注射用頭孢替唑鈉

托吡酯片

本品主要成分為頭孢替唑鈉。

活性成分：托吡酯。

海南金抗制藥有限公司

西安楊森制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20083709

國藥準(zhǔn)字H20020557

本品用于敗血癥、肺炎、支氣管炎、支氣管擴(kuò)張癥（感染時）、慢性呼吸系統(tǒng)疾病的繼發(fā)性感染、肺膿腫、腹膜炎、腎盂腎炎、膀胱炎、尿道炎。

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

1、成人：日用量為0.5-4g，分1-2次靜脈給藥或肌內(nèi)注射。 2、兒童：日用量為20-80mg/kg體重，分1-2次靜脈給藥或肌內(nèi)注射。 3、注射液的調(diào)配： （1）靜脈注射：溶于注射用水、生理鹽水或5%葡萄糖，緩慢注射。 （2）靜脈點(diǎn)滴：溶于生理鹽水或5%葡萄糖注射液。 （3）肌內(nèi)注射：溶于0.5%鹽酸利多卡因注射液。 注射液溶解時如因溫度原因出現(xiàn)混濁，可加溫使其澄清后使用。溶解后最好立即使用，如需保存，應(yīng)置于避光陰涼處，存放時間不應(yīng)超過24小時

中“2－16歲兒童”部分。

1、對本品或頭孢類抗生素有過敏史者。 2、對利多卡因或酰基苯胺類局部麻醉劑有過敏史者（本禁忌癥僅限于接受肌內(nèi)注射的患者）。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 動物研究表明，本品具有生殖毒性。在對大鼠進(jìn)行的試驗(yàn)中，托吡酯可通過胎盤屏障。 尚未在妊娠婦女中進(jìn)行本品足夠的、良好對照的研究。 妊娠記錄數(shù)據(jù)顯示，妊娠期使用本品與先天畸形（例如：路面缺損，如唇裂/腭裂、尿道下裂、身體各系統(tǒng)異常）可能有相關(guān)性。以上數(shù)據(jù)曾在托吡酯單藥治療和托吡酯聯(lián)合治療中報(bào)告。 此外、這些數(shù)據(jù)記錄和其他的研究顯示，與單藥治療相比，本品與抗癲癇藥物合用可增加致畸風(fēng)險(xiǎn)。 只有在潛在利益超過對胎兒可能的風(fēng)險(xiǎn)時才可在妊娠期應(yīng)用本品。在對育齡婦女進(jìn)行治療或醫(yī)學(xué)咨詢時，

本品用于敗血癥、肺炎、支氣管炎、支氣管擴(kuò)張癥（感染時）、慢性呼吸系統(tǒng)疾病的繼發(fā)性感染、肺膿腫、腹膜炎、腎盂腎炎、膀胱炎、尿道炎。

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

1、休克：極少有休克發(fā)生，要進(jìn)行嚴(yán)密觀察。當(dāng)出現(xiàn)任何與本品使用有關(guān)的癥狀如：不適感、口內(nèi)異常感、哮喘、眩暈、突然排便異常、耳鳴、出汗等癥狀時，應(yīng)立即停止用藥。 2、過敏反應(yīng)：當(dāng)出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹、皮膚發(fā)紅、瘙癢、發(fā)熱等，應(yīng)停止用藥，進(jìn)行必要的處理。 3、消化系統(tǒng)：偶見惡心、嘔吐或厭食，罕見如偽膜性腸炎等嚴(yán)重的腸炎。當(dāng)有腹痛、腹瀉發(fā)生時應(yīng)立即停藥給予適當(dāng)處理。 4、腎臟：罕見嚴(yán)重腎功能損害，但應(yīng)定期檢查腎功能，如發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)立即停止用藥，進(jìn)行必要處理。 5、血液：罕見粒細(xì)胞減少、白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多、血小板減少等，當(dāng)發(fā)現(xiàn)有上述異常時，應(yīng)停止用藥。 6、肝臟：罕見GOT、GPT、堿性磷酸酶增加，有上述異常時，應(yīng)立即停止用藥。 7、呼吸系統(tǒng)：罕見PIE綜合性的間質(zhì)性肺炎，表現(xiàn)為發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸性粒細(xì)胞增多，當(dāng)出現(xiàn)上述癥狀時應(yīng)立即停止用藥，并給予相應(yīng)治療。 8、菌群失調(diào)：罕見發(fā)生念球菌病。 9、維生素缺乏癥：罕見發(fā)生維生素K缺乏癥和B族維生素缺乏癥。 10、其他：罕見頭痛、全身不適感、發(fā)熱、淺表性舌炎。

