依托泊苷

卡維地洛片

本品主要成份依托泊苷。

本品主要成分為卡維地洛。化學(xué)名稱：（±）-1-（9H--咔唑-4--氧基）-3-[2-(2-甲氧基苯氧基乙基)-氨基]-2-丙醇分子式：C24H26N2O4分子量：406.48

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國(guó)藥準(zhǔn)字H31022303

國(guó)藥準(zhǔn)字H20000005

本品用于治療小細(xì)胞肺癌，惡性淋巴瘤，惡性生殖細(xì)胞瘤，白血病，對(duì)神經(jīng)母細(xì)胞瘤，橫紋肌肉瘤，卵巢癌，非小細(xì)胞肺癌，胃癌和食管癌等有一定療效。

治療輕、中度高血壓，可單獨(dú)或與其它抗高血壓藥(尤其是噻嗪類利尿劑)聯(lián)合應(yīng)用。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書使用，或遵醫(yī)囑。 依托泊苷膠囊： 本藥為劇毒藥物，一定要在醫(yī)生指導(dǎo)下服用。一般成人每日175-200mg，連續(xù)服用5天，停藥3周，或每日50-75mg，連續(xù)服用21天，停藥一周為一個(gè)療程。每一個(gè)療程約1000mg，可連續(xù)2-3個(gè)療程。藥量及療程根據(jù)病情和癥狀的嚴(yán)重性適當(dāng)增減。 依托泊苷軟膠囊： 單用每日60-100mg/㎡，連用10日，每3-4周重復(fù)。聯(lián)合化療每日50mg/㎡，連用3或5天。 依托泊苷注射液： 靜脈滴注。將本品需用量用0.9%氯化鈉注射液稀釋，濃度每ml不超過(guò)0.25mg，靜脈滴注時(shí)間不少于30-60分鐘。 1、實(shí)體瘤：一日60-100mg/㎡（體表面），連續(xù)3-5天，每隔3-4周重復(fù)用藥。 2、白血病：一日50-100mg/㎡（體表面），連續(xù)5天，根據(jù)血象情況，間隔一定時(shí)間重復(fù)給藥。 聯(lián)合用藥治療，用藥遵醫(yī)囑。

因存在明顯個(gè)體差異，用藥應(yīng)遵醫(yī)囑。推薦開始劑量為5mg(0.5片)，每天二次，兩天后可增加至10mg(1片)，每天二次，如應(yīng)用兩周后療效仍不滿意，可增至20mg(2片)，每天二次，但每日最大劑量不應(yīng)超過(guò)40mg(4片)。

1、骨髓抑制，白血球、血小板明顯低下者禁用。 2、心、肝、腎功能有嚴(yán)重障礙者禁用。 3、對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

高血壓： 發(fā)生率1%，不考慮因果關(guān)系的不良事件：乏力，心動(dòng)過(guò)緩，體位性低血壓，體位依賴性水腫，下肢水腫，眩暈，失眠，嗜睡，腹痛，腹瀉，血小板減少，高脂血癥，背痛，病毒感染，鼻炎，咽炎，呼吸困難，泌尿道感染。 發(fā)生率＞0.1%，＜1%：四肢缺血，心動(dòng)過(guò)速，運(yùn)動(dòng)功能減退，膽紅素尿，轉(zhuǎn)氨酶增高，胸骨下疼痛，水腫，焦慮，睡眠紊亂，抑郁加重，注意力不集中，思維異常，情緒不穩(wěn)定，哮喘，男性性欲下降，瘙癢，紅斑，斑丘疹，光過(guò)敏反應(yīng)，耳鳴，尿頻，口干，多汗，低鉀，糖尿病，高脂血癥，貧血，白細(xì)胞減少。 發(fā)生率0.1%，但很重要：三度房室傳導(dǎo)阻滯，束支傳導(dǎo)阻滯，心肌缺血，腦血管阻礙，驚厥，偏頭痛，神經(jīng)痛，脫發(fā)，剝脫性皮炎，健忘癥，胃腸道出血，氣管痙攣，肺水腫，聽力下降，呼吸性堿中毒，尿素氮增高，高密度脂蛋白下降，全血細(xì)胞減少。 心功能不全： 發(fā)生率＞2%，不考慮因果關(guān)系的不良事件：多汗，乏力，胸痛，疼痛，水腫，發(fā)熱，下肢水腫，心動(dòng)過(guò)緩，低血壓，暈厥，房室傳導(dǎo)阻滯，心絞痛惡化，眩暈，頭痛，腹瀉，惡心，腹痛，嘔吐，血小板減少，體重增加，痛風(fēng)，尿素氮增加，高脂血癥，脫水，高血容量，背痛

