注射用頭孢匹胺鈉

左卡尼汀口服溶液

本品的主要成分頭孢匹胺鈉。

本品主要成份為左卡尼汀。?? ?化學名稱：(R)-左卡尼汀口服溶液3-羧基-2-羥基-N，N，N-三甲基-1-丙胺氫氧化物，內鹽 ?分子式：C7H15N03 ?分子量：161.20

海南美好西林生物制藥有限公司

ALFASIGMA S.p.A.

國藥準字H20063238

注冊證號H20171307

本品適用于由金黃色葡萄球菌屬、鏈球菌屬（除腸球菌外）、厭氧鏈球菌屬、大腸桿菌、檸檬酸桿菌屬、克雷白氏桿菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、摩根氏變形桿菌屬、假單孢菌屬、流感嗜血桿菌、不動桿菌屬、擬桿菌屬中對本藥敏感的細菌所致的下列感染：

本品用于治療原發性系統卡尼汀缺乏癥。報道病例中，臨床表現包括反復發作的Reye樣腦病、低酮性低血糖癥、和/或心肌病。相關癥狀包括骨骼肌張力減退、肌無力和發育停滯。原發性卡尼汀缺乏癥的診斷要點為患者血清、紅細胞和/或組織中卡尼汀水平低，且患者沒有原發性脂肪酸或有機酸氧化缺陷（見臨床藥理部分）。在部分患者，特別是表現為心肌病的那些患者中，補充卡尼汀可快速緩解疾病的癥狀和體征。除卡尼汀外，還應根據患者病情予以支持治療和其他治療措施。 本品也用于先天性代謝異常導致的繼發性卡尼汀缺乏癥的短期和長期治療。

1、成人：常用量為頭孢匹胺每天1-2g/日，分2次靜脈注射或靜脈滴注。難治性或嚴重感染時，根據不同癥狀可增至4g/日，分2-3次靜注或靜滴。 2、兒童：常用量為按體重每天每公斤30-80mg，分2-3次靜脈滴注。難治性或嚴重感染時，根據不同癥狀可增至150mg（效價），分2-3次靜脈滴注。 3、給藥方法及注意事項： （1）靜脈滴注本品時，加入葡萄糖液、電解質液、氨基酸液等輸液中，經30-60分鐘滴注完畢。 （2）本藥只能用于靜脈給藥。不得使用注射用水溶解靜滴用藥，因為溶液不等滲。 （3）大劑量靜脈給藥時，有時引起血管刺激癥狀和血栓性靜脈炎，為預防出現這類癥狀，應注意注射液的溶解、注射部位的選擇、注射方法等，注射速度應盡量緩慢。 （4）溶解后須迅速使用，需要保存時，務必于24小時以內使用。 （5）頭孢匹胺不應與其它藥物在同一容器中混合點滴使用。

口服，用餐時服用。 成人：對于體重為50kg的個體，左卡尼汀的推薦劑量為1～3g...

1、有本藥成份所致過敏性休克既往史的病人忌用。 2、對本藥成份或頭孢菌素類抗生素有過敏史的病人禁用。

長期口服左卡尼汀的過程中有可能出現各種輕度胃腸道反應，包括短暫性惡心和嘔吐、腹部痛性痙攣和腹瀉。輕度肌無力僅見于接受卡尼汀治療的尿毒癥患者。通過緩慢給藥后稀釋后給藥可避免胃腸道不良反應。降低給藥劑量常可緩解或消除用藥相關的體臭和胃腸道癥狀。用藥第一周及每次增加劑量后，應注意觀察用藥的耐受性。 不論患者是否有癲癇發作病史，已有患者在口服或靜脈注射左卡尼汀用藥期間發生癲癇的報道。報道顯示，在有癲癇發作史的患者中，其癲癇發作的頻率和/或嚴重程度增高。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：在大鼠和家兔進行的生殖毒性研究中，采用的劑量高達人體劑量的3.8倍（根據體表面積的用藥量），無證據表明左卡尼汀有損害生育力的作用或對胎仔產生危害。但是，本品未在孕婦中進行足夠和設計完善的對照研究。 由于動物生殖毒性研究的結果并不完全適用于人體，因此，對于妊娠期婦女，只有在確實必要時方可使用本品。 哺乳期婦女：目前還未在哺乳期婦女中進行左卡尼汀補充療法的研究。 在乳牛總進行的研究表明，隨著外源性左卡尼汀的補充，牛乳中左卡尼汀的濃度也有提高。因此，在考慮是否對哺乳期婦女進行左卡尼汀

