鹽酸頭孢吡肟

甲苯磺酸索拉非尼片

本品的主要成分為鹽酸頭孢吡肟。

甲苯磺酸索拉非尼。

浙江震元制藥有限公司

Bayer Pharma AG

國藥準字H20050601

H20160201

本品用于治療成人和2月齡至16歲兒童敏感細菌引起的中重度感染，包括下呼吸道感染（肺炎和支氣管炎），單純性下尿路感染和復雜性尿路感染（包括腎盂腎炎），非復雜性皮膚和皮膚軟組織感染，復雜性腹腔內感染（包括腹膜炎和膽道感染），婦產科感染，敗血癥，以及中性粒細胞減少伴發熱患者的經驗治療。也可用于兒童細菌性腦脊髓膜炎。懷疑有細菌感染時應進行細菌培養和藥敏試驗，但是因為頭孢吡肟是—革蘭氏陽性和革蘭氏陰性菌的廣譜殺菌劑，故在藥敏試驗結果揭曉前可開始頭孢吡肟單藥治療。對疑有厭氧菌混合感染時，建議合用其他抗厭氧菌藥物，如甲硝唑進行初始治療。一旦細菌培養和藥敏試驗結果揭曉，應及時調整治療方案。

索拉非尼已被批準用于治療晚期腎細胞癌（最常見的腎癌類型）。此外，目前世界各地還有近５０項應用索拉非尼治療其他多種癌癥的各類臨床試驗正在進行之中。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 注射用鹽酸頭孢吡肟： 本品可用于靜脈滴注或深部肌肉注射給藥。 1、成人和16歲以上兒童或體重為40公斤以上兒童患者，可根據病情，每次1-2g。每12小時一次，靜脈滴注，療程7-10天。 （1）輕中度尿路感染，每次0.5-1g，靜脈滴注或深部肌肉注射，療程7-10天。 （2）重度尿路感染，每次2g，每12小時一次，靜脈滴注，療程10天。 （3）對于嚴重感染并危及生命時，可以每8小時2g靜脈滴注。 （4）用于中性粒細胞減少伴發熱的經驗治療，每次2g，每8小時一次靜脈滴注，療程7-10天或至中性粒細胞減少緩解。如發熱緩解但中性粒細胞仍處于異常低水平，應重新評價有無繼續使用抗生素治療的必要。 2、2月齡至12歲兒童，最大劑量不可超過成人用量（即每次2克劑量）。 （1）體重超過40公斤的兒童劑量，可使用成人劑量。一般可每公斤體重40mg，每12小時靜脈滴注，療程7-14天。 ①對細菌性腦脊髓膜炎的兒童患者，可為每公斤體重50mg，每8小時一次，靜脈滴注。 ②對兒童中性粒細胞減少伴發熱的經驗治療的常用劑量為每公斤體重50mg，每12小時一次（中性粒細胞減少伴發熱的治療為每8小時一次），療程與成人相同。 3、2月齡以下兒童治療經驗有限?？墒褂妹抗矬w重50mg的劑量。然而2月齡以上兒童患者的資料表明，每公斤30mg，每8或12小時一次對于1至2月齡兒童患者已經足夠。對2月齡以下兒童使用本品應謹慎。 4、兒童深部肌肉注射的經驗有限。 （1）對肝功能不全者，無調節本品劑量的必要。 （2）對腎功能不全病人，如肌酐清除率低于（含）60ml/min，則應調節本品用量，彌補這些病人減慢的腎清除速率。 5、血液透析患者在治療第一天可給予負荷量1g，以后每天0.5g。透析日，頭孢吡肟應在透析結束后使用。每天給藥時間盡可能相同。 6、頭孢吡肟治療同時需要進行血液透析的患者，在透析開始3小時，約68%的藥物可被清除。血液透析患者的劑量見說明書。接受持續性腹膜透析患者應每隔48小時給予常規劑量。尚無腎功能不全的兒童患者使用頭孢吡肟的資料。但是，由于成人和兒童的頭孢吡肟藥代動力學相似，腎功能不全的兒童患者頭孢吡肟的用法與成人類似。 （1）靜脈給藥：由于嚴重或危及生命的病例，應首選靜脈給藥。 （2）靜脈滴注時，可將本品1-2g溶于50-100mg0.9%氯化鈉注射液，5%或10%葡萄糖注射液，M/6乳酸鈉注射液，5%葡萄糖注射液和0.9%氯化鈉注射液，乳酸格林氏和5%葡萄糖注射液混合注射液中，藥物濃度不應超過每毫升40mg。經約30分鐘滴注完畢。 （3）肌肉內注射：肌肉注射時，本品0.5g應加1.5mg注射用溶液，或1克加3.0mg溶解后，經深部肌群（如臂肌群或外側骨四頭?。┳⑸洹?

索拉非尼為一種紅色、薄膜衣片劑，規格為每片２００ｍｇ。索拉非尼治療腎細胞癌的推薦...

