盐酸胺碘酮胶囊

盐酸胺碘酮胶囊

茶碱缓释片

茶碱

上海信谊万象药业股份有限公司

广州白云山光华制药股份有限公司

国药准字H31020125

国药准字H44020002

1、本品口服适用于危及生命的阵发室性心动过速及室颤的预防。

适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状；也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。

口服。成人常用量：治疗室上性心律失常，每日0.4～0.6g（2～3粒），分2～3次服，1～2周后根据需要改为每日0.2～0.4g（1～2粒）维持，部分病人可减至0.2g（1粒），每周5天或更小剂量维持。治疗严重室性心律失常，每日0.6～1.2g（3～6粒），分3次服，1～2周后根据需要逐渐改为每日0.2～0.4g（1～2粒）维持。

口服。本品不可压碎或咀嚼。成人或12岁以上儿童，起始剂量为0.1g~0.2g（1...

1、严重窦房结功能异常者禁用。 2、Ⅰ或III度房室传导阻滞者禁用。 3、心动过缓引起晕厥者禁用。 4、各种原因引起弥漫性肺间质纤维化者禁用。 5、对本品过敏者禁用。

茶碱的毒性常出现在血清浓度为15-20μG/ML，特别是在治疗开始，早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等，当血清浓度超过20μG/ML，可出现心动过速、心律失常，血清中茶碱超过40μG/ML，可发生发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至呼吸、心跳停止致死。

1、本品口服适用于危及生命的阵发室性心动过速及室颤的预防。

适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状；也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。

1、心血管：较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。 （1）窦性心动过缓、窦性停搏或窦房阻滞，阿托品不能对抗此反应； （2）房室传导阻滞； （3）偶有Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速；主要见于低血钾和并用其它延长QT的药物时； （4）以上不良反应主要见于长期大剂量和伴有低血钾时，以上情况均应停药，可用升压药、异丙肾上腺素、碳酸氢钠（或乳酸钠）或起搏器治疗；注意纠正电解质紊乱；扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长，故治疗不良反应需持续5～10天。? 2、甲状腺： （1）甲状腺机能亢进，可发生在用药期间或停药后，除突眼征以外可出现典型的甲亢征象，也可出现新的心律失常，化验T3、T4均增高，TSH下降。发病率约2％，停药数周至数月可完全消失，少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗；? （2）甲状腺机能低下，发生率1％～4％，老年人较多见，可出现典型的甲状腺机能低下征象，化验TSH增高，停药后数月可消退，但粘液性水肿可遗留不消，必要时可用甲状腺素治疗。 3、胃肠道：便秘，少数人有恶心、呕吐、食欲下降，负荷量时明显。? 4、眼部：服药3个月以上者在角膜中基底层下1/3有黄棕色色素沉着，与疗程及剂量有关，儿童发生较少。这种沉着物偶可影响视力，但无永久性损害。少数人可有光晕，极少因眼部副作用停药。? 5、神经系统：不多见，与剂量及疗程有关，可出现震颤、共济失调、近端肌无力、锥体外体征，服药1年以上者可有周围神经病，经减药或停药后渐消退。? 6、皮肤：光敏感与疗程及剂量有关，皮肤石板蓝样色素沉着，停药后经较长时间（1～2年）才渐退。其他过敏性皮疹，停药后消退较快。? 7、肝脏：肝炎或脂肪浸润，氨基转移酶增高，与疗程及剂量有关。? 8、肺脏：肺部不良反应多发生在长期大量服药者（一日0.8～1.2g）。主要产生过敏性肺炎，致纤维化性肺泡炎。病发发现：肺泡及间质有泡沫样巨噬细胞及2型肺细胞增生，并有纤维化，小支气管腔闭塞。临床表现有胸闷、气短、干咳及胸痛等，严重者可致死。实验室检查可显示。限制性肺通气功能障碍，血沉增快及血液白细胞增高。肺部发生上述病症应需停药并用肾上腺皮质激素治疗。 9、其他：偶可发生低血钙及血清肌酐升高。

本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内CAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果，此外，茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。

1、过敏反应，对碘过敏者对本品可能过敏。 2、对诊断的干扰： （1）心电图变化：例如P-R及Q-T间期延长，服药后多数患者有T波减低伴增宽及双向，出现u波，此并非停药指征； （2）极少数有AST、ALT及碱性磷酸酶增高； （3）甲状腺功能变化，本品抑制周围T4转化为T3，导致T4及rT3增高和血清T3轻度下降，甲状腺功能检查通常不正常，但临床并无甲状腺功能障碍。甲状腺功能检查不正常可持续至停药后数周或数月。 3、下列情况应慎用： （1）窦性心动过缓； （2）Q-T延长综合征； （3）低血压； （4）肝功能不全； （5）肺功能不全； （6）严重充血性心力衰竭。 4、多数不良反应与剂量有关，故需长期服药者尽可能用最小有效维持量，并应定期随诊，用药期间应注意随访检查： （1）血压； （2）心电图，口服时应特别注意Q-T间期； （3）肝功能； （4）甲状腺功能，包括T3、T4及促甲状腺激素，每3～6个月1次； （5）肺功能、胸部X射线片或胸部CT扫描，一般每6～12个月1次； （6）眼科检查。 5、本品口服作用的发生及消除均缓慢，临床应用根据病情而异。对危及生命的心律失常宜用短期较大负荷量，必要时静脉负荷。而对于非致命性心律失常，应用小量缓慢负荷； 6、本品半衰期长，故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用。 7、孕妇及哺乳期妇女用药：本品可以通过胎盘进入胎儿体内，临床上有孕妇服用胺碘酮引起胎儿先天性甲状腺肿、甲亢和甲低的报道。新生儿血中原药及代谢产物为母体血浓度的25％。已知碘也可通过胎盘，故孕妇使用时应权衡利弊。本品及代谢物可从乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。 8、儿童用药：儿童中应用胺碘酮的安全性和有效性尚不明确。 9、老年用药：老年人口服胺碘酮需严密监测心电图、肺功能。 10、药物过量：有报道服用3～8g胺碘酮致过量中毒的，但没有死亡和后遗症报道。动物实验证实胺碘酮的LD50较高（>3000mg/kg）。发生药物过量中毒时，需立即监测心电和血压，严重心动过缓者可用β-受体激动剂或临时起搏器。低血压状态引起机体灌注不良者应用正性肌力药和/或升压药。

1、与其他茶碱缓释制剂一样，本品不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。