二鹽酸奎寧注射液

達沙替尼片

本品主要成份二鹽酸奎寧。

本品主要成份為達沙替尼。

福建省泉州海峽制藥有限公司

正大天晴藥業(yè)集團股份有限公司

國藥準字H35021371

國藥準字H20133271

本品用于治療腦型瘧疾和其他嚴重的惡性瘧。

本品用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽性(Ph+)慢性髓細胞白血病(CML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。

1、成人用量：按體重5-10mg/kg（最高量500mg），加入氯化鈉注射液500ml中靜脈滴注，4小時滴完，12小時后重復(fù)1次，病情好轉(zhuǎn)后改口服。 2、小兒用量：劑量同成人，按體重5-10mg/kg（最高量500mg）。

應(yīng)當由具有白血病診斷和治療經(jīng)驗的醫(yī)師進行治療。PH+慢性期CML的患者推薦起始劑量為達沙替尼100mg,每日1次，口服。服用時間應(yīng)當一致，早上或晚上均可。PH+加速期、急變期(急粒變和急淋變)CML的患者推薦起始劑量為70mg，每日2次，分別于早晚口服(見【注意事項】)片劑不得壓碎或切割，必須整片吞服。本品可與食物同服或空腹服用。治療持續(xù)時間：在臨床試驗中，本品治療均持續(xù)至疾病進展或患者不再耐受該治療。尚未對達到完全細胞遺傳學(xué)緩解(CCyR)后停止治療的影響進行研究。為了達到所推薦的劑量，本品共有20mg、50mg、70mg薄膜衣片三種規(guī)格。推薦根據(jù)患者的反應(yīng)和耐受性情況進行劑量的增加或降低。劑量遞增：在成年P(guān)h+CML患者的臨床試驗中，如果患者在推薦的起始劑量治療下未能達到血液學(xué)或細胞遺傳學(xué)緩解，則慢性期CML患者可以將劑量增加至140mg，每日1次，對于進展期(加速期和急變期)CML患者，可以將劑量增加至90mg,每日2次。不良反應(yīng)發(fā)生時的劑量調(diào)整：骨髓抑制：在臨床試驗中，骨髓抑制可以通過下列手段來處理：中斷給藥、劑量降低或終止研究治療。必要時給予血小板和紅細胞輸注。出現(xiàn)耐藥性骨髓

孕婦禁用。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠目前尚無充