重酒石酸去甲腎上腺素注射液

佐米曲普坦片

本品主要成份為重酒石酸去甲腎上腺素。

本品主要成份為佐米曲普坦。 ?化學名稱：(s)-4-[[3-[2-(二甲氨基)乙基]-1H-吲哚-5-基]甲基]-2-噁唑烷酮。 ?分子式：C16H21N3O2 ?分子量：287.36

天津金耀藥業有限公司

萬特制藥（海南）有限公司

國藥準字H12020621

國藥準字H20061077

本品適用于治療急性心肌梗死、體外循環等引起的低血壓；對血容量不足所致的休克、低血壓或嗜鉻細胞瘤切除術后的低血壓，本品作為急救時補充血容量的輔助治療，以使血壓回升，暫時維持腦與冠狀動脈灌注，直到補充血容量治療發生作用；也可用于椎管內阻滯時的低血壓及心跳驟停復蘇后血壓維持。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

用5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化鈉注射液稀釋后靜滴。 1、成人常用量：開始以每分鐘8-12ug速度滴注，調整滴速以達到血壓升到理想水平；維持量為每分鐘2-4ug。在必要時可按醫囑超越上述劑量，但需注意保持或補足血容量。 2、小兒常用量：開始按體重以每分鐘0.02-0.1ug/kg速度滴注，按需要調節滴速。

治療偏頭痛發作的推薦劑量為2.5mg(1片)。如果24小時內癥狀持續或復發，再次...

禁止與含鹵素的麻醉劑和其他兒茶酚胺類藥合并使用，可卡因中毒及心動過速患者禁用。

本藥耐受性好。不良反應很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解。可能的不良反應多出現在服藥后4小時，繼續用藥未見增多。最常見的不良反應包括：偶見惡心、頭暈、嗜睡、溫熱感、無力、口干。感覺異常或感覺障礙已見報道。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現沉重感、緊縮感和壓迫感(心電圖上沒有缺血改變的證據)，還可出現肌痛、肌肉無力。

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前還沒有妊娠婦女使用本品的研究。應該只有在對母親的益處大于對胎兒的潛在性危險的情況下，才考慮使用本藥。哺乳動物試驗顯示佐米曲普坦可進入乳汁，尚無人類使用的資料。因此，哺乳期婦女慎用。 兒童用藥：本品用于兒童患者的安全性和有效性尚未確定。 老年用藥：用于65歲以上患者的安全性和有效性尚無系統的評價。

本品適用于治療急性心肌梗死、體外循環等引起的低血壓；對血容量不足所致的休克、低血壓或嗜鉻細胞瘤切除術后的低血壓，本品作為急救時補充血容量的輔助治療，以使血壓回升，暫時維持腦與冠狀動脈灌注，直到補充血容量治療發生作用；也可用于椎管內阻滯時的低血壓及心跳驟停復蘇后血壓維持。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

1、藥液外漏可引起局部組織壞死。 2、以下反應如持續出現應注意：焦慮不安、眩暈、頭痛、皮膚蒼白、心悸、失眠等。 3、逾量時可出現嚴重頭痛及高血壓、心率緩慢、嘔吐、抽搐。 4、個別病人因過敏而有皮疹、面部水腫。 5、本品強烈的血管收縮可以使重要臟器器官血流減少，腎血流銳減后尿量減少，組織供血不足導致缺氧和酸中毒；持久或大量使用時，可使回心血流量減少，外周血管阻力升高，心排血量減少，后果嚴重。 6、應重視的反應包括靜脈輸注時沿靜脈徑路皮膚發白，注射局部皮膚破潰，皮膚紫紺，發紅，嚴重眩暈，上述反應雖屬少見，但后果嚴重。 7、在缺氧、電解質平衡失調、器質性心臟病病人中或逾量時，可出現心律失常；血壓升高后可出現反射性心率減慢。

1.藥理作用 佐米曲普坦是一種選擇性5—HTIB/ID受體激動劑。通過激動顱內血管(包括動靜脈吻合處)和三叉神經系統交感神經上的5-HTIB/ID受體，引起顱內血管收縮并抑制前炎癥神經肽的釋放。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗中，在代謝活化劑存在時，5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動物細胞突變試驗(CHO/HGPRT)結果為陰性。體內、外人淋巴細胞試驗，無論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內微核試驗未見該作用。在非程序化DNA合成試驗中也未顯示有遺傳毒性。 生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦，劑量達400mg/kg/日(該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍)，未顯示對生育力的損害。 大鼠和家兔的生殖毒性研究中，懷孕動物口服給予佐米曲普坦可導致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200 mg/kg/日(母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍)，導致劑量相關的胚胎死亡率增加，高劑量時具有統計學意義。高劑量產生母體毒性，表現為妊

1、缺氧、高血壓、動脈硬化、甲狀腺功能亢進癥、糖尿病、閉塞性血管炎、血栓病患者慎用。用藥過程中必須監測動脈壓、中心靜脈壓、尿量、心電圖。運動員慎用。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦應權衡利弊慎用。 3、兒童用藥：小兒應選粗大靜脈注射并需更換注射部位，在應用中至今未發現特殊問題。 4、老年用藥：老年人長期或大量使用，可使心排血量減低。 5、藥物過量：持久或大量使用時，可使回心血流量減少，外周血管阻力升高。心排血量減少，后果嚴重，應即停藥。適當補充液體及電解質，血壓過高給予α受體阻滯劑，如酚妥拉明5-10mg靜脈注射。

1.本藥僅應用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其它嚴重潛在性神經科疾病。 2.尚無偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。 3.癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其它心臟旁路傳導有關的心律失常者不應使用本品。 4.此類化合物(5HTID激動劑)與冠狀動脈的痙攣有關，因此，臨床試驗中未包括缺血性心臟病患者，故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識別的冠狀動脈疾病患者，所以建議開始使用5HTID激動劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5—HTID激動劑類似，服用佐米曲普坦后，心前區可出現非典型心絞痛的感覺；但是臨床試驗中，此類癥狀與心律失常或心電圖上顯示的缺血改變無關。 5.目前尚無肝損害者使用本品的臨床或藥代動力學的經驗，不推薦使用。 6.對駕駛及機械操縱能力無明顯損害，本藥20mg時，患者在精神運動測試中，操縱項目未見明顯的損害。使用本品不會損害患者駕駛及機械操縱的能力，但仍要考慮到本藥可能引起嗜睡。