鹽酸胺碘酮膠囊

鹽酸托莫西汀膠囊

本品主要成份為鹽酸托莫西汀。

上海信誼萬(wàn)象藥業(yè)股份有限公司

江蘇正大豐海制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H31020125

國(guó)藥準(zhǔn)字H20133346

1、本品口服適用于危及生命的陣發(fā)室性心動(dòng)過(guò)速及室顫的預(yù)防。

托莫西汀用于治療兒童及青少年的注意缺陷和多動(dòng)障礙(ADHD)。

口服。成人常用量：治療室上性心律失常，每日0.4～0.6g（2～3粒），分2～3次服，1～2周后根據(jù)需要改為每日0.2～0.4g（1～2粒）維持，部分病人可減至0.2g（1粒），每周5天或更小劑量維持。治療嚴(yán)重室性心律失常，每日0.6～1.2g（3～6粒），分3次服，1～2周后根據(jù)需要逐漸改為每日0.2～0.4g（1～2粒）維持。

初始治療：體重不足70公斤的兒童和青少年用量：開(kāi)始時(shí)，鹽酸托莫西汀的每日總劑量應(yīng)約為0.5mg/kg，并且在3天的最低用量之后增加給藥量，至每日總目標(biāo)劑量，約為1.2mg/kg，可每日早晨單次服藥或早晨和傍晚平均分為2次服用。劑量超過(guò)1.2mg/kg/日未顯示額外的益處。對(duì)兒童和青少年，每日最大劑量不應(yīng)超過(guò)1.4mg/kg或100mg，選其中較小的一個(gè)劑量。體重超過(guò)70公斤的兒童、青少年用量：開(kāi)始時(shí)，鹽酸托莫西汀每日總劑量應(yīng)為40mg，并且在3天的最低用量之后增加給藥量，至每日總目標(biāo)劑量，約為80mg，每日早晨單次服藥或早晨和傍晚平均分為2次服用。在繼續(xù)使用2-4周后，如仍未達(dá)到最佳療效，每日總劑量最大可以增加到100mg，沒(méi)有數(shù)據(jù)支持在更高劑量下會(huì)增加療效。對(duì)體重超過(guò)70kg的兒童和青少年，每日最大推薦總劑量為100mg。其余請(qǐng)?jiān)斠?jiàn)說(shuō)明書。

1、嚴(yán)重竇房結(jié)功能異常者禁用。 2、Ⅰ或III度房室傳導(dǎo)阻滯者禁用。 3、心動(dòng)過(guò)緩引起暈厥者禁用。 4、各種原因引起彌漫性肺間質(zhì)纖維化者禁用。 5、對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

詳見(jiàn)說(shuō)明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：沒(méi)有充分的和規(guī)范的對(duì)照研究在孕婦中進(jìn)行。鹽酸托莫西汀不應(yīng)在妊娠期使用，除非潛在的對(duì)于胎兒的利益大于潛在的危險(xiǎn)性。大鼠的分娩不受托莫西汀影響。目前尚不清楚鹽酸托莫西汀對(duì)人類分娩的影響。托莫西汀和/或其代謝產(chǎn)物在大鼠的乳汁中排泌。目前尚不清楚托莫西汀是否在人類的乳汁中排泌。哺乳期母親應(yīng)慎用鹽酸托莫西汀。兒童用藥：任何人考慮在兒童或青少年中使用鹽酸托莫西汀膠囊，必須對(duì)其使用的風(fēng)險(xiǎn)和臨床的需要進(jìn)行權(quán)衡（參見(jiàn)關(guān)于自殺觀念的警告項(xiàng)以及各種警告）。鹽酸托莫西汀對(duì)年齡小于6歲的兒科患者的安全性和療效尚未確定。尚未對(duì)鹽酸托莫西汀治療9周以上的療效和1年以上的安全性進(jìn)行系統(tǒng)評(píng)價(jià)。在年輕大鼠中進(jìn)行了托莫西汀對(duì)成長(zhǎng)、神經(jīng)行為和性發(fā)育影響的評(píng)價(jià)研究。管飼法，從大鼠出生后早期（10天大）貫穿至成年，給予托莫西汀1、10和50mg/kg/日（以mg/m2）為單位計(jì)算，分別約為人最高劑量的0.2，2和8倍）。觀察到，陰道不閉合(所有劑量)、和包皮分離（10和50mg/kg)的輕度延遲，附睪重量和精子數(shù)輕度減少（10和50mg/kg）和黃體的輕度減少(50mg/kg)但不影響生育力和生殖行為

