甲磺酸羅哌卡因

格列美脲分散片

本品主要成分為甲磺酸羅哌卡因。

本品主要成份為格列美脲。 ?化學名稱：1-{4-{2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)-乙基}-苯磺酰}-3-(反式-4-甲基環己基)-脲。 ?分子式：C24H34N4O5S ?分子量：490.6

安徽威爾曼制藥有限公司

石藥集團歐意藥業有限公司

國藥準字H20050671

國藥準字H20100183

1、外科手術麻醉：硬膜外麻醉（包括剖腹產術硬膜外麻醉）；局部浸潤麻醉。

適用于控制飲食、運動療法及減輕體重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 注射用甲磺酸羅哌卡因： 甲磺酸羅哌卡因僅供有麻醉經驗的臨床醫生或在其指導下使用。本品用注射用水溶解后，常用麻醉的參考劑量見下表，或遵醫囑。一般情況，外科麻醉（如硬膜外用藥）需要較高的濃度和劑量。對于鎮痛用藥（如硬膜外用藥）控制急性疼痛，建議使用較低的濃度和劑量。本品的推薦劑量（見下表）（根據本品動物試驗結果，本品的用藥濃度不宜超過8.94mg/ml）。 1、外科手術麻醉： （1）腰椎硬膜外腔阻滯麻醉（外科手術）： 濃度（mg/ml）5.96，容積（ml）15-30，劑量（mg）89.4-178.8，起效時間（min）15-30，持續時間（hr）2-4。 濃度（mg/ml）8.94，容積（ml）15-25，劑量（mg）134.1-223.5，起效時間（min）10-20，持續時間（hr）3-5。 濃度（mg/ml）11.92，容積（ml）15-20，劑量（mg）178.8-238.4，起效時間（min）10-20，持續時間（hr）4-6。 （2）胸椎硬膜外腔阻滯麻醉： 濃度（mg/ml）5.96，容積（ml）5-15，劑量（mg）29.8-89.4，起效時間（min）10-20。 濃度（mg/ml）8.94，容積（ml）5-15，劑量（mg）44.7-134.1，起效時間（min）10-20。 （3）神經干阻滯（如臂叢麻醉）： 濃度（mg/ml）5.96，容積（ml）35-50，劑量（mg）208.6-298，起效時間（min）15-30，持續時間（hr）5-8。 濃度（mg/ml）8.94，容積（ml）10-40，劑量（mg）89.4-357.6，起效時間（min）10-25，持續時間（hr）6-10。 （4）浸潤麻醉（微小神經阻滯或局部浸潤麻醉）：濃度（mg/ml）5.96，容積（ml）1-40，劑量（mg）5.96-238.4，起效時間（min）1-15，持續時間（hr）2-6。 2、分娩麻醉： （1）腰椎硬膜外腔阻滯麻醉： 初始劑量：濃度（mg/ml）2.38，容積（ml）10-20，劑量（mg）23.8-47.6，起效時間（min）10-15，持續時間（hr）0.5-1.5。 維持劑量：濃度（mg/ml）2.38，容積（ml）6-14，劑量（mg）14.28-33.32。 追加劑量：濃度（mg/ml）2.38，容積（ml）10-15，劑量（mg）23.8-35.7。 3、術后鎮痛： （1）腰椎硬膜外腔阻滯麻醉：濃度（mg/ml）2.38，容積（ml）6-14，劑量（mg）14.28-33.32。 （2）胸椎硬膜外腔阻滯麻醉：濃度（mg/ml）2.38，容積（ml）4-8，劑量（mg）9.52-19.04。 （3）浸潤麻醉： 濃度（mg/ml）2.38，容積（ml）1-100，劑量（mg）2.38-238，起效時間（min）1-5，持續時間（hr）2-6。 濃度（mg/ml）5.96，容積（ml）1-40，劑量（mg）5.96-238.4，起效時間（min）1-5，持續時間（hr）2-6。 甲磺酸羅哌卡因注射液： 僅供有區域麻醉經驗的臨床醫師或在其指導下使用。常用麻醉的參考劑量詳見說明書，建議根據臨床醫師的經驗和病人的實際情況來決定麻醉劑量。外科麻醉（如硬膜外用藥）需較高的濃度和劑量：鎮痛用藥（如硬膜外用藥來控制急性疼痛），建議用較低濃度和劑量。

遵醫囑口服用藥。對于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖藥物都無固定劑量，必須定期...

