枸櫞酸鉀

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成分為枸櫞酸鉀。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學(xué)名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當(dāng)于5毫克氨氯地平。

臺山市新寧制藥有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H44020159

國藥準(zhǔn)字H10950224

枸櫞酸鉀顆粒：

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應(yīng)用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 枸櫞酸鉀顆粒： 口服。每次1-2袋，一日3次，用溫開水溶解后服用。 枸櫞酸鉀緩釋片： 1、口服給藥。 2、與食物同服或餐后30分鐘內(nèi)服用。 3、使用本品治療應(yīng)限制鹽的攝取（避免高鹽飲食及就餐加鹽），鼓勵增加液體攝入（每日尿量應(yīng)保持在2升以上）。 4、本品的治療目標(biāo)為恢復(fù)正常尿枸櫞酸值（大于320mg/天，并盡可能接近平均值為640mg/天的正常值），并使尿pH值升高至6.0-7.0水平。 5、監(jiān)測血清電解質(zhì)（鈉、鉀、氯及二氧化碳）、血清肌酐和全血細(xì)胞計數(shù)，每4個月1次。 6、對于心臟疾病、腎臟疾病或酸中毒的患者，應(yīng)提高檢測頻率。 7、定期進(jìn)行心電圖檢查。 8、如出現(xiàn)高血鉀、血清肌酐顯著升高、血細(xì)胞壓積或血紅蛋白顯著降低，應(yīng)停止本品治療。 9、應(yīng)進(jìn)行24小時尿枸櫞酸和尿pH測定，以確定起始劑量或評價劑量改變后的效果。此外，服藥期間應(yīng)每4個月測定一次尿枸櫞酸和尿pH。 10、文獻(xiàn)資料顯示，未進(jìn)行枸櫞酸鉀緩釋片大于100mEq/天劑量的研究，應(yīng)避免使用。 11、嚴(yán)重的低枸櫞酸尿癥嚴(yán)重的低枸櫞酸尿癥患者（尿枸櫞酸量<150mg/天），起始治療劑量為60mEq/天，每次30mEq，每日2次或每次20mEq，每日3次。 12、輕度至中度低枸櫞酸尿癥：輕度至中度低枸櫞酸尿癥患者（尿枸櫞酸量>150mg/天），起始治療劑量30mEq/天，每次15mEq，每日2次，或每次10mEq，每日3次。

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。

本品禁用于： 1、高鉀血癥患者（或存在能導(dǎo)致高血鉀的疾病或因素的患者）：因血鉀的進(jìn)一步升高可導(dǎo)致心臟驟停。這些疾病或因素包括：慢性腎功能衰竭、未控制的糖尿病、急性脫水、過度的劇烈運動后、腎上腺機(jī)能不全、廣泛的組織損傷或服用保鉀利尿藥（如氨苯蝶啶、安體舒通、阿米洛利)。 2、患有延遲或阻止片劑通過消化道疾病的患者，例如患有胃排空延遲、食管壓迫、腸梗阻或狹窄或服用抗膽堿能藥物進(jìn)行治療的患者。 3、消化道潰瘍患者，因為本品有致潰瘍的可能性。 4、尿路感染活動期患者（伴有尿素分解細(xì)菌或其他細(xì)菌，其與鈣結(jié)石或鳥糞石相關(guān))，由于細(xì)菌能酶解枸櫞酸鹽，從而降低本品增加尿枸櫞酸的效果；此外，尿pH的升高可促進(jìn)細(xì)菌的進(jìn)一步生長。 5、腎功能不全患者（腎小球濾過率低于0.7ml/kg/min)：因本品存在軟組織鈣化及發(fā)生高鉀血癥的風(fēng)險增加。

在臨床對照研究、開放研究或上市后應(yīng)用中，患者下列事件的發(fā)生率0.1%，具相關(guān)性尚不確定，在此列出以提醒醫(yī)生關(guān)注

對孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動物試驗結(jié)果，該品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。

枸櫞酸鉀顆粒：

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應(yīng)用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。

1、口服可有異味感及胃腸道刺激癥狀，如惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉。在空腹、劑量較大及原有胃腸道疾病者更易發(fā)生。 2、原有腎功能損害時應(yīng)注意發(fā)生高鉀血癥。

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進(jìn)入心肌和血管平滑肌細(xì)胞。本品抗高血壓作用的機(jī)制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機(jī)制還未完全肯定，但它可以擴(kuò)張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負(fù)荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。