1、本品口服適用于危及生命的陣發(fā)室性心動(dòng)過(guò)速及室顫的預(yù)防。

托莫西汀用于治療兒童及青少年的注意缺陷和多動(dòng)障礙(ADHD)。

1、心血管：較其他抗心律失常藥對(duì)心血管的不良反應(yīng)要少。 （1）竇性心動(dòng)過(guò)緩、竇性停搏或竇房阻滯，阿托品不能對(duì)抗此反應(yīng)； （2）房室傳導(dǎo)阻滯； （3）偶有Q-T間期延長(zhǎng)伴扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過(guò)速；主要見(jiàn)于低血鉀和并用其它延長(zhǎng)QT的藥物時(shí)； （4）以上不良反應(yīng)主要見(jiàn)于長(zhǎng)期大劑量和伴有低血鉀時(shí)，以上情況均應(yīng)停藥，可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉（或乳酸鈉）或起搏器治療；注意糾正電解質(zhì)紊亂；扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過(guò)速發(fā)展成室顫時(shí)可用直流電轉(zhuǎn)復(fù)。由于本品半衰期長(zhǎng)，故治療不良反應(yīng)需持續(xù)5～10天。? 2、甲狀腺： （1）甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，可發(fā)生在用藥期間或停藥后，除突眼征以外可出現(xiàn)典型的甲亢征象，也可出現(xiàn)新的心律失常，化驗(yàn)T3、T4均增高，TSH下降。發(fā)病率約2％，停藥數(shù)周至數(shù)月可完全消失，少數(shù)需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質(zhì)激素治療；? （2）甲狀腺機(jī)能低下，發(fā)生率1％～4％，老年人較多見(jiàn)，可出現(xiàn)典型的甲狀腺機(jī)能低下征象，化驗(yàn)TSH增高，停藥后數(shù)月可消退，但粘液性水腫可遺留不消，必要時(shí)可用甲狀腺素治療。 3、胃腸道：便秘，少數(shù)人有惡心、嘔吐、食欲下降，負(fù)荷量時(shí)明顯。? 4、眼部：服藥3個(gè)月以上者在角膜中基底層下1/3有黃棕色色素沉著，與療程及劑量有關(guān)，兒童發(fā)生較少。這種沉著物偶可影響視力，但無(wú)永久性損害。少數(shù)人可有光暈，極少因眼部副作用停藥。? 5、神經(jīng)系統(tǒng)：不多見(jiàn)，與劑量及療程有關(guān)，可出現(xiàn)震顫、共濟(jì)失調(diào)、近端肌無(wú)力、錐體外體征，服藥1年以上者可有周圍神經(jīng)病，經(jīng)減藥或停藥后漸消退。? 6、皮膚：光敏感與療程及劑量有關(guān)，皮膚石板藍(lán)樣色素沉著，停藥后經(jīng)較長(zhǎng)時(shí)間（1～2年）才漸退。其他過(guò)敏性皮疹，停藥后消退較快。? 7、肝臟：肝炎或脂肪浸潤(rùn)，氨基轉(zhuǎn)移酶增高，與療程及劑量有關(guān)。? 8、肺臟：肺部不良反應(yīng)多發(fā)生在長(zhǎng)期大量服藥者（一日0.8～1.2g）。主要產(chǎn)生過(guò)敏性肺炎，致纖維化性肺泡炎。病發(fā)發(fā)現(xiàn)：肺泡及間質(zhì)有泡沫樣巨噬細(xì)胞及2型肺細(xì)胞增生，并有纖維化，小支氣管腔閉塞。臨床表現(xiàn)有胸悶、氣短、干咳及胸痛等，嚴(yán)重者可致死。實(shí)驗(yàn)室檢查可顯示。限制性肺通氣功能障礙，血沉增快及血液白細(xì)胞增高。肺部發(fā)生上述病癥應(yīng)需停藥并用腎上腺皮質(zhì)激素治療。 9、其他：偶可發(fā)生低血鈣及血清肌酐升高。