藥理作用 托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞元進(jìn)行電生理和生化研究中發(fā)現(xiàn)托吡酯的抗癲癇作用有三個機(jī)制：1.托吡酯可阻斷神經(jīng)元持續(xù)去極化導(dǎo)致的反復(fù)電位發(fā)放，此作用與使用托吡酯后的時間密切相關(guān)，表明托吡酯可以阻斷鈉通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受體的頻率，加強(qiáng)氯離子內(nèi)流，表明托吡酯可增強(qiáng)抑制性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用；3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續(xù)時間，因此，托吡酯與苯巴比妥調(diào)節(jié)GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調(diào)節(jié)苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸（Kainate）激活興奮性氨基酸（谷氨酸）PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA（α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸）亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的NMDA受體亞型無明顯影響。

1、有下列情況的患者要慎用本品： （1）對青霉素類有過敏史者。 （2）本人或直系親屬中有易發(fā)生支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等體質(zhì)者。 （3）嚴(yán)重腎功能障礙患者，本制劑可持續(xù)在血中保持高的濃度，故應(yīng)視腎功能損害的程度，相應(yīng)調(diào)整劑量及用藥時間。 （4）對不能很好進(jìn)食或需接受靜脈營養(yǎng)的患者、年老患者、體弱者（因?yàn)橛谐霈F(xiàn)維生素K缺乏癥的可能）要進(jìn)行嚴(yán)密的臨床觀察。 2、肌內(nèi)注射時可發(fā)生注射部位疼痛、硬結(jié)，故不可在同一部位反復(fù)注射。 3、肌內(nèi)注射時使用的溶劑不能用于靜脈注射和靜脈點(diǎn)滴。 4、為預(yù)防休克過敏反應(yīng)的發(fā)生，用藥前要詳細(xì)詢問病人過敏史并建議進(jìn)行皮膚過敏試驗(yàn)。對頭孢類過敏者禁用本品，對青霉素類過敏者應(yīng)慎用本品。 5、病人用藥后應(yīng)保持安靜及接受觀察，應(yīng)做好搶救休克的各種準(zhǔn)備。 6、為防止耐藥菌的產(chǎn)生，用藥前應(yīng)進(jìn)行細(xì)菌的敏感性試驗(yàn)，在能達(dá)到治療效果的前提下，治療時間應(yīng)盡量短。 7、靜脈內(nèi)大量注射，偶爾可引起血管注射部位疼痛、血栓性靜脈炎，故要注意調(diào)整注射部位和注射方法。注射速度要盡量緩慢。 8、對診斷的干擾： （1）應(yīng)注意，在檢測尿糖時，除試紙法外，用Benedict試劑、Fehling試劑及Clinitest試劑檢驗(yàn)?zāi)蛱菚r，曾出現(xiàn)過假陽性現(xiàn)象。 （2）有可能出現(xiàn)直接Coombs試驗(yàn)陽性。 9、孕婦及哺乳期婦女用藥：關(guān)于妊娠期用藥的安全性尚未確定，孕婦或可能妊娠婦女、哺乳期婦女應(yīng)權(quán)衡利弊應(yīng)用。 10、兒童用藥：參見用法用量。 11、老年用藥：對老年患者用藥前后要進(jìn)行嚴(yán)密的臨床觀察。 12、藥物過量：尚不明確。

詳見說明書。