本品適用于由金黃色葡萄球菌屬、鏈球菌屬（除腸球菌外）、厭氧鏈球菌屬、大腸桿菌、檸檬酸桿菌屬、克雷白氏桿菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、摩根氏變形桿菌屬、假單孢菌屬、流感嗜血桿菌、不動桿菌屬、擬桿菌屬中對本藥敏感的細菌所致的下列感染：

本品用于治療原發性系統卡尼汀缺乏癥。報道病例中，臨床表現包括反復發作的Reye樣腦病、低酮性低血糖癥、和/或心肌病。相關癥狀包括骨骼肌張力減退、肌無力和發育停滯。原發性卡尼汀缺乏癥的診斷要點為患者血清、紅細胞和/或組織中卡尼汀水平低，且患者沒有原發性脂肪酸或有機酸氧化缺陷（見臨床藥理部分）。在部分患者，特別是表現為心肌病的那些患者中，補充卡尼汀可快速緩解疾病的癥狀和體征。除卡尼汀外，還應根據患者病情予以支持治療和其他治療措施。 本品也用于先天性代謝異常導致的繼發性卡尼汀缺乏癥的短期和長期治療。

據文獻報道，本品在上市前和上市后所進行的臨床研究統計分析15442例中，出現不良反應和實驗室檢查異常者617例（4%），主要為少見的腹瀉、惡心等消化道癥狀，以及皮疹等皮膚癥狀，白細胞減少、嗜酸性粒細胞增多等血象異常，BUN、肌酐升高等腎功能異常，GOT、GPT升高等肝功能異常者。 1、嚴重不良反應： （1）過敏性休克（＜0.1%）：密切觀察，出現癥狀時應停藥，并進行適當處理。 （2）急性腎功能衰竭等嚴重腎功能障礙（＜0.1%）：定期檢查腎功能，密切觀察，發現異常時，應停藥并進行適當處理。 （3）偽膜性結腸炎等伴有血便的嚴重結腸炎（＜0.1）：出現腹痛、頻繁腹瀉等癥狀時，應立即停藥，并進行適當處理。 （4）間質性肺炎、肺嗜酸性細胞浸潤綜合征（＜0.1%）：出現發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X光片異常、嗜酸性粒細胞增多等癥狀時，應停藥，并給予皮質激素等，進行適當處理。 2、同類藥物出現的嚴重不良反應： （1）惡性大皰性多形紅斑（Stevens-Johnson氏綜合征）、中毒性表皮壞死綜合征（Lyell綜合征）。據報告使用其它頭孢菌素類抗生素時，偶見惡性大皰性多形紅斑（Stevens-Johnson氏綜合征）、中毒性表皮壞死綜合征（Lyell綜合征），應密切觀察，出現異常時，應停藥并進行適當處理。 （2）溶血性貧血：據報告使用其它頭孢菌素類抗生素（CET、CER等）時，出現溶血性貧血，發現異常時，應停藥并進行適當處理。 3、其它不良反應出現以下不良反應時，應根據需要采取減少劑量、停藥等適當措施。 （1）過敏反應：如皮疹、瘙癢、發熱、蕁麻疹、紅斑、發紅、關節痛等，出現這類癥狀時，應停藥并進行適當處理。 （2）血液系統：中性粒細胞減少，嗜酸性粒細胞增多，貧血，血小板減少。 （3）肝：GOT、GPT、AⅠ-P、LDH升高、膽紅素、r-GPT升高。 （4）消化系統：腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振等。 （5）雙重感染：如口內炎、念珠菌感染。 （6）維生素缺乏癥：維生素K缺乏癥狀（低凝血酶原血癥、出血傾向等），維生素B缺乏癥狀（舌炎、口腔炎、食欲不振、神經炎等)。 （7）其它：頭痛，熱感，全身倦怠感。

