葡萄糖氯化鈣注射液

左乙拉西坦片

本品為復方制劑，其組份為葡萄糖2g與氯化鈣0.4g。

本品的活性成份為左乙拉西坦，其化學名稱為(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺 分子式：C8H14N2O2 分子量：170.21

天津金耀藥業有限公司

優時比（珠海）制藥有限公司

國藥準字H12021237

國藥準字J20160085

本品適用于治療鈣缺乏，急性血鈣過低、堿中毒及甲狀旁腺功能低下所致的手足搐揭癥，維生素D缺乏癥等；蕁麻疹及皮膚黏膜過敏；鎂中毒時的解救。

用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發作的加用治療。

靜脈注射。一次量10-20ml，每日或隔日1次。

(1) 給藥途徑： 口服。需以適量的水吞服，服用不受進食影響。 (2) 給藥方法...

尚不明確。

成人臨床研究匯總的安全性數據表明， 藥物組和安慰劑組不良反應的發生率相似，分別為46.4%和42.2%。 其中，嚴重不良反應分別為2.4%和2.0%。最常見的不良反應有嗜睡，乏力和頭暈，常發生在治療的開始階段。隨時間的推移， 中樞神經系統相關的不良反應發生率和嚴重程度會隨之降低。左乙拉西坦不良反應沒有明顯的劑量相關性。 　　兒童臨床研究（4-16歲）表明藥物組和安慰劑組產生不良反應的發生率相似，分別為55.4%和40.2%，藥物組未發生嚴重不良反應(安慰劑組1.0%)。兒童最常見的不良反應有嗜睡、敵意、神經質、情緒不穩、易激動、食欲減退、乏力和頭痛。除行為和精神方面不良反應發生率較成人高（兒童38.6%，成人 18.6%）外，總的安全性和成人相仿。成人和兒童不良反應的風險是具有可比性的。 　　總結成人和兒童臨床研究結果和上市后經驗，評估了每個系統的不良反應和發生頻率：很常見>10%； 常見1-10%；少見：0.1%-1%； 罕見：0.01%-0.1%； 非常罕見 [0.01%；包括單獨的報告。上市后臨床應用的數據，尚不足以估計治療人群中不良反應的發生率。 　　- 全身反應和給藥部位不適

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前沒有孕婦服用本品的資料，動物試驗證明該藥有一定的生殖毒性。對于人類潛在的危險目前尚不明確。如非必要，孕婦請勿應用左乙拉西坦。 突然中斷抗癲癇治療， 可能使病情惡化， 對母親和胎兒同樣有害。動物試驗表明左乙拉西坦可以從乳汁中排出，所以，不建議病人在服藥同時哺乳。 兒童用藥：見[用法用量]項。 老年用藥：見[用法用量]項。

本品適用于治療鈣缺乏，急性血鈣過低、堿中毒及甲狀旁腺功能低下所致的手足搐揭癥，維生素D缺乏癥等；蕁麻疹及皮膚黏膜過敏；鎂中毒時的解救。

用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發作的加用治療。

靜脈注射可有全身發熱，注射速度過快可產生惡心、嘔吐、心律失常甚至心跳停止。

藥理作用? 　　左乙拉西坦是一種吡咯烷酮衍生物，其化學結構與現有的抗癲癇藥物無相關性。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機制尚不清楚。在多種癲癇動物模型中評估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對電流或多種致驚劑最大刺激誘導的單純癲癇發作無抑制作用，并在亞最大刺激和閾值試驗中僅顯示微弱活性。但對毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導的局灶性發作繼發的全身性發作觀察到保護作用，這兩種化學致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發性全身發作的復雜部分性發作的特性。左乙拉西坦對復雜部分性發作的大鼠點燃模型的點燃過程和點燃狀態均具有抑制作用。這些動物模型對人體特定類型癲癇的預測價值尚不明確。 　　體外、體內試驗顯示，左乙拉西坦抑制海馬癲癇樣突發放電，而對正常神經元興奮性無影響，提示左乙拉西坦可能選擇性地抑制癲癇樣突發放電的超同步性和癲癇發作的傳播。 　　左乙拉西坦在濃度高至10 uM時，對多種已知受體無親和力，如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點和第二信使系統。體外試驗顯示左乙拉西坦對神經元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神經傳遞，但研究顯示對培養的神經元GABA和甘氨酸

1、注射本品宜緩慢，每分鐘不超過1-2ml。 2、氯化鈣有強烈的刺激性，不宜皮下或肌內注射；靜脈注射時如漏出血管外，可引起組織壞死。 3、對診斷的干擾：可使血清淀粉酶增高，血清羥基皮質甾醇濃度短暫升高。長期或大量應用本品，血清磷酸鹽濃度降低。 4、應用強心苷期間禁止靜注本品。 5、不宜用于腎功能不全、低鈣患者及呼吸性酸中毒患者。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 7、兒童用藥：氯化鈣有強烈的刺激性，不宜皮下或肌內注射；靜脈注射時如漏出血管外，可引起組織壞死。小兒因血管較細，一般不用。 8、老年用藥：腸道吸收鈣的作用隨年齡增長而減少，排出增加，對老年人用量需增加。 9、藥物過量：藥物過量可出現高鈣血癥，高鈣血癥早期可表現為便秘、倦睡、持續頭痛、食欲不振、口中有金屬味、異常口干等，晚期征象表現為精神錯亂、高血壓、眼和皮膚對光敏感，惡心、嘔吐，心律失常等。

根據當前的臨床實踐，如需停止服用本品， 建議逐漸停藥。(例如：成人每隔2到4周，每次減少500mg， 每日2次； 兒童應每隔兩周，每次減少10mg/kg，每日2次)。臨床研究中，一些患者對加用左乙拉西坦治療有效應， 可以停止原合并應用的抗癲癇藥物（研究中共有69位患者其中的36位成人患者）。 　　臨床研究中報告有14%服用左乙拉西坦的成人及兒童患者癲癇發作頻率增加25%以上，但在服用安慰劑的成人及兒童患者中，也各有26%及21%患者癲癇發作頻率增加。 　　對于肝功能損害的病人，參照[用法與用量]。對于嚴重肝功能損害的病人，應先行檢查腎功能，然后進行調整。 　　對駕駛和應用機器影響 　　目前沒有研究關于服藥后對機器駕馭能力和駕駛車輛能力的影響。 　　由于個體敏感性差異，在治療初始階段或者劑量增加后，會產生嗜睡或者其他中樞神經癥狀。因而，對于這些需要服用藥物的病人，不推薦操作需要技巧的機器，如駕駛汽車或者操縱機械。