枸櫞酸鉀

替米沙坦片

本品主要成分為枸櫞酸鉀。

本品主要成份為替米沙坦。

臺山市新寧制藥有限公司

海南賽立克藥業有限公司

國藥準字H44020159

國藥準字H20040459

枸櫞酸鉀顆粒：

用于治療原發性高血壓。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 枸櫞酸鉀顆粒： 口服。每次1-2袋，一日3次，用溫開水溶解后服用。 枸櫞酸鉀緩釋片： 1、口服給藥。 2、與食物同服或餐后30分鐘內服用。 3、使用本品治療應限制鹽的攝取（避免高鹽飲食及就餐加鹽），鼓勵增加液體攝入（每日尿量應保持在2升以上）。 4、本品的治療目標為恢復正常尿枸櫞酸值（大于320mg/天，并盡可能接近平均值為640mg/天的正常值），并使尿pH值升高至6.0-7.0水平。 5、監測血清電解質（鈉、鉀、氯及二氧化碳）、血清肌酐和全血細胞計數，每4個月1次。 6、對于心臟疾病、腎臟疾病或酸中毒的患者，應提高檢測頻率。 7、定期進行心電圖檢查。 8、如出現高血鉀、血清肌酐顯著升高、血細胞壓積或血紅蛋白顯著降低，應停止本品治療。 9、應進行24小時尿枸櫞酸和尿pH測定，以確定起始劑量或評價劑量改變后的效果。此外，服藥期間應每4個月測定一次尿枸櫞酸和尿pH。 10、文獻資料顯示，未進行枸櫞酸鉀緩釋片大于100mEq/天劑量的研究，應避免使用。 11、嚴重的低枸櫞酸尿癥嚴重的低枸櫞酸尿癥患者（尿枸櫞酸量<150mg/天），起始治療劑量為60mEq/天，每次30mEq，每日2次或每次20mEq，每日3次。 12、輕度至中度低枸櫞酸尿癥：輕度至中度低枸櫞酸尿癥患者（尿枸櫞酸量>150mg/天），起始治療劑量30mEq/天，每次15mEq，每日2次，或每次10mEq，每日3次。

應個體化給藥，常用初始劑量為40mg，一日1次，在20-80mg劑量范圍內，替米沙坦的降壓療效與劑量有關，若用藥后未達到理想血壓可加大劑量，最大劑量為80mg。本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類利尿藥與本品有協同降壓作用。因替米沙坦在用藥4至8周后才能發揮最大藥效，因此在考慮增加藥物劑量時需注意用藥時間。腎功能不全的病人：輕或中度腎功能損害的病人，服用本品不需調整劑量。替米沙坦不能通過血液透析消除。透析病人有可能發生體位性低血壓，應嚴密監測血壓。肝功能不全的病人：輕或中度肝功能不全的病人，本品每日用量不應超過40mg。

本品禁用于： 1、高鉀血癥患者（或存在能導致高血鉀的疾病或因素的患者）：因血鉀的進一步升高可導致心臟驟停。這些疾病或因素包括：慢性腎功能衰竭、未控制的糖尿病、急性脫水、過度的劇烈運動后、腎上腺機能不全、廣泛的組織損傷或服用保鉀利尿藥（如氨苯蝶啶、安體舒通、阿米洛利)。 2、患有延遲或阻止片劑通過消化道疾病的患者，例如患有胃排空延遲、食管壓迫、腸梗阻或狹窄或服用抗膽堿能藥物進行治療的患者。 3、消化道潰瘍患者，因為本品有致潰瘍的可能性。 4、尿路感染活動期患者（伴有尿素分解細菌或其他細菌，其與鈣結石或鳥糞石相關)，由于細菌能酶解枸櫞酸鹽，從而降低本品增加尿枸櫞酸的效果；此外，尿pH的升高可促進細菌的進一步生長。 5、腎功能不全患者（腎小球濾過率低于0.7ml/kg/min)：因本品存在軟組織鈣化及發生高鉀血癥的風險增加。

超過3700例進行了替米沙坦安全性評估，包括1900例治療超過6個月，1300例以上治療超過1年。不良反應通常是輕微可自行恢復的，絕少數需停藥。在安慰劑對照試驗中，包括1041例以不同劑量(20-160mg)的替米沙坦治療12周以上，總不良反應與安慰劑組相似。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦服用直接作用于腎素-血管緊張素系統的藥物可導致胎兒和新生兒損害甚至死亡，故孕婦禁用替米沙坦。如果在用藥期間發現妊娠，應盡快停藥。所有在宮內與替米沙坦接觸過的新生兒應密切觀察，保證足夠的尿量，防止高血鉀，監測血壓，必要時采取適當措施清除藥物。 動物試驗研究表明替米沙坦可出現在哺乳的大鼠乳汁中。目前還不清楚替米沙坦是否通過人類乳汁排泄，考慮到對嬰兒有潛在的副作用，因此哺乳期婦女應用本品要慎重。兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。因此兒童患者慎用本品。老年用藥：目前臨床研究表明在老年病例與年輕病例在應用本品的有效性和安全性上與年輕病例無差異，雖然有些老年人有個體差異。

枸櫞酸鉀顆粒：

用于治療原發性高血壓。

1、口服可有異味感及胃腸道刺激癥狀，如惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉。在空腹、劑量較大及原有胃腸道疾病者更易發生。 2、原有腎功能損害時應注意發生高鉀血癥。

