[1（羥基）,2,4,5/3]-5-[2-羥基-1-（羥甲基）乙基]氨基-1-碳-（羥甲基）-1,2,3,4-環(huán)已四醇。

海南沙汀寧制藥有限公司

揚(yáng)子江藥業(yè)集團(tuán)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20057931

國(guó)藥準(zhǔn)字H20090178

注射用膦甲酸鈉、膦甲酸鈉氯化鈉注射液：

改善糖尿病餐后高血糖。(本品適用于患者接受飲食療法、運(yùn)動(dòng)療法沒(méi)有得到明顯效果時(shí)，或者患者除飲食療法、運(yùn)動(dòng)療法外還用口服降血糖藥物或胰島素制劑而沒(méi)有得到明顯效果時(shí)）。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書(shū)使用，或遵醫(yī)囑。 注射用膦甲酸鈉：加入5%葡萄糖或0.9%氯化鈉稀釋成12mg/ml（以CNa3O5P·6H2O計(jì)，本品1支相當(dāng)于含CNa3O5P·6H2O1g，取本品3支，加入溶劑稀釋至250ml即得）后，靜脈滴注，劑量應(yīng)個(gè)體化。 1、艾滋病（AIDS）患者巨細(xì)胞病毒性視網(wǎng)膜炎（腎功能正常）。 （1）誘導(dǎo)治療:推薦初始劑量為60mg/kg，每8小時(shí)一次，靜滴時(shí)間不得少于1小時(shí)，根據(jù)療效連用2-3周。 （2）維持治療：維持劑量為90-120mg/kg/日（按腎功能調(diào)整劑量），靜滴時(shí)間不得少于2小時(shí)。維持治療期間，若病情加重，可重復(fù)誘導(dǎo)治療及維持治療過(guò)程。 2、免疫功能損害患者耐阿昔洛韋單純皰疹病毒（HSV）性皮膚粘膜感染。 （1）推薦劑量為40mg/kg，每8或12小時(shí)一次，靜滴時(shí)間不得少于1小時(shí)，連用2-3 周或直至治愈。 （2）腎功能不全者可參照下表應(yīng)進(jìn)行劑量調(diào)整。（詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)） 膦甲酸鈉氯化鈉注射液：靜脈滴注。劑量個(gè)體化： 1、愛(ài)滋(AIDS)患者巨細(xì)胞病毒性視網(wǎng)膜炎(腎功能正常)： （1）誘導(dǎo)治療：推薦初始劑量為60mg/kg、每8小時(shí)一次、靜滴時(shí)間不得少于1小時(shí)、根據(jù)療效連用2-3周。 （2）維持治療：維持劑量為90-120mg/kg/日(按腎功能調(diào)整劑量)、靜滴時(shí)間不得少于2小時(shí)。維持治療期間、若病情加重、可重復(fù)誘導(dǎo)治療及維持治療過(guò)程。 2、免疫功能損害患者耐阿昔洛韋單純皰疹病毒性皮膚粘膜感染，推薦劑量為40mg/kg，每8或12小時(shí)一次，靜滴時(shí)間不得少于1小時(shí)，連用2-3周或直至治愈。 膦甲酸鈉滴眼液： 1、滴眼，每日6次，每次2滴，三日后每次4次。 2、療程：樹(shù)枝狀、地圖狀角膜炎4周；盤(pán)狀角膜炎4周。 膦甲酸鈉乳膏：外用，適量涂于患處，一日3-4次，連用5日為一療程。