1、對酰胺類局麻藥過敏者禁用。 2、嚴重肝病患者慎用。 3、低血壓和心動過緩者慎用。 4、慢性腎功能不全伴有酸中毒及低血漿蛋白患者慎用。 5、年老或伴其它嚴重疾患即需施用區域麻醉的患者，在施行麻醉前應盡力改善患者狀況，并適當調整劑量。

本品活性成分為格列美脲，屬口服磺脲類降糖藥。用于治療非胰島素依賴型糖尿病。格列美脲主要通過刺激胰島β細胞釋放胰島素發揮作用。如其它磺脲類藥物，格列美脲刺激胰島β細胞釋放胰島素這一作用主要基于增加胰島β細胞對生理濃度葡萄糖的反應性。此外，格列美脲也有明顯的胰腺以外的作用，這一作用也存在于其它的磺脲類藥物。胰島素釋放：磺脲類藥物通過關閉胰島β細胞膜ATP依賴性鉀通道而調節胰島素的分泌。關閉鉀通道誘發β細胞膜去極化，同時開放鈣通道導致鈣離子向細胞內流入增加，通過胞吐作用刺激胰島素的釋放。格列美脲以高交換速率同ATP依賴性鉀通道相關的β細胞膜蛋白結合，其結合部位不同于傳統的磺脲類藥物結合部位。胰腺外活性：胰腺外效應為改善外周組織對胰島素的敏感性，并減少肝臟對胰島素的攝取，外周肌肉和脂肪組織攝取血液中的葡萄糖，是通過位于細胞膜的特異性轉運蛋白，葡萄糖在這些組織中的轉移限制了葡萄糖的利用速率。格列美脲快速增加肌肉和脂肪細胞胞漿膜活性葡萄糖轉移分子的數量，從而刺激葡萄糖的攝取。格列美脲增加糖基—磷脂酰肌醇—特異性磷脂酸C的活性，這與在孤立的脂肪和肌肉細胞中藥物誘導的脂肪和糖原的合成有關。格列美脲通過

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：妊娠期禁用格列美脲片。否則有傷害胎兒的危險。妊娠期病人必須改用胰島素。對計劃懷孕的病人，應通知她們的醫生。 2.哺乳：為了防止可能的母乳攝入和可能的兒童傷害，哺乳期婦女禁止服用格列美脲片。如有必要，患者必須改用胰島素，或停止哺乳。 兒童用藥：尚缺乏本品兒童用藥安全性和有效性的研究資料。 一項在30名兒科2型糖尿病患者（年齡為10-17歲）中評價格列美脲1mg單次給藥的藥代動力學學、安全性和耐受性的實驗顯示平均AUC(0-last)、Cmax和t1/2與之前在成人觀察到的結果

1、外科手術麻醉：硬膜外麻醉（包括剖腹產術硬膜外麻醉）；局部浸潤麻醉。

適用于控制飲食、運動療法及減輕體重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。

1、羅哌卡因的不良反應和其它長效酰胺類的局麻藥是類似的，除了不小心注射進血管或過量等意外事件，局麻的副反應幾乎是少見的。要將其與阻滯神經本身引起的生理反應相區別，如硬膜外麻醉時的血壓下降和心動過緩。用藥過量和不小心注射入血管可引起嚴重的全身反應。 2、過敏反應：對酰胺類的局麻藥是很少見的（最嚴重的過敏反應是過敏性休克）。 3、神經并發癥，神經系統的疾病以及脊柱功能不良（如前脊柱血管綜合癥，蛛網膜炎馬尾綜合癥）和區域麻醉有關，而和局部麻醉藥幾乎無關。 4、急性全身性毒性：只有在高劑量或意外將藥物注入血管內而使藥物學漿濃度豁然上升或者是藥物過量的情況下，羅哌卡因才會造成急性毒性反應，曾有一例患者因左≥臂神經叢阻斷時，無意中將200mg藥物注入血管內后，發生驚厥。 5、大部分和麻醉有關的不良反應都和神經阻滯的影響和臨床情況有關，很少和藥物的反應有關，在臨床研究治療中病人低血壓發生率為39%惡心發生率為25%。一般臨床報道不良反應（＞1%）是低血壓、惡心、心動過緩、焦慮、感覺減退。

