甲磺酸羅哌卡因

鹽酸多奈哌齊口腔崩解片

本品主要成分為甲磺酸羅哌卡因。

本品主要成份為鹽酸多奈哌齊。化學(xué)名稱：(±)-2,3-二氫-5，6-二甲氧基-2-｛［1-(苯甲基)-4-哌啶基］甲基｝-1H-茚-1-酮鹽酸鹽。分子式：C24H29NO3.HCl分子量：415.96

安徽威爾曼制藥有限公司

金日制藥(中國(guó))有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20050671

國(guó)藥準(zhǔn)字H20110091

1、外科手術(shù)麻醉：硬膜外麻醉（包括剖腹產(chǎn)術(shù)硬膜外麻醉）；局部浸潤(rùn)麻醉。

適用于輕度或中度阿爾茨海默病癥狀的治療。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書使用，或遵醫(yī)囑。 注射用甲磺酸羅哌卡因： 甲磺酸羅哌卡因僅供有麻醉經(jīng)驗(yàn)的臨床醫(yī)生或在其指導(dǎo)下使用。本品用注射用水溶解后，常用麻醉的參考劑量見(jiàn)下表，或遵醫(yī)囑。一般情況，外科麻醉（如硬膜外用藥）需要較高的濃度和劑量。對(duì)于鎮(zhèn)痛用藥（如硬膜外用藥）控制急性疼痛，建議使用較低的濃度和劑量。本品的推薦劑量（見(jiàn)下表）（根據(jù)本品動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果，本品的用藥濃度不宜超過(guò)8.94mg/ml）。 1、外科手術(shù)麻醉： （1）腰椎硬膜外腔阻滯麻醉（外科手術(shù)）： 濃度（mg/ml）5.96，容積（ml）15-30，劑量（mg）89.4-178.8，起效時(shí)間（min）15-30，持續(xù)時(shí)間（hr）2-4。 濃度（mg/ml）8.94，容積（ml）15-25，劑量（mg）134.1-223.5，起效時(shí)間（min）10-20，持續(xù)時(shí)間（hr）3-5。 濃度（mg/ml）11.92，容積（ml）15-20，劑量（mg）178.8-238.4，起效時(shí)間（min）10-20，持續(xù)時(shí)間（hr）4-6。 （2）胸椎硬膜外腔阻滯麻醉： 濃度（mg/ml）5.96，容積（ml）5-15，劑量（mg）29.8-89.4，起效時(shí)間（min）10-20。 濃度（mg/ml）8.94，容積（ml）5-15，劑量（mg）44.7-134.1，起效時(shí)間（min）10-20。 （3）神經(jīng)干阻滯（如臂叢麻醉）： 濃度（mg/ml）5.96，容積（ml）35-50，劑量（mg）208.6-298，起效時(shí)間（min）15-30，持續(xù)時(shí)間（hr）5-8。 濃度（mg/ml）8.94，容積（ml）10-40，劑量（mg）89.4-357.6，起效時(shí)間（min）10-25，持續(xù)時(shí)間（hr）6-10。 （4）浸潤(rùn)麻醉（微小神經(jīng)阻滯或局部浸潤(rùn)麻醉）：濃度（mg/ml）5.96，容積（ml）1-40，劑量（mg）5.96-238.4，起效時(shí)間（min）1-15，持續(xù)時(shí)間（hr）2-6。 2、分娩麻醉： （1）腰椎硬膜外腔阻滯麻醉： 初始劑量：濃度（mg/ml）2.38，容積（ml）10-20，劑量（mg）23.8-47.6，起效時(shí)間（min）10-15，持續(xù)時(shí)間（hr）0.5-1.5。 維持劑量：濃度（mg/ml）2.38，容積（ml）6-14，劑量（mg）14.28-33.32。 追加劑量：濃度（mg/ml）2.38，容積（ml）10-15，劑量（mg）23.8-35.7。 3、術(shù)后鎮(zhèn)痛： （1）腰椎硬膜外腔阻滯麻醉：濃度（mg/ml）2.38，容積（ml）6-14，劑量（mg）14.28-33.32。 （2）胸椎硬膜外腔阻滯麻醉：濃度（mg/ml）2.38，容積（ml）4-8，劑量（mg）9.52-19.04。 （3）浸潤(rùn)麻醉： 濃度（mg/ml）2.38，容積（ml）1-100，劑量（mg）2.38-238，起效時(shí)間（min）1-5，持續(xù)時(shí)間（hr）2-6。 濃度（mg/ml）5.96，容積（ml）1-40，劑量（mg）5.96-238.4，起效時(shí)間（min）1-5，持續(xù)時(shí)間（hr）2-6。 甲磺酸羅哌卡因注射液： 僅供有區(qū)域麻醉經(jīng)驗(yàn)的臨床醫(yī)師或在其指導(dǎo)下使用。常用麻醉的參考劑量詳見(jiàn)說(shuō)明書，建議根據(jù)臨床醫(yī)師的經(jīng)驗(yàn)和病人的實(shí)際情況來(lái)決定麻醉劑量。外科麻醉（如硬膜外用藥）需較高的濃度和劑量：鎮(zhèn)痛用藥（如硬膜外用藥來(lái)控制急性疼痛），建議用較低濃度和劑量。