通常成人1次0.2mg(1次1粒)，1日3次，餐前口服，服藥后即刻進(jìn)餐。

對(duì)膦甲酸鈉過(guò)敏禁用。

據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)資料，在服用1日0.6mg或0.9mg的965例中有154例(16.0%)、上市后的使用結(jié)果調(diào)查(2000年9月為止)的4446例中有460例(10.3%)出現(xiàn)了包括臨床檢查異常值在內(nèi)的不良反應(yīng)。以下的不良反應(yīng)是上述調(diào)查或自發(fā)報(bào)告等可看到的。1、嚴(yán)重的不良反應(yīng)(1)與其它糖尿病藥物并用時(shí)有時(shí)出現(xiàn)低血糖(不到0.1～5%)。另外，也有報(bào)告不并用其它糖尿病藥物也偶見(jiàn)低血糖(不到0.1%)。本品可延遲雙糖類(lèi)的消化、吸收，如出現(xiàn)低血糖癥狀時(shí)不應(yīng)給予蔗糖而應(yīng)給予葡萄糖進(jìn)行適當(dāng)處理。(2)有時(shí)出現(xiàn)腹部脹滿(mǎn)、腸排氣增加(不到0.1～5%)等，由于腸內(nèi)氣體等的增加，偶爾出現(xiàn)腸梗阻樣癥狀(不到0.1%)，應(yīng)充分進(jìn)行觀察，出現(xiàn)癥狀應(yīng)進(jìn)行停藥等適當(dāng)處理。(3)偶爾出現(xiàn)暴發(fā)性肝炎、伴隨AST(GOT)、ALT(GPT)等上升的嚴(yán)重肝功能障礙或黃疸(均小于0.1%)。故應(yīng)充分觀察，出現(xiàn)異常時(shí)應(yīng)進(jìn)行停止給藥等適當(dāng)處理。(4)嚴(yán)重肝硬化病例給藥時(shí)，因伴隨以便秘等為契機(jī)的高氨血癥惡化、意識(shí)障礙(頻率不明)，所以應(yīng)充分觀察排便等狀況，發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)立即進(jìn)行停止給藥等適當(dāng)處理。2、其它不良反應(yīng)(1)消化系統(tǒng)：腹瀉、

注射用膦甲酸鈉、膦甲酸鈉氯化鈉注射液：

改善糖尿病餐后高血糖。(本品適用于患者接受飲食療法、運(yùn)動(dòng)療法沒(méi)有得到明顯效果時(shí)，或者患者除飲食療法、運(yùn)動(dòng)療法外還用口服降血糖藥物或胰島素制劑而沒(méi)有得到明顯效果時(shí)）。

注射用膦甲酸鈉、膦甲酸鈉氯化鈉注射液： 據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，對(duì)188例AIDS患者的前瞻性臨床試驗(yàn)及上市后出現(xiàn)的與本品有關(guān)、無(wú)關(guān)和不能判斷的不良反應(yīng)如下： 1、腎功能損害：血清肌酐值升高，肌酐清除率降低，腎功能異常、急性腎功能衰竭、尿毒癥、多尿、代謝性酸中毒。停止用藥1-10周內(nèi)血清肌酐值能恢復(fù)至治療前水平或正常。 2、電介質(zhì)：低鈣血癥、低鎂血癥、低鉀血癥、低磷血癥或高磷血癥。本品能螯合二價(jià)金屬離子（Ca2+、Mg2+、Fe2+、Zn2+）。30%AIDS患者使用本品出現(xiàn)可逆性低鈣血癥，呈量效關(guān)系。 3、驚厥（包括癲癇大發(fā)作）：雖然許多患者出現(xiàn)驚厥可能因低鈣血癥或原有疾?。[球菌腦膜炎、占位性病變或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤），但不能除外與本品的關(guān)系。 4、貧血或血紅蛋白降低：一般不同時(shí)伴有白細(xì)胞及血小板計(jì)數(shù)下降。許多AIDS患者同時(shí)接受AZT治療，并在接受本品前已存在貧血。 5、局部刺激：注射部位靜脈炎，生殖泌尿道刺激癥狀或潰瘍。 6、全身：疲乏、不適、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、膿毒癥。 7、胃腸系統(tǒng)：惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、消化不良、便秘，曾有胰腺炎個(gè)例報(bào)道。 8、代謝及營(yíng)養(yǎng)失調(diào)：低鈉血癥和下肢浮腫，乳酸脫氫酶、堿性磷酸酶或淀粉酶升高。 9、中樞及周?chē)窠?jīng)系統(tǒng)：Paraethesia、頭痛、眩暈、非自主性肌肉收縮、震顫、共濟(jì)失調(diào)、神經(jīng)病。 10、精神失調(diào)：厭食、焦慮、神經(jīng)質(zhì)、精神混亂、抑郁、精神病、激動(dòng)、進(jìn)攻性反應(yīng)。 11、肝膽系統(tǒng)：ALT和AST異常。 12、心血管：ECG異常、高血壓或低血壓、室性心律不齊。 13、其他：白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少、血小板減少、皮疹、肌肉無(wú)力。 膦甲酸鈉滴眼液：短期（8日）應(yīng)用的不良反應(yīng)表現(xiàn)為少數(shù)患者有一過(guò)性可耐受的眼部刺激癥狀。 膦甲酸鈉乳膏： 1、個(gè)別患者可有局部紅腫等刺激反應(yīng)。 2、長(zhǎng)期大量使用經(jīng)局部吸收后，也可產(chǎn)生與全身用藥相同的不良反應(yīng)。如：腎功能損害，頭痛、震顫等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，貧血、粒細(xì)胞減少等血液系統(tǒng)疾病及惡心、嘔吐、食欲減退、腹痛、發(fā)熱、肝功能異常等其他反應(yīng)。

