雅健暢(注射用甲磺酸左氧氟沙星)

草酸艾司西酞普蘭片

本品主要成分為甲磺酸左氧氟沙星。

活性成份：草酸艾司西酞普蘭。

海南靈康制藥有限公司

山東京衛(wèi)制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20061172

國藥準(zhǔn)字H20103327

本品適用于敏感細(xì)菌所引起的下列中、重度感染：

治療抑郁癥，治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。

1、臨用前，使用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液100ml溶解后靜脈滴注。成人每日0.4g，分2次靜滴。重度感染患者及病原菌對本品敏感性較差者（如綠膿桿菌），每日最大劑量可增至0.6g，分2次靜滴。腎功能減退者按照肌酐清除率決定用藥劑量： （1）肌酐清除率50-80ml/min，正常劑量。 （2）肌酐清除率20-49ml/min，首劑0.4g以后每24小時0.2g。 （3）肌酐清除率10-19ml/min，首劑0.4g以后每48小時0.2g。 2、本制劑專供靜脈滴注，滴注時間為每100ml至少60分鐘。本制劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈輸液管內(nèi)進(jìn)行靜滴。或遵醫(yī)囑。

用法：口服，可以與食物同服。 用量：抑郁癥：每日1次。常用劑量為每日10mg，根...

對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。

不良反應(yīng)多發(fā)生在開始治療的第1-2周，持續(xù)治療后不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度和發(fā)生率都會降低。 根據(jù)器官系統(tǒng)分類和頻率將SSRI藥物和艾司西酞普蘭已報道的在安慰劑對照臨床研究和上市后自發(fā)報告的已知不良反應(yīng)列于下表。 發(fā)生率是由臨床試驗得來的；所列的發(fā)生率未經(jīng)安慰劑校正。發(fā)生率的定義如下：很常見（≥1/10），常見（≥1/100至[1/10），少見（≥1/1000至[1/100），罕見（≥1/10,000至[1/1000），非常罕見（[1/10000），未知（不能通過已有的數(shù)據(jù)估計）。 詳情表格請見說明書。 注1.在本品治療或中斷治療的早期已報告有自殺意識和自殺行為的事件。 2.此類事件報告于SSRI類藥物治療中。 上市后報道的QT-間期延長的案例，主要存在于已有心臟病的患者中，原因尚不清楚。在一項健康受試者的雙盲安慰劑對照研究中，使用本品10mg/天組患者的心電圖的QTC（Fridericia校正）間期較基線時改變了4.3毫秒，30mg/天組改變了10.7毫秒。 停止使用SSRIs/SNRIs（特別是突然停止）常常會出現(xiàn)停藥癥狀。頭暈，感覺障礙（包括感覺異常和電休克感覺），睡眠障礙（包括失眠和緊

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：關(guān)于孕婦使用本品的臨床數(shù)據(jù)有限。 在大鼠的生殖毒理研究中觀察到其致畸作用，但未發(fā)現(xiàn)致畸發(fā)生率增加。本品用于孕婦的臨床資料有限。本品不應(yīng)用于孕婦，如有臨床需要，只有在慎重考慮其風(fēng)險/利益后方可使用。 如有孕婦使用本品，應(yīng)持續(xù)監(jiān)測胎兒直到妊娠晚期，特別是在妊娠末3個月。在懷孕期間應(yīng)避免突然停藥。孕婦一直使用SSRI類藥物直到新生兒出生，報告的新生兒會出現(xiàn)以下效應(yīng)：呼吸窘迫，紫紺，呼吸暫停，癲癇發(fā)作，體溫不穩(wěn)，嘔吐，低血糖，易激惹，震顫，張力亢進(jìn)，肌肉張力增加，神經(jīng)過敏，昏睡，持續(xù)哭

本品適用于敏感細(xì)菌所引起的下列中、重度感染：

治療抑郁癥，治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。

用藥期間可能出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹痛、腹脹等癥狀；失眠、頭暈、頭痛等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀；皮疹、搔癢、紅斑及注射部位發(fā)紅、發(fā)癢等癥狀或靜脈炎。亦可出現(xiàn)一過性肝功能異常，如血清轉(zhuǎn)氨酶增高、血清總膽紅素增加等。上述不良反應(yīng)發(fā)生率在0.1-5%之間。偶見血中尿素氮上升、倦怠、發(fā)熱、心悸、味覺異常等，一般均能耐受，療程結(jié)束后迅速消失。