1.口服。不用水或僅用少量水。將藥片置口腔內(nèi)，崩解分散后隨唾液吞咽；或用少量水崩解后吞服。2.初始用量每次5mg(1片)，每日一次，睡前服用；并至少將初始劑量維持1個(gè)月以上。做出臨床評(píng)估后，才可根據(jù)治療效果增加劑量至每次10mg(2片)，每日1次。此為最大推薦劑量。3.腎功能不全患者：鹽酸多奈哌齊的消除不受影響，因此這些病人可使用與上述方案相似的劑量方案。4.肝功能損害患者：輕中度肝功能損害患者，由于多奈哌齊的穩(wěn)態(tài)濃度有增高現(xiàn)象，建議根據(jù)個(gè)體耐受度適當(dāng)調(diào)整劑量。對(duì)于嚴(yán)重肝功能受損患者目前尚無(wú)資料。

1、對(duì)酰胺類局麻藥過(guò)敏者禁用。 2、嚴(yán)重肝病患者慎用。 3、低血壓和心動(dòng)過(guò)緩者慎用。 4、慢性腎功能不全伴有酸中毒及低血漿蛋白患者慎用。 5、年老或伴其它嚴(yán)重疾患即需施用區(qū)域麻醉的患者，在施行麻醉前應(yīng)盡力改善患者狀況，并適當(dāng)調(diào)整劑量。

最常見(jiàn)的不良反應(yīng)有腹瀉、肌肉痙攣、乏力、惡心、嘔吐和失眠。下面按不良反應(yīng)發(fā)生的器官系統(tǒng)及發(fā)生的頻率列出來(lái)一些除了個(gè)案之外的不良反應(yīng)不良反應(yīng)發(fā)生頻率的定義為常見(jiàn)普通感冒厭食嘔吐皮疹瘙癢幻覺(jué)易激惹攻擊行為昏厥眩暈失眠胃腸功能紊亂肌肉痙攣尿失禁乏力疼痛意外傷害少見(jiàn)癲癇心動(dòng)過(guò)緩胃腸道出血胃及十二指腸潰瘍血肌酸激酶濃度的輕微增高罕見(jiàn)錐體外系癥狀竇房傳導(dǎo)阻滯房室傳導(dǎo)阻滯肝功能異常包括肝炎。其他內(nèi)容詳見(jiàn)說(shuō)明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：以約80倍人用劑量在妊娠大鼠和50倍人用劑量在家兔中做的致畸實(shí)驗(yàn)結(jié)果未發(fā)現(xiàn)有致畸性。但以50倍人用劑量在妊娠大鼠所做的實(shí)驗(yàn)中，從孕17天至產(chǎn)后20天給藥，死產(chǎn)輕微增多，并且產(chǎn)后4天仔鼠存活率輕度下降。但在約15倍人用劑量的下一個(gè)低劑量時(shí)，未發(fā)現(xiàn)異常作用。目前尚無(wú)將多奈哌齊用于孕婦的臨床資料。因此，本品孕婦禁用。2.尚無(wú)哺乳期婦女用藥的安全有效性研究資料，故服用本品婦女不能哺乳。兒童用藥：鹽酸多奈哌齊不推薦用于兒童。老年用藥：按推薦劑量應(yīng)用。