注射用膦甲酸鈉、膦甲酸鈉氯化鈉注射液： 1、本品必須由專(zhuān)科醫(yī)生嚴(yán)格按使用說(shuō)明書(shū)使用。 2、使用本品期間必須密切監(jiān)測(cè)腎功能，根據(jù)腎功能情況調(diào)整劑量，做到給藥個(gè)體化。 3、本品不能采用快速或彈丸式靜脈推注方式給藥。靜脈滴注速度不得大于1mg/kg/分。 4、為減低本品的腎毒性，使用以前及使用期間患者應(yīng)水化；靜脈輸液（5%葡萄糖或生理鹽水）量為2.5升/日，并可適當(dāng)使用噻嗪類(lèi)利尿藥。 5、本品不能與其他藥物混合靜脈滴注，本品僅能使用5%葡萄糖或生理鹽水稀釋。 6、本品不能與其他腎毒性藥物如氨基糖苷類(lèi)抗生素、兩性霉素B或萬(wàn)古霉素等同時(shí)使用。本品不能與靜注噴他脒聯(lián)合使用，以免發(fā)生低鈣血癥。 7、避免與皮膚、眼接觸，若不慎接觸，應(yīng)立即用清水洗凈。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥：無(wú)有關(guān)孕婦臨床應(yīng)用研究資料，權(quán)衡利弊后慎用。尚不清楚本品是否從哺乳期婦女乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)停止哺乳。 9、兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確立。兒童用藥應(yīng)再仔細(xì)評(píng)價(jià)，只有在獲利大于風(fēng)險(xiǎn)時(shí)使用。 10、老年用藥：無(wú)65歲以上老年人用藥的安全和有效性資料。老年人常合并有腎小球?yàn)V過(guò)功能減退，在用藥前以及用藥期間應(yīng)評(píng)價(jià)其腎功能狀態(tài)。 11、藥物過(guò)量：據(jù)PDR（55）版，在一項(xiàng)189例的臨床對(duì)照試驗(yàn)中，10例過(guò)量且出現(xiàn)不良反應(yīng)事件，只有1例完全恢復(fù)。1例以癲癇大發(fā)作呼吸停止而死亡者以每天12.5g連服三天；其他9例服用劑量為推薦劑量的1.14-8倍（平均4倍）。不良反應(yīng)癲癇發(fā)作（3例）、腎功能損害（3例）、感覺(jué)異常（4例）、電解質(zhì)紊亂（5例）。本品過(guò)量無(wú)拮抗劑，血液透析和水合作用可能有一定療效，該干預(yù)的療效尚無(wú)法確定。 膦甲酸鈉滴眼液： 1、本品如遇低溫析出結(jié)晶，可置于溫?zé)崴休p搖溶解，繼續(xù)使用。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥：目前尚沒(méi)有孕婦用哺乳期婦女應(yīng)用本品的臨床經(jīng)驗(yàn)，但孕婦一般不宜使用膦甲酸鈉注射液，哺乳期婦女使用注射液應(yīng)停止哺乳。 3、兒童用藥：目前尚無(wú)兒童使用本品的經(jīng)驗(yàn)。 膦甲酸鈉乳膏： 1、本品嚴(yán)格限用于免疫功能損害患者耐阿昔洛韋的單純皰疹病毒性皮膚、黏膜感染。 2、破損皮膚涂敷本品或涂敷面積較大時(shí)，應(yīng)適當(dāng)減少劑量。 3、用藥后如局部刺激癥狀嚴(yán)重，應(yīng)立即停藥。 4、肝腎功能不全者慎用。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：動(dòng)物生殖實(shí)驗(yàn)雖未發(fā)現(xiàn)使用本品對(duì)胎兒的影響，但因無(wú)確鑿的人類(lèi)臨床試驗(yàn)資料。因此孕婦不宜使用本品。本品是否隨乳汁排泄尚缺乏資料，哺乳期婦女使用本品期間應(yīng)停止哺乳。 6、兒童用藥：兒童使用本品的安全性和有效性尚不清楚。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)本品可沉積在牙齒和骨骼中，在人體的骨骼中也有沉積，故兒童一般不宜使用本品。有應(yīng)用指征時(shí)需仔細(xì)權(quán)衡利弊后方可應(yīng)用。 7、老年用藥：對(duì)于65歲以上的人群尚無(wú)使用本品后的安全性和有效性資料。由于老年人的腎小球?yàn)V過(guò)率下降，因此老年患者應(yīng)慎用。 8、藥物過(guò)量：尚不明確。

