鹽酸羥甲唑啉

利培酮片

本品主要成分為鹽酸羥甲唑啉。

活性成份：利培酮

丹東藥業(yè)集團有限公司

西安楊森制藥有限公司

國藥準字H10940170

國藥準字H20010310

1、本品用于緩解過敏性結膜炎，非感染性結膜炎的眼部癥狀以及解除過敏、干眼、游泳、煙霧、佩戴接觸鏡、眼疲勞等因素引起的眼部充血。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀（如：抑郁、負罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。 可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作，其表現為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評價過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下（包括紊亂或過激行為）。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 鹽酸羥甲唑啉滴眼液： 滴眼，每次1-2滴，每8小時1次。 鹽酸羥甲唑啉滴鼻液、鹽酸羥甲唑啉噴霧劑： 滴鼻。成人和6歲以上兒童，一次一側1-3滴，早晚各一次。

部分）降低交配次數，但不影響生育力。該影響只發(fā)生在雌性大鼠上，在只給予雄性大鼠藥...

鹽酸羥甲唑啉滴眼液： 禁用于一些不能散瞳的患者（如閉角型青光眼，重度窄角的患者），也禁用于對該藥成分過敏的患者。 鹽酸羥甲唑啉滴鼻液、鹽酸羥甲唑啉噴霧劑： 萎縮性鼻炎及鼻腔干燥者禁用。孕婦及2周歲以下兒童禁用。正在接受單胺氧化酶抑制劑（如帕吉林、苯乙肼、多塞平等）治療的患者禁用。

詳見說明書。 臨床試驗數據：在一項臨床試驗中評價本品的安全性，9803例不同類型的精神病患者（包括成人、老年癡呆患者和兒童）至少接受本品一個劑量的治療。其中2687例患者在參加雙盲、安慰劑對照試驗時接受了本品的治療。在治療狀況和持續(xù)時間上有很大的區(qū)別，包括雙盲、定量和不定量、安慰劑或活性對照試驗和開放期試驗的住院和門診患者，短期（至12周）和長期（至3年）給藥（交叉分類）。多數不良反應為輕中度。 雙盲、安慰劑對照試驗-成年患者：在9項成年患者接受利培酮3至8周的雙盲、安慰劑對照試驗中，不少于1%的利培酮組患者報告的不良反應（ADRs）詳見說明書。 帕金森綜合征包括錐體外系障礙、肌肉骨骼強直、帕金森綜合征、齒輪樣強直、暫時性肌麻痹、運動徐緩、運動功能減退、面具臉、肌肉強直和帕金森病。靜坐不能包括靜坐不能和坐立不安。張力障礙包括張力障礙和肌肉痙攣、不自主肌收縮、肌肉攣縮、眼球旋動、舌肌麻痹。震顫包括震顫和帕金森病的靜止性震顫。運動障礙包括運動障礙和肌肉顫搐、舞蹈病、舞蹈手足徐動癥。 雙盲、安慰劑對照試驗-老年癡呆患者：在6項老年癡呆患者接受利培酮4到12周的雙盲、安慰劑對照試驗中，不少于1

老年用藥：和 孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物試驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，只觀察到一些間接的催乳素及中樞神經系統(tǒng)介導的效應。本品無致畸作用。在妊娠末三個月內，暴露于抗精神病藥物（包括利培酮）的胎兒，在出生后有出現錐體外系癥狀或戒斷癥狀的風險，嚴重程度可能不同。這些癥狀包括激越、張力亢進、張力減退、震顫、嗜睡、呼吸性窘迫和進食障礙。對于孕婦，應權衡利弊決定是否服用本品。動物試驗表明，利培酮和9-羥基利培酮會經動物乳汁排出。同時，人體試驗也已證明本品會經母乳排出，因此，服用

1、本品用于緩解過敏性結膜炎，非感染性結膜炎的眼部癥狀以及解除過敏、干眼、游泳、煙霧、佩戴接觸鏡、眼疲勞等因素引起的眼部充血。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀（如：抑郁、負罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。 可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作，其表現為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評價過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下（包括紊亂或過激行為）。

鹽酸羥甲唑啉滴眼液： 對某些過敏的病人可能引起瞳孔散大而導致眼內壓升高，尚未有局部使用本品吸收后引起全身反應的報道。 鹽酸羥甲唑啉滴鼻液、鹽酸羥甲唑啉噴霧劑： 滴藥過頻易致反跳性鼻充血，久用可致藥物性鼻炎。少數人有輕微燒灼感、針刺感、鼻黏膜干燥以及頭痛、頭暈、心率加快等反應。罕見過敏反應。

利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其它受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟哌啶醇敏感的σ受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。與其它治療精神分裂癥的藥物一樣，利培酮治療精神分裂癥的機制尚不清楚。據認為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯合效應的結果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關。 毒理研究： 長期毒性：在一項幼年大鼠毒性研究中，發(fā)現死亡率有所增高并且身體發(fā)育遲緩。在一項幼年犬的40周研究中，發(fā)現其性成熟遲緩。使用接近人的最大給藥劑量（6mg/天）不會對青少年的長骨發(fā)育造成影響；只有在4倍（以AUC計算）或7倍（以每平方米毫克計算）的人的最大給藥劑量時才會觀察到影響。 遺傳毒性： Ames逆向突變試驗、小鼠淋巴細胞畸變試驗、體外大鼠肝細胞DNA修復試驗、小鼠體內微核試驗、果蠅性別相關隱性致死試驗、人淋巴細胞或中國倉鼠細胞染色體畸變試驗均未發(fā)現利培酮有潛在致突變性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮

鹽酸羥甲唑啉滴眼液： 1、未經控制的高血壓，心律紊亂，高血糖（糖尿病），甲亢患者以及正在使用其他藥物治療的患者慎用。 2、擬交感神經藥應慎用于正在全身應用單胺氧化酶（MAO）抑制劑的病人，以免引起血壓升高。 3、眼部使用擬交感神經藥物很少引起心血管系統(tǒng)的反應，過量可能引起兒童或部分敏感成人外周血管的收縮，心率減慢及血壓升高。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：除非醫(yī)師認為必要，否則妊娠期和哺乳期婦女不應使用本品。 5、兒童用藥：兒童應用時，可出現鎮(zhèn)靜作用，但是，眼部使用后的吸收量少，很少引起嗜睡，大劑量意外食入后可能引起嚴重的中樞神經系統(tǒng)抑制。 6、老年用藥：老年患者使用無需劑量調整。 7、藥物過量：過量使用通常不會引起急癥。如果意外滴眼過量，用水或生理鹽水沖洗眼晴。如果意外食入，則促使嘔吐以及實行洗胃。應監(jiān)測血壓，必要時應采取常規(guī)支持療法。 鹽酸羥甲唑啉滴鼻液、鹽酸羥甲唑啉噴霧劑 1、嚴格按推薦用量使用，連續(xù)使用不得超過7天，如需繼續(xù)使用，應咨詢醫(yī)師。 2、高血壓、冠心病、甲狀腺功能亢進、糖尿病等患者慎用。 3、2-6歲兒童應在醫(yī)師指導下使用。 4、如使用過量或出現嚴重不良反應，應立即就醫(yī)。 5、對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。 6、本品性狀發(fā)生改變時禁止使用。 7、請將本品放在兒童不能接觸的地方。 8、兒童必須在成人監(jiān)護下使用。 9、如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。

部分。 12.食物不影響本品的吸收。