1、外科手術(shù)麻醉：硬膜外麻醉（包括剖腹產(chǎn)術(shù)硬膜外麻醉）；局部浸潤(rùn)麻醉。

適用于輕度或中度阿爾茨海默病癥狀的治療。

1、羅哌卡因的不良反應(yīng)和其它長(zhǎng)效酰胺類的局麻藥是類似的，除了不小心注射進(jìn)血管或過(guò)量等意外事件，局麻的副反應(yīng)幾乎是少見(jiàn)的。要將其與阻滯神經(jīng)本身引起的生理反應(yīng)相區(qū)別，如硬膜外麻醉時(shí)的血壓下降和心動(dòng)過(guò)緩。用藥過(guò)量和不小心注射入血管可引起嚴(yán)重的全身反應(yīng)。 2、過(guò)敏反應(yīng)：對(duì)酰胺類的局麻藥是很少見(jiàn)的（最嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)是過(guò)敏性休克）。 3、神經(jīng)并發(fā)癥，神經(jīng)系統(tǒng)的疾病以及脊柱功能不良（如前脊柱血管綜合癥，蛛網(wǎng)膜炎馬尾綜合癥）和區(qū)域麻醉有關(guān)，而和局部麻醉藥幾乎無(wú)關(guān)。 4、急性全身性毒性：只有在高劑量或意外將藥物注入血管內(nèi)而使藥物學(xué)漿濃度豁然上升或者是藥物過(guò)量的情況下，羅哌卡因才會(huì)造成急性毒性反應(yīng)，曾有一例患者因左≥臂神經(jīng)叢阻斷時(shí)，無(wú)意中將200mg藥物注入血管內(nèi)后，發(fā)生驚厥。 5、大部分和麻醉有關(guān)的不良反應(yīng)都和神經(jīng)阻滯的影響和臨床情況有關(guān)，很少和藥物的反應(yīng)有關(guān)，在臨床研究治療中病人低血壓發(fā)生率為39%惡心發(fā)生率為25%。一般臨床報(bào)道不良反應(yīng)（＞1%）是低血壓、惡心、心動(dòng)過(guò)緩、焦慮、感覺(jué)減退。

1、區(qū)域麻醉的實(shí)施必須在人員和設(shè)備完善的基礎(chǔ)上進(jìn)行。 2、用于監(jiān)測(cè)和緊急復(fù)蘇的藥物和設(shè)備應(yīng)隨手可得。 3、在實(shí)施較大麻醉前應(yīng)先給病人建立靜脈通路。 4、有關(guān)臨床醫(yī)務(wù)人員應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐嘤?xùn)并能熟悉副作用、全身毒性和其它并發(fā)癥的診斷和治療。 5、有些局部麻醉如頭頸部的注射，嚴(yán)重不良反應(yīng)的發(fā)生率較高，而與所有的局麻藥無(wú)關(guān)。 6、對(duì)于年老或伴有其它嚴(yán)重疾患而需施用區(qū)域麻醉的病人，應(yīng)特別注意。 7、為降低嚴(yán)重不良反應(yīng)的潛在危險(xiǎn)，在施行麻醉前，應(yīng)盡力改善病人的狀況，藥物劑量也應(yīng)隨之調(diào)整。 8、由于羅哌卡因在肝臟代謝，所以嚴(yán)重肝病患者應(yīng)慎用，由于藥物排泄延遲，重復(fù)用藥時(shí)需減少劑量。 9、通常情況下腎功能不全病人如用單一劑量或短期治療不需調(diào)整用藥劑量。慢性腎功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血癥，發(fā)生全身性中毒的可能性增大。 10、硬膜外麻醉會(huì)產(chǎn)生低血壓和心動(dòng)過(guò)緩，如預(yù)先輸液擴(kuò)容或使用血管性增壓藥物，可減少這一副作用的發(fā)生，低血壓一旦發(fā)生可以用5-10mg麻黃素靜脈注射治療，必要時(shí)可重復(fù)用藥。 11、對(duì)駕駛及操作機(jī)械的影響：即使沒(méi)有明顯的中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性，局部麻醉會(huì)輕微的影響精神狀況及共濟(jì)失調(diào)，還會(huì)暫時(shí)損害運(yùn)動(dòng)和靈活性，這些作用與劑量有關(guān)。 12、藥品未加防腐劑只能一次性使用，任何殘留在打開(kāi)容器中的液體必須拋棄。

1. 腎功能不全患者應(yīng)調(diào)整劑量；2. 避免與酮康唑等CYP3A4抑制劑合用；3. 可能引起心動(dòng)過(guò)緩，心臟病患者慎用；4. 可能引起胃腸道反應(yīng)，如惡心、嘔吐等；5. 孕婦及哺乳期婦女慎用。