孕婦及哺乳期婦女用藥：人體研究尚不充分，只有卡維地洛對(duì)胎兒的有益性大于危險(xiǎn)性時(shí)，方可用于孕婦。是否分泌入人類的乳汁不清楚，許多其它β受體阻滯劑可分泌入乳汁，以及潛在的嚴(yán)重不良反應(yīng)，如心動(dòng)過(guò)緩，因此通過(guò)衡量藥物對(duì)母親的重要性，確定哺乳婦女應(yīng)停藥或停止哺乳。兒童用藥：年齡＜18歲者的安全性和療效尚不明確。老年用藥：老年與年輕心功能不全患者，高血壓之間的療效和不良事件的發(fā)生率無(wú)不同。

本品用于治療小細(xì)胞肺癌，惡性淋巴瘤，惡性生殖細(xì)胞瘤，白血病，對(duì)神經(jīng)母細(xì)胞瘤，橫紋肌肉瘤，卵巢癌，非小細(xì)胞肺癌，胃癌和食管癌等有一定療效。

治療輕、中度高血壓，可單獨(dú)或與其它抗高血壓藥(尤其是噻嗪類利尿劑)聯(lián)合應(yīng)用。

1、血液：白細(xì)胞減少，血小板減少，出血和貧血。 2、肝臟：有時(shí)引起COP，GPT，AL-P膽紅素升高。 3、腎臟：有時(shí)出現(xiàn)BUN升高。 4、消化：有時(shí)有惡心嘔吐，食欲不振，口腔炎，腹痛，腹瀉，便秘等。 5、過(guò)敏：有時(shí)有皮膚紅疹，紅斑，瘙癢。 6、皮膚：有時(shí)有嚴(yán)重的脫毛。 7、神經(jīng)：偶有四肢麻木，頭痛等。 8、循環(huán)系統(tǒng)：可出現(xiàn)心電圖改變，不整脈，低血壓等。 9、呼吸系統(tǒng)：可出現(xiàn)間質(zhì)性肺炎。 10、其它：有時(shí)出現(xiàn)倦怠，疲勞。

依托泊苷膠囊、依托泊苷軟膠囊： 1、本藥可引起骨髓機(jī)能抑制，應(yīng)經(jīng)常進(jìn)行血液，肝腎功能檢查，隨時(shí)調(diào)節(jié)藥物劑量或停藥。因長(zhǎng)期服用有呈遷延性傾向，應(yīng)慎重給藥。對(duì)兒童及生殖年齡的患者給藥時(shí)，應(yīng)考慮到對(duì)性腺的影響。由于本藥主要通過(guò)肝臟器排泄，所以有肝腎功能障礙及老年人應(yīng)慎用本藥。 2、注意可能發(fā)生的過(guò)敏反應(yīng)，宜飯前服用。 依托泊苷注射液： 1、本品經(jīng)0.9%氯化鈉注射液稀釋后的溶液只可靜脈滴注給藥，給藥速度不可過(guò)快。 2、用藥期間應(yīng)定期檢查周圍血象和肝、腎功能。 3、本品稀釋后的溶液應(yīng)立即使用，若有沉淀產(chǎn)生嚴(yán)禁使用。

1.肝損害卡維地洛治療罕見輕度肝細(xì)胞損害。當(dāng)出現(xiàn)肝功能障礙的首發(fā)癥狀（如瘙癢、尿色加深、持續(xù)食欲缺乏、黃疸、右上腹部壓痛、不能解釋的“流感樣”癥狀)時(shí)，必須進(jìn)行實(shí)驗(yàn)室檢查。如果實(shí)驗(yàn)室檢查證實(shí)存在肝損害或黃疸，必須立即停藥，不可重復(fù)使用。 2.外周血管疾病β受體阻滯劑誘發(fā)或加重外周血管疾病患者的動(dòng)脈血流不足癥狀。此類患者需小心使用。 3.麻醉和重大手術(shù)如果周期性長(zhǎng)期使用卡維地洛，當(dāng)使用對(duì)心臟有抑制作用的麻醉劑如乙醚、三甲烯和三氯乙烯時(shí)，須加倍小心。 4.糖尿病和低血糖β受體阻滯劑可能掩蓋低血糖癥狀，尤其是心動(dòng)過(guò)速。非選擇性β受體阻滯劑可能增強(qiáng)胰島素引起的低血糖，延遲血糖水平的恢復(fù)。易自發(fā)性低血糖者或接受胰島素或口服降糖藥的糖尿病患者使用卡維地洛時(shí)須小心謹(jǐn)慎。 5.甲狀腺功能亢進(jìn)中毒癥狀β受體阻滯劑可能掩蓋甲狀腺功能亢進(jìn)的癥狀，如心動(dòng)過(guò)速。突然停用b-受體阻滯劑可能加重甲狀腺功能亢進(jìn)的癥狀或誘發(fā)甲狀腺危象。 6.因卡維地洛具有β受體阻滯活性，不能突然停藥，尤其是缺血性心臟病患者。必須1~2周以上逐漸停藥。 7.臨床試驗(yàn)中卡維地洛可導(dǎo)致心動(dòng)過(guò)緩，當(dāng)脈搏<55次/分，必須減量。 8.低血壓、體