本品禁用于對頭孢吡肟或L-精氨酸，頭孢菌素類藥物，青霉素或其他β-內酰胺類抗菌素有即刻過敏反應的病人。

索拉非尼引起的常見不良事件包括皮疹、腹瀉、血壓升高，以及手掌或足底部發紅、疼痛、腫脹或出現水皰。在臨床試驗中，最常見的與治療有關的不良事件有腹瀉、皮疹／脫屑、疲勞、手足部皮膚反應、脫發、惡心、嘔吐、瘙癢、高血壓和食欲減退。在索拉非尼治療的患者中，３級和４級不良事件的數目分別占不良事件總數的３１％和７％，而安慰劑對照組患者則分別為２２％和６％。

本品用于治療成人和2月齡至16歲兒童敏感細菌引起的中重度感染，包括下呼吸道感染（肺炎和支氣管炎），單純性下尿路感染和復雜性尿路感染（包括腎盂腎炎），非復雜性皮膚和皮膚軟組織感染，復雜性腹腔內感染（包括腹膜炎和膽道感染），婦產科感染，敗血癥，以及中性粒細胞減少伴發熱患者的經驗治療。也可用于兒童細菌性腦脊髓膜炎。懷疑有細菌感染時應進行細菌培養和藥敏試驗，但是因為頭孢吡肟是—革蘭氏陽性和革蘭氏陰性菌的廣譜殺菌劑，故在藥敏試驗結果揭曉前可開始頭孢吡肟單藥治療。對疑有厭氧菌混合感染時，建議合用其他抗厭氧菌藥物，如甲硝唑進行初始治療。一旦細菌培養和藥敏試驗結果揭曉，應及時調整治療方案。

索拉非尼已被批準用于治療晚期腎細胞癌（最常見的腎癌類型）。此外，目前世界各地還有近５０項應用索拉非尼治療其他多種癌癥的各類臨床試驗正在進行之中。

1、通常本品耐受性良好，不良反應輕微且多短暫，終止治療少見。 （1）常見的與本品可能有關的不良反應主要是腹瀉，皮疹和注射局部反應，如靜脈炎，注射部位疼痛和炎癥。 （2）其他不良反應包括惡心，嘔吐，過敏，瘙癢，發熱，感覺異常和頭痛。 （3）腎功能不全患者而未相應調整頭孢吡肟劑量時，可引起腦病，肌痙攣，癲癇。 （4）如發生與治療有關的癲癇，應停止用藥，必要時，應進行抗驚厥治療。 （5）本品治療兒童腦膜炎患者，偶有驚厥、嗜睡、神經緊張和頭痛，主要是腦膜炎引起，與本品無明顯關系。 2、偶有腸炎（包括偽膜性腸炎）、口腔念珠菌感染報告。 3、與本品有關的實驗室檢查異常多為一過性，停藥即可恢復，包括血清磷升高或減少，轉氨酶（ALT和AST）升高，嗜酸性細胞增多，部分凝血酶原時間和凝血酶原時間延長。堿性磷酸酶、血尿素氮、肌酐、血鉀、總膽紅素升高，血鈣降低，紅細胞壓積減少。與其他頭孢菌素類抗生素類似，也有白細胞減少，粒細胞減少，血小板減少的報道。 4、頭孢菌素類抗生素還可引起Stevens-Johnson綜合癥，多形性紅斑，毒性表皮壞死，腎功能紊亂，毒性腎病，再生障礙性貧血，溶血性貧血，出血，肝功能紊亂（膽汁淤積）和血細胞減少。

1、使用本品前，應該確定患者是否有頭孢吡肟、其他頭孢菌素類藥物、青霉素或其他β-內酰胺類抗菌素過敏史。對于任何有過敏，特別是藥物過敏史的患者應謹慎。 2、廣譜抗菌藥可誘發偽膜性腸炎。在用本品治療期間患者出現腹瀉時應考慮偽膜性腸炎發生的可能性。對輕度腸炎病例，僅停用藥物即可；中、重度病例需進行特殊治療。有胃腸道疾患，尤其是腸炎患者應謹慎處方頭孢吡肟。 3、與其他頭孢菌素類抗生素類似，頭孢吡肟可能會引起凝血酶原活性下降。對于存在引起凝血酶原活性下降危險因素的患者，如肝、腎功能不全，營養不良以及延長抗菌治療的患者應監測凝血酶原時間，必要時給予外源性維生素K。 4、本品所含精氨酸在所用劑量為最大推薦劑量的33倍時會引起葡萄糖代謝紊亂和一過性血鉀升高。較低劑量時精氨酸的影響尚不明確。 5、對腎功能不全（肌酐消除率≤60ml/min）的患者，應根據腎功能調整本品劑量或給藥間歇時間。 6、本品與氨基糖苷類藥物或強效利尿劑合用時，應加強臨床觀察，并監測腎功能，避免引發氨基糖苷類藥物的腎毒性或耳毒性作用。

建議在索拉非尼治療頭６周內每周檢測一次血壓。由于索拉非尼可增加患者出血的風險，因此，同時合用華法林治療的患者應定期進行相關檢查；有活動性出血（如胃腸道出血）傾向的患者應慎用索拉非尼。曾經有報道索拉非尼可能引起骨髓抑制（如中性粒細胞減少和血小板減少），所以，即往進行過骨髓抑制治療（包括放療和化療）的患者在應用索拉非尼時應謹慎?；顒有愿腥荆òㄕ婢腥净虿《靖腥荆┗颊咴趹盟骼悄崆耙讼冗M行相關治療。曾經感染過帶狀皰疹、單純皰疹等皰疹病毒或者有其他病毒感染即往史的患者，在進行化療后，其感染有可能復發。在服用索拉非尼期間，患者不宜進行肌肉注射，這主要是因為索拉非尼可能誘發血小板減少，使得患者容易出現出血、碰傷或血腫等情況。 根據索拉非尼動物實驗結果及其作用機制，ＦＤＡ將此藥列入妊娠期應用危險性分類Ｄ類，因此，孕期女性在服用索拉非尼期間應采取避孕措施；若在服藥期間懷孕，醫生應明確告知患者此藥對胎兒的危害性。在服用索拉非尼期間，最好不要進行哺乳。索拉非尼在兒童患者中的安全性和有效性尚未得到驗證。肝病患者、黃疸患者或腎病患者（ＣｒＣｌ＜３０ｍｌ／ｍｉｎ）應慎用索拉非尼。