舒必利

鹽酸替扎尼定片

本品主要成分為舒必利。

化學名：5-氯-4-（2-咪唑啉-2氨基）-2,1,3-芐硫噻嗪鹽酸鹽分子式：C9H8CLN5S·HCL 分子量：290.17

海南卓科制藥有限公司

四川科瑞德制藥有限公司

國藥準字H46020108

國藥準字H20060644

1、本品用于治療精神分裂癥單純型、偏執型、緊張型及慢性精神分裂癥的孤僻、退縮、淡漠癥狀。

鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥，用于：（1） 下列疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。（2） 下列疾病引起的中樞性肌強直腦血管意外、手術后遺癥（脊髓損傷、大腦損傷）、脊髓小腦變性、多發性硬化癥、肌萎縮性側索硬化癥等。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 舒必利注射液： 用于治療精神分裂癥，口服，開始劑量為一次100mg，2-3次/日，逐漸將治療量增至600-1200mg/天，維持劑量為200-600mg/天；肌內注射，一次100mg，2次/日；靜脈滴注，對木僵、違拗者可用本品100-200mg稀釋于250-500ml葡萄糖氯化鈉注射液中緩慢靜脈滴注，1次/日，可逐漸增量至300-600mg/天，一日量不超過800mg。靜脈滴注時間不少于4h。 舒必利片： 用于止嘔吐，口服一次100-200mg，2-3次/日6歲以上兒童按成人劑量換算，應從小劑量開始，緩慢增加劑量。

用于疼痛性肌痙攣時：口服。一次2mg，一日3次。并根據年齡、癥狀酌情增減。

1、嗜鉻細胞瘤、高血壓患者、嚴重心血管疾病和嚴重肝病患者、對本品過敏者禁用。 2、不推薦妊娠期婦女使用。 3、哺乳期婦女使用本品期間應停止哺乳。 4、有心血管疾病（如心律失常、心肌梗死、傳導異常）、基底神經節病變、帕金森綜合征、嚴重中樞神經抑制狀態患者應慎用。

1、導致治療終止的一般性的不良事件：在多劑量，安慰劑對照的臨床研究中，264名病人給予替扎尼定，261名給予安慰劑，藥物處理組中包括幾種嚴重的不良事件在內的不良反應的發生比安慰劑對照組頻率更高。多劑量安慰劑對照研究中，由于不良反應的發生而中途停止給藥的患者在接受替扎尼定治療的264名病人中有45名（17%），給予安慰劑的261名患者中有13名（5%）。當退出治療后，他們常常敘述有2個或以上的停止服藥的理由。導致停藥的最常出現的不良事件有：疲乏（3%），嗜睡（3%），口干（3%），痙攣程度或張力增加（2%）和頭昏（2%）。其中，乏力，嗜睡/鎮靜，口干和頭昏為最常發生的與替扎尼定相關的不良事件，有3/4的病人認為這些不良事件是輕度－中度，1/4的病人認為很嚴重；這些不良事件有劑量依賴性。

1、本品用于治療精神分裂癥單純型、偏執型、緊張型及慢性精神分裂癥的孤僻、退縮、淡漠癥狀。

鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥，用于：（1） 下列疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。（2） 下列疾病引起的中樞性肌強直腦血管意外、手術后遺癥（脊髓損傷、大腦損傷）、脊髓小腦變性、多發性硬化癥、肌萎縮性側索硬化癥等。

1、常見有失眠、早醒、頭痛、煩躁乏力、食欲缺乏等。可出現口干、視物模糊、心動過速、排尿困難與便秘等抗膽堿能不良反應。 2、大劑量時可出現錐體外系反應，如震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。 3、常引起血漿中泌乳素濃度升高，可能的有關癥狀為溢乳、月經失調、閉經、體重增加、男子女性化乳房。 4、可出現心電圖異常和肝功能損害。 5、少數患者可發生興奮、激動、睡眠障礙或血壓升高。 6、長期大量服藥可引起遲發性運動障礙。

1、出現遲發性運動障礙，應停用所有的抗精神病藥。 2、出現過敏性皮疹及惡性癥候群應立即停藥并進行相應的處理。 3、肝、腎功能不全患者應減量。

1、低血壓：替扎尼定為α2受體激動劑（與可樂定相似），可能引起低血壓。一項單次給藥的臨床研究表明，8MG替扎尼定處理組中2/3的病人收縮壓或者舒張壓下降20%，低血壓在給藥后1H出現，2-3H達高峰，有時伴有心動過緩，直立位低血壓，輕度頭痛/頭昏，極少數出現暈厥，此低血壓效應為劑量依賴性，在單次劑量大于2MG時，開始監測血壓。通過調整劑量和在調整劑量前密切注意低血壓的癥狀和體征，明顯的低血壓可能可以大大下降。另外，當病人從臥位轉為站立位時，低血壓和體位性低血壓的風險就更大。當合用抗高血壓藥物時更要警惕，不應該與其他的α2受體激動劑合用。在使用時應告知病人，讓患者注意。