雙香豆素片

環(huán)孢素口服溶液

本品主要成分為雙香豆素。

環(huán)孢素，其化學名為：環(huán)(E)-(2S,3R,4R)-3-羥基-4-甲基-2-(甲基氨基-6-辛烯基 -L-α-氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-白氨酰-L-纈氨酰-N-甲基-L-白氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-白氨酰-N-甲基-L-

上海上藥信誼藥廠有限公司

杭州中美華東制藥有限公司

國藥準字H31021136

國藥準字H10930130

本品用于預防及治療血管內(nèi)血栓栓塞性疾病，施行手術或受傷后血栓性靜脈炎、肺栓塞、心肌梗塞及心房纖顫引起的栓塞。適用于需長期維持抗凝者。對急性動脈閉塞，需迅速抗凝時，一般先用肝素控制危狀，再用本品維持治療。遺傳性易栓癥需長期抗凝者，與肝素合并用藥3-5天，再以本品長期維持抗凝。

1、預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植的排斥反應或移植物抗宿主反應。2、經(jīng)其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

口服，第一天2-3次，每次0.1g（2片），第二天以后每日1-2次，每次0.05g（1片）。根據(jù)凝血酶原時間決定增減劑量，凝血酶原時間宜控制在25-30秒（正常值12秒）或INR值2-3。維持量0.05-0.1g（1-2片），1日1次。極量每次0.3g（6片）。與肝素聯(lián)合應用可達到滿意效果，具體方法是：在24-48小時內(nèi)靜注肝素5000-10000u（分4-8次靜注），或在24小時內(nèi)靜滴肝素15000-20000u，同時口服雙香豆素片，第一次0.2-0.3g（4-6片），以后用維持量每天0.05-0.1g（1-2片），并參考凝血酶原時間的數(shù)值來調(diào)整劑量。

成人口服常用量：開始劑量按體重每日12-15mg／kg，1～2周后逐漸減量，一般...

1、有出血傾向、妊娠、嚴重肝腎功能不全、嚴重高血壓、活動性消化性潰瘍、亞急性感染性心內(nèi)膜炎等禁用。 2、惡病質(zhì)、衰弱、發(fā)熱、活動性肺結核、充血性心力衰竭、月經(jīng)過多、先兆流產(chǎn)等慎用。

1、較常見的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應，牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現(xiàn)血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個月后消失。慢性、進行性腎中毒多于治療后約12個月發(fā)生。2、不常見的有驚厥，其原因可能為本品對腎臟毒性及低鎂血癥有關。此外本品尚可引起氨基轉移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報告本品可促進ADP誘發(fā)血小板聚集，增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成，增強因子Ⅶ的活性，減少前列環(huán)素產(chǎn)生，誘發(fā)血栓形成。3、罕見的有過敏反應、胰腺炎、白細胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。（過敏反應一般只發(fā)生在經(jīng)靜脈途徑給藥的患者，表現(xiàn)為面、頸部發(fā)紅，氣喘、呼吸短促等。）嚴重各種不良反應大多與使用劑量過大有關，防止反應的方法是經(jīng)常監(jiān)測本品的血藥濃度，調(diào)節(jié)本品的全血濃度，使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴重不良反應的范圍內(nèi)。有報道認為如在下次服藥前測得的本品全血谷濃度約為100～200ng／ml，則可達上述效應

本品用于預防及治療血管內(nèi)血栓栓塞性疾病，施行手術或受傷后血栓性靜脈炎、肺栓塞、心肌梗塞及心房纖顫引起的栓塞。適用于需長期維持抗凝者。對急性動脈閉塞，需迅速抗凝時，一般先用肝素控制危狀，再用本品維持治療。遺傳性易栓癥需長期抗凝者，與肝素合并用藥3-5天，再以本品長期維持抗凝。

1、預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植的排斥反應或移植物抗宿主反應。2、經(jīng)其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

過量易致出血，最常見的是無癥狀的血尿、瘀斑、鼻衄、齒齦出血和咯血。個別病人可出現(xiàn)頭昏、惡心、腹瀉、皮膚過敏反應，嚴重持續(xù)性頭疼、腹疼、背疼。長期服用如突然停藥，部分病人于1-3個月內(nèi)可加重冠狀動脈閉塞及栓塞形成。

1、本品起效慢，難應急需，在治療開始1-2天內(nèi)多與肝素合用。 2、用藥過程中定期檢查凝血酶原時間。 3、長期口服停藥時，要逐漸減量。

1、本品經(jīng)動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有并發(fā)淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告，但尚無導致誘變性的證據(jù)。2、本品可以通過胎盤。應用2～5倍于人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產(chǎn)生毒性，但按人類常規(guī)劑量用藥，未見到該類動物的胚胎有致死或致畸的發(fā)生。3、下列情況慎用：肝功能不全、高鉀血癥、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對服本品不耐受等。4、對診斷的干擾：(1)用本品最初幾日，血尿素氮及肌酐可升高，這并不一定表明是腎臟移植的排斥反應；(2)血清丙氨酸氨基轉移酶[ALT(SGPT)]、門冬氨酸氨基轉移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、堿性磷酸酶、血膽紅素可因本品對肝臟的毒性而升高；(3)血清鎂濃度可減低，此與本品的腎毒性有關；(4)血清鉀、血尿酸可能升高。5、若本品已引起腎功能不全或有持續(xù)負氮平衡，應立即減量或至停用。6、若發(fā)生感染，應立即用抗生素治療，本品亦應減量或停用。7、若移植發(fā)生排斥，本品劑量應加大。8、在預防治療器官或組織移植排斥反應及治療自身免疫性疾病方面，本品的劑量常因治療的疾病、個體差異、用本品后的血藥濃度不相同而并不完全統(tǒng)一