1、高鉀血癥：患者排鉀功能受損時，服用本品可能會引起高血鉀和心臟驟停。潛在的致命性高血鉀可以迅速發展但患者可能無癥狀。伴有慢性腎衰或其它任何鉀排泄減少疾病如嚴重心肌損害或心力衰竭的患者應避免使用本品。通過定期進行血液和ECGs檢查，密切監測高血鉀的征兆。 2、胃腸道損害：據文獻資料，由于有服用氯化鉀（蠟基質)后產生上消化道粘膜損傷的報道，30名健康志愿者服用胃長寧（2mg，p.o.tid）后，分成三組，分別服用枸酸鉀緩釋片（95meq/天，每日3次）、蠟基質氯化鉀（96meq/天，每日3次）和蠟基質安慰劑（每日3次）。一周后，進行上消化道粘膜內窺鏡檢查。結果枸櫞酸鉀緩釋片與蠟基質氯化鉀組的上消化道刺激性的檢查結果相似，均高于安慰劑組；隨后的一個相似的研究顯示，不服用胃長寧的情況下損傷程度有所減輕。 3、已有氯化鉀固體制劑可引起小腸梗阻和/或潰瘍性損害和死亡的報道，這是由于片劑溶解部位局部高濃度的鉀所引起的報道。此外，或許是由于臘基質制劑沒有腸溶包衣，并且在胃中釋放鉀離子，從而導致上消化道損害。使用蠟基質的氯化鉀產生上消化道損害的發生率約為每年1/100000。枸櫞酸鉀緩釋片的使用經驗有限，但其上消化道損害的發生率可能與蠟基質氯化鉀制劑相似。 4、若出現嚴重嘔吐、腹痛或腸胃出血，應立即停止使用本品，并檢查是否出現消化道穿孔或腸梗阻。 5、藥物使用注意： （1）本品為緩釋片，服藥時不要壓碎、咀嚼、吸吮藥片。 （2）必須在醫生指導下服用本品，若同時服用利尿劑和洋地黃制劑尤應注意。若吞咽藥片有困難或者藥品黏在咽喉處，應及時與醫生聯系。 6、妊娠期婦女及哺乳期婦女用藥：本品未進行動物生殖毒性試驗。目前尚不清楚孕婦使用本品是否對胎兒造成損害或影響胎兒生殖能力。只有當確實需要時，本品才可用于孕婦。母乳中正常鉀離子含量為13mEq/L，目前尚不清楚服用本品是否影響母乳中鉀離子含量。只有當確實需要時，本品才可用于哺乳期婦女。 7、兒童用藥：本品用于兒童的安全性和有效性尚未確定。 8、老年用藥：無相關研究數據。 9、藥物過量：對于原先沒有可導致高血鉀癥疾病的患者，服用推薦劑量的枸櫞酸鉀緩釋片極少引起嚴重高血鉀。高血鉀癥通常是無臨床癥狀的，可僅表現出血鉀濃度的升高和特征性的心電圖變化(如T波高尖、P波消失、ST段壓低、QT間期延長)。高血鉀最終的臨床表現為肌肉麻痹和心臟驟停引發的心血管性虛脫。治療高血鉀的措施包括： （1）密切監測患者的心律和電解質變化。 （2）停止服用含鉀的藥物以及具有保鉀作用的藥物，如保鉀利尿劑、血管緊張素受體阻斷劑、ACE抑制劑、非甾體類抗炎藥、特殊營養補充劑等等。 （3）停止食用高鉀食物，如杏仁、杏、香蕉、豆類（利馬豆、菜豆、白豆)、甜瓜、胡蘿卜汁（灌裝）、無花果、柚子汁、比目魚、牛奶、燕麥麩、土豆（帶皮）、鮭魚、菠菜、金槍魚等。 （4）若患者無洋地黃中毒風險或出現中毒的風險很低，可靜脈注射葡萄糖酸鈣。 （5）靜脈注射每1000ml含10-20U胰島素的10%葡萄糖溶液，每小時300-500ml。 （6）如有酸中毒，可靜脈注射碳酸氫鈉糾正酸中毒。 （7）血液透析或腹膜透析。 （8）使用離子交換樹脂。但高血鉀癥患者急救時單用這個措施是不夠的。對于服用洋地黃的患者若降低血鉀過快，可產生洋地黃中毒。

1、低血容量病人需進行糾正或嚴密觀察下使用替米沙坦片。 2、肝功能損傷：替米沙坦的排泄主要是通過膽汁分泌，膽汁淤阻或肝功能不全的病人清除率下降，這些病人應慎用替米沙坦。當調整的劑量低于40mg時，需考慮更換藥物。 3、腎功能損傷：腎素-血管緊張素-醛固酮系統(RAAS)抑制作用可能引起個別易感病人的腎功能改變。當病人腎功能與RAAS有關時(如病人發生充血性心衰時)，以血管緊張素轉化酶抑制劑和血管緊張素受體拮抗劑治療時可引起少尿和/或進展性氮質血癥，偶見急性腎衰和/或死亡。病人接受替米沙坦治療時可能出現相似情況。 單側或雙側腎動脈狹窄病人應用ACEI治療的研究表明，患者血清肌酐或血尿素氮水平升高。尚無單側或雙側腎動脈狹窄病人長期使用替米沙坦片治療的數據，病人接受替米沙坦治療時可能出現與ACEI相似的情況。