藥理作用： 臨床藥理： 左卡尼汀是哺乳動物能量代謝環節中必不可少的一種天然物質。左卡尼汀可促進長鏈脂肪酸進入細胞線粒體，為脂肪酸氧化和隨后的能量產生過程運送底物。除大腦外，人體所有組織均以脂肪酸作為能量來源，尤其在骨骼肌和心肌細胞中，脂肪酸是主要的能量來源。 原發性系統性卡尼汀缺乏癥表現為血漿、紅細胞和/或組織中左卡尼汀的濃度降低。雖然目前仍未能區分哪些癥狀就是由左卡尼汀缺乏引起，哪些癥狀是因有機酸血癥引發的，但兩者所引發的癥狀都可能在左卡尼汀治療后改善。文獻報道指出，在因脂肪酸和/或特定有機酸代謝異常而出現酰基輔酶A酯類生物積累的患者中，卡尼汀能促進過量有機酸或脂肪酸的排泄。 繼發性卡尼汀缺乏癥由先天性代謝缺陷所導致。卡尼汀可減輕因先天性代謝異常所致的有毒有機酸的蓄積，上述癥狀可見于戊二酸尿癥Ⅱ型、甲基丙二酸尿癥、丙酸血癥和中鏈脂肪酰基輔酶A脫氫酶缺乏癥。在這些患者中，因體內酰基輔酶A化合物蓄積導致中間代謝中斷，而發生自身中毒。隨后酰基輔酶A化合物水解形成其游離酸，從而導致酸中毒，并酰基左卡尼汀則能快速的被排泄。從生化角度而言，卡尼汀缺乏癥是指血漿中游離卡尼汀濃度異常降低，出生一周后

1、重度肝腎功能障礙患者，應適當調節用藥量及用藥時間，慎重給藥。 2、應用本藥時，為防止出現耐藥菌，原則上應確定敏感性后用藥，給藥療程應控制在治療疾病所必需的最短時間內。 3、在用藥期間和用藥后一周內不宜飲酒，否則可出現顏面潮紅、惡心、心動過速、多汗、頭痛等癥狀。 4、有可能發生過敏性休克，需充分問診。 5、用藥時須做好搶救過敏性休克的準備，用藥后須使病人保持安靜狀態，密切觀察。 6、對青霉素類抗生素有過敏史的病人；本人或雙親、兄弟姐妹中有支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏體質的病人；嚴重肝腎功能障礙的患者（本藥可持續保持血中濃度，故須減少劑量或延長給藥間隔）；進食不良的病人或非經口攝取營養的病人、全身狀態欠佳的病人（可出現維生素K缺乏癥狀，應密切觀察），應慎用。 7、長期使用本品可導致產生耐藥菌，結腸中耐藥梭狀芽孢桿菌的增生可能導致偽膜性結腸炎，引起嚴重腹瀉。 8、使用試紙條反應以外的班氏試劑、弗林氏試劑、尿糖試藥丸進行尿糖檢查時，有時出現假陽性反應，應予以注意。 9、直接血清抗球蛋白檢驗時有時出現陽性反應，應予以注意。 10、據報道，在幼小大鼠皮下注射實驗中，發現有促睪丸萎縮、抑制精子形成的作用。 11、孕婦及哺乳期婦女用藥：本藥未確立圍產期給藥的安全性，因此，當判斷治療的有益性超過危險性時，才可用于圍產期婦女或有可能妊娠的婦女。 12、兒童用藥：本藥尚未確立對早產兒或新生兒的安全性。 13、老年用藥：用于老年人時，應注意以下問題，控制劑量及給藥間隔，密切觀察病人狀態，慎重給藥。 （1）老年人生理功能下降，易于出現不良反應。 （2）老年人有時出現維生素K缺乏所致出血傾向。 14、藥物過量：過量用藥或頻繁用藥可導致惡心、嘔吐、腹瀉、癲癇發作，需對癥治療。

卡尼汀口服過快可能會導致胃腸道反應。左卡尼汀口服液可單獨服用，也可溶解于其他飲品或液態食物中服用。服用過程中應緩慢，且每日用藥過程中應合理安排用藥間隔以達到最大程度的耐受。 目前尚未在腎功能不全患者中評價口服左卡尼汀的安全性和有效性。由于左卡尼汀的有潛在毒性的代謝產物三甲胺（TMA）和三甲胺N-氧化物（TMAO）主要通過尿液排泄，因此，腎功能嚴重受損或接受透析的晚期腎病患者長期口服大劑量的左卡尼汀可能會導致這些代謝產物在體內蓄積。