藥理作用：艾司西酞普蘭是二環(huán)氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對映體。艾司西酞普蘭抗抑郁病作用的機(jī)制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對5-HT的再攝取，從而增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。體外試驗及動物試驗顯示，艾司西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑（SSRI），對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在5-HT再攝取抑制方面，艾司西酞普蘭的活性比R-對映體至少強(qiáng)100倍。大鼠抑郁模型長期（達(dá)5周）給予艾司西酞普蘭未見耐藥性。 艾司西酞普蘭對5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體，苯二氮受體無親和力，或僅具有較低的親和力。艾司西酞普蘭對Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無親和力，或僅具有較低的親和力。 毒理研究： 遺傳毒性：西酞普蘭Ames試驗中，在無代謝活化劑存在時，5個試驗菌株中有2個菌株（TA98和TA1537）結(jié)果為陽性。西酞普蘭CHL染色體畸變試驗中，無論有或無代謝活化劑存在，結(jié)果均為陽性。西酞普蘭小鼠淋巴瘤細(xì)胞正向基因突變試驗（HPRT）、大鼠肝臟細(xì)胞程序外DNA合成試驗（UDS）、人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結(jié)果均為

1、腎功能減退者應(yīng)減量或慎用，使用時參照用法用量中的詳細(xì)內(nèi)容。 2、有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及癲癇史患者應(yīng)慎用。 3、喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(yīng)（發(fā)生率﹤0.1%）。在接受本品治療時應(yīng)避免過度陽光暴曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應(yīng)或皮膚損傷時應(yīng)停用本品。此外偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，故如有上述癥狀發(fā)生時須立即停藥并休息，嚴(yán)禁運動，直至癥狀消失。 4、使用本品期間，如出現(xiàn)任何不良事件和/或不良反應(yīng)，請咨詢醫(yī)生。 5、同時使用其他藥品，請告知醫(yī)生。 6、請放置于兒童不能夠觸及的地方。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠、哺乳期婦女禁用。 8、兒童用藥：18歲以下患者禁用。 9、老年用藥：根據(jù)腎功能情況，參照用法用量中的詳細(xì)內(nèi)容制定劑量。或遵醫(yī)囑。 10、藥物過量：未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。

1.停藥反應(yīng)：詳見說明書。 2.異常出血：詳見說明書。 3.低鈉血癥：詳見說明書。 4.靜坐不能/精神運動性不安：詳見說明書。 5.躁狂：躁狂抑郁癥的而患者可能轉(zhuǎn)為躁狂發(fā)作。轉(zhuǎn)為躁狂發(fā)作的患者應(yīng)停止使用本品。 6.癲癇發(fā)作：癲癇是使用抗抑郁藥物時的一個潛在風(fēng)險。癲癇發(fā)作的患者應(yīng)該停止使用本品。在患有不穩(wěn)定性癲癇癥的患者中應(yīng)該避免使用本品，對癲癇已經(jīng)得到控制的患者應(yīng)該仔細(xì)監(jiān)控。如果癲癇發(fā)作頻率增加，則應(yīng)停止使用本品。 7.糖尿病：在患有糖尿病患者中，使用某種SSRI進(jìn)行治療可能會改變血糖控制。可能需要對胰島素和/或口服降糖藥的劑量進(jìn)行調(diào)整。 8.ECT（電休克療法）：同時給予SSRI和ECT治療的臨床經(jīng)驗有限，因此，應(yīng)予謹(jǐn)慎。。? 9.圣約翰草：在合并使用本品和含有圣約翰草（貫葉連翹）的草藥制劑期間，不良反應(yīng)可能更常見。因此，不應(yīng)同時服用本品和圣約翰草制劑。 10.精神疾病：本品治療具有抑郁發(fā)作的精神疾病患者可能會增加精神疾病癥狀。應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下用藥。 11.輔料：笨哦輔料中含有乳糖一水合物。罕見發(fā)生遺傳性半乳糖不耐受問題，有乳糖酶缺乏癥或?qū)ζ咸烟?半乳糖吸收不良的患者勿使用本品。 12