一.下述患者應(yīng)慎重用藥1.正在服用其它糖尿病藥物的患者（同時(shí)服用本品有可能引起低血糖）。2.有腹部手術(shù)史或腸梗阻史的患者（因服用本品可能使腸內(nèi)氣體增加，易出現(xiàn)腸梗阻樣癥狀）。3.伴有消化和吸收障礙的慢性腸道疾病的患者（因本品有引起消化道不良反應(yīng)的可能性，有可能使病情惡化）。4.勒姆里爾德（Roem-held）綜合征、重度疝、大腸狹窄和潰瘍等患者。（因服用本品可能使腸內(nèi)氣體增加，有可能使病情惡化）。5.嚴(yán)重肝障礙的患者（因代謝狀態(tài)的變化，有可能誘發(fā)血糖控制狀況的顯著變化，另外，在嚴(yán)重肝硬化病例中，有可能出現(xiàn)高血氨癥惡化同時(shí)伴隨意識(shí)障礙）。6.嚴(yán)重腎障礙的患者（因代謝狀態(tài)的變化，有可能誘發(fā)血糖控制狀況的顯著變化）。二.重要注意事項(xiàng)1.本品只用于已明確診斷為糖尿病的患者，必須注意除糖尿病外的葡萄糖耐量異常和尿糖陽(yáng)性等也會(huì)出現(xiàn)糖尿病樣癥狀（腎性糖尿、老年性糖代謝異常、甲狀腺功能異常等）。2.對(duì)只進(jìn)行糖尿病基本治療即飲食療法、運(yùn)動(dòng)療法的患者，僅限于餐后2小時(shí)血糖值在200mg/dl（11.1mmol/L）以上。3.飲食療法和運(yùn)動(dòng)療法外，對(duì)并用口服降糖藥或胰島素制劑的患者，服用本品的指標(biāo)為空腹時(shí)血