本品活性成分為格列美脲，屬口服磺脲類降糖藥。用于治療非胰島素依賴型糖尿病。格列美脲主要通過刺激胰島β細胞釋放胰島素發揮作用。如其它磺脲類藥物，格列美脲刺激胰島β細胞釋放胰島素這一作用主要基于增加胰島β細胞對生理濃度葡萄糖的反應性。此外，格列美脲也有明顯的胰腺以外的作用，這一作用也存在于其它的磺脲類藥物。胰島素釋放：磺脲類藥物通過關閉胰島β細胞膜ATP依賴性鉀通道而調節胰島素的分泌。關閉鉀通道誘發β細胞膜去極化，同時開放鈣通道導致鈣離子向細胞內流入增加，通過胞吐作用刺激胰島素的釋放。格列美脲以高交換速率同ATP依賴性鉀通道相關的β細胞膜蛋白結合，其結合部位不同于傳統的磺脲類藥物結合部位。胰腺外活性：胰腺外效應為改善外周組織對胰島素的敏感性，并減少肝臟對胰島素的攝取，外周肌肉和脂肪組織攝取血液中的葡萄糖，是通過位于細胞膜的特異性轉運蛋白，葡萄糖在這些組織中的轉移限制了葡萄糖的利用速率。格列美脲快速增加肌肉和脂肪細胞胞漿膜活性葡萄糖轉移分子的數量，從而刺激葡萄糖的攝取。格列美脲增加糖基—磷脂酰肌醇—特異性磷脂酸C的活性，這與在孤立的脂肪和肌肉細胞中藥物誘導的脂肪和糖原的合成有關。格列美脲通過

1、區域麻醉的實施必須在人員和設備完善的基礎上進行。 2、用于監測和緊急復蘇的藥物和設備應隨手可得。 3、在實施較大麻醉前應先給病人建立靜脈通路。 4、有關臨床醫務人員應進行適當的培訓并能熟悉副作用、全身毒性和其它并發癥的診斷和治療。 5、有些局部麻醉如頭頸部的注射，嚴重不良反應的發生率較高，而與所有的局麻藥無關。 6、對于年老或伴有其它嚴重疾患而需施用區域麻醉的病人，應特別注意。 7、為降低嚴重不良反應的潛在危險，在施行麻醉前，應盡力改善病人的狀況，藥物劑量也應隨之調整。 8、由于羅哌卡因在肝臟代謝，所以嚴重肝病患者應慎用，由于藥物排泄延遲，重復用藥時需減少劑量。 9、通常情況下腎功能不全病人如用單一劑量或短期治療不需調整用藥劑量。慢性腎功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血癥，發生全身性中毒的可能性增大。 10、硬膜外麻醉會產生低血壓和心動過緩，如預先輸液擴容或使用血管性增壓藥物，可減少這一副作用的發生，低血壓一旦發生可以用5-10mg麻黃素靜脈注射治療，必要時可重復用藥。 11、對駕駛及操作機械的影響：即使沒有明顯的中樞神經系統毒性，局部麻醉會輕微的影響精神狀況及共濟失調，還會暫時損害運動和靈活性，這些作用與劑量有關。 12、藥品未加防腐劑只能一次性使用，任何殘留在打開容器中的液體必須拋棄。

　 1.病人用藥時應遵醫囑，注意飲食，運動和用藥時間; 　 2.治療中應注意早期出現的低血糖癥狀，如頭痛、興奮、失眠、震顫和大量出汗，以便及時采取措施，嚴重者應靜脈滴注葡萄糖液，對有創傷、術后，感染或發熱病人應給與胰島素維持正常血糖代謝; 　 3.避免飲酒，以免引起類戒斷反應。