1、高鉀血癥：患者排鉀功能受損時，服用本品可能會引起高血鉀和心臟驟停。潛在的致命性高血鉀可以迅速發(fā)展但患者可能無癥狀。伴有慢性腎衰或其它任何鉀排泄減少疾病如嚴(yán)重心肌損害或心力衰竭的患者應(yīng)避免使用本品。通過定期進(jìn)行血液和ECGs檢查，密切監(jiān)測高血鉀的征兆。 2、胃腸道損害：據(jù)文獻(xiàn)資料，由于有服用氯化鉀（蠟基質(zhì))后產(chǎn)生上消化道粘膜損傷的報道，30名健康志愿者服用胃長寧（2mg，p.o.tid）后，分成三組，分別服用枸酸鉀緩釋片（95meq/天，每日3次）、蠟基質(zhì)氯化鉀（96meq/天，每日3次）和蠟基質(zhì)安慰劑（每日3次）。一周后，進(jìn)行上消化道粘膜內(nèi)窺鏡檢查。結(jié)果枸櫞酸鉀緩釋片與蠟基質(zhì)氯化鉀組的上消化道刺激性的檢查結(jié)果相似，均高于安慰劑組；隨后的一個相似的研究顯示，不服用胃長寧的情況下?lián)p傷程度有所減輕。 3、已有氯化鉀固體制劑可引起小腸梗阻和/或潰瘍性損害和死亡的報道，這是由于片劑溶解部位局部高濃度的鉀所引起的報道。此外，或許是由于臘基質(zhì)制劑沒有腸溶包衣，并且在胃中釋放鉀離子，從而導(dǎo)致上消化道損害。使用蠟基質(zhì)的氯化鉀產(chǎn)生上消化道損害的發(fā)生率約為每年1/100000。枸櫞酸鉀緩釋片的使用經(jīng)驗有限，但其上消化道損害的發(fā)生率可能與蠟基質(zhì)氯化鉀制劑相似。 4、若出現(xiàn)嚴(yán)重嘔吐、腹痛或腸胃出血，應(yīng)立即停止使用本品，并檢查是否出現(xiàn)消化道穿孔或腸梗阻。 5、藥物使用注意： （1）本品為緩釋片，服藥時不要壓碎、咀嚼、吸吮藥片。 （2）必須在醫(yī)生指導(dǎo)下服用本品，若同時服用利尿劑和洋地黃制劑尤應(yīng)注意。若吞咽藥片有困難或者藥品黏在咽喉處，應(yīng)及時與醫(yī)生聯(lián)系。 6、妊娠期婦女及哺乳期婦女用藥：本品未進(jìn)行動物生殖毒性試驗。目前尚不清楚孕婦使用本品是否對胎兒造成損害或影響胎兒生殖能力。只有當(dāng)確實需要時，本品才可用于孕婦。母乳中正常鉀離子含量為13mEq/L，目前尚不清楚服用本品是否影響母乳中鉀離子含量。只有當(dāng)確實需要時，本品才可用于哺乳期婦女。 7、兒童用藥：本品用于兒童的安全性和有效性尚未確定。 8、老年用藥：無相關(guān)研究數(shù)據(jù)。 9、藥物過量：對于原先沒有可導(dǎo)致高血鉀癥疾病的患者，服用推薦劑量的枸櫞酸鉀緩釋片極少引起嚴(yán)重高血鉀。高血鉀癥通常是無臨床癥狀的，可僅表現(xiàn)出血鉀濃度的升高和特征性的心電圖變化(如T波高尖、P波消失、ST段壓低、QT間期延長)。高血鉀最終的臨床表現(xiàn)為肌肉麻痹和心臟驟停引發(fā)的心血管性虛脫。治療高血鉀的措施包括： （1）密切監(jiān)測患者的心律和電解質(zhì)變化。 （2）停止服用含鉀的藥物以及具有保鉀作用的藥物，如保鉀利尿劑、血管緊張素受體阻斷劑、ACE抑制劑、非甾體類抗炎藥、特殊營養(yǎng)補(bǔ)充劑等等。 （3）停止食用高鉀食物，如杏仁、杏、香蕉、豆類（利馬豆、菜豆、白豆)、甜瓜、胡蘿卜汁（灌裝）、無花果、柚子汁、比目魚、牛奶、燕麥麩、土豆（帶皮）、鮭魚、菠菜、金槍魚等。 （4）若患者無洋地黃中毒風(fēng)險或出現(xiàn)中毒的風(fēng)險很低，可靜脈注射葡萄糖酸鈣。 （5）靜脈注射每1000ml含10-20U胰島素的10%葡萄糖溶液，每小時300-500ml。 （6）如有酸中毒，可靜脈注射碳酸氫鈉糾正酸中毒。 （7）血液透析或腹膜透析。 （8）使用離子交換樹脂。但高血鉀癥患者急救時單用這個措施是不夠的。對于服用洋地黃的患者若降低血鉀過快，可產(chǎn)生洋地黃中毒。

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機(jī)制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用氨氯地平后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴(yán)重的主動脈狹窄患者，當(dāng)與其它外周血管擴(kuò)張劑合用時，應(yīng)引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進(jìn)行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此，使用該品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。