1、過(guò)敏反應(yīng)，對(duì)碘過(guò)敏者對(duì)本品可能過(guò)敏。 2、對(duì)診斷的干擾： （1）心電圖變化：例如P-R及Q-T間期延長(zhǎng)，服藥后多數(shù)患者有T波減低伴增寬及雙向，出現(xiàn)u波，此并非停藥指征； （2）極少數(shù)有AST、ALT及堿性磷酸酶增高； （3）甲狀腺功能變化，本品抑制周圍T4轉(zhuǎn)化為T3，導(dǎo)致T4及rT3增高和血清T3輕度下降，甲狀腺功能檢查通常不正常，但臨床并無(wú)甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正常可持續(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月。 3、下列情況應(yīng)慎用： （1）竇性心動(dòng)過(guò)緩； （2）Q-T延長(zhǎng)綜合征； （3）低血壓； （4）肝功能不全； （5）肺功能不全； （6）嚴(yán)重充血性心力衰竭。 4、多數(shù)不良反應(yīng)與劑量有關(guān)，故需長(zhǎng)期服藥者盡可能用最小有效維持量，并應(yīng)定期隨診，用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查： （1）血壓； （2）心電圖，口服時(shí)應(yīng)特別注意Q-T間期； （3）肝功能； （4）甲狀腺功能，包括T3、T4及促甲狀腺激素，每3～6個(gè)月1次； （5）肺功能、胸部X射線片或胸部CT掃描，一般每6～12個(gè)月1次； （6）眼科檢查。 5、本品口服作用的發(fā)生及消除均緩慢，臨床應(yīng)用根據(jù)病情而異。對(duì)危及生命的心律失常宜用短期較大負(fù)荷量，必要時(shí)靜脈負(fù)荷。而對(duì)于非致命性心律失常，應(yīng)用小量緩慢負(fù)荷； 6、本品半衰期長(zhǎng)，故停藥后換用其他抗心律失常藥時(shí)應(yīng)注意相互作用。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可以通過(guò)胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)，臨床上有孕婦服用胺碘酮引起胎兒先天性甲狀腺腫、甲亢和甲低的報(bào)道。新生兒血中原藥及代謝產(chǎn)物為母體血濃度的25％。已知碘也可通過(guò)胎盤，故孕婦使用時(shí)應(yīng)權(quán)衡利弊。本品及代謝物可從乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。 8、兒童用藥：兒童中應(yīng)用胺碘酮的安全性和有效性尚不明確。 9、老年用藥：老年人口服胺碘酮需嚴(yán)密監(jiān)測(cè)心電圖、肺功能。 10、藥物過(guò)量：有報(bào)道服用3～8g胺碘酮致過(guò)量中毒的，但沒(méi)有死亡和后遺癥報(bào)道。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)胺碘酮的LD50較高（>3000mg/kg）。發(fā)生藥物過(guò)量中毒時(shí)，需立即監(jiān)測(cè)心電和血壓，嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩者可用β-受體激動(dòng)劑或臨時(shí)起搏器。低血壓狀態(tài)引起機(jī)體灌注不良者應(yīng)用正性肌力藥和/或升壓藥。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 心臟病患者慎用；3. 高血壓患者慎用；4. 肝腎功能不全者慎用；5. 服用期間避免飲酒；6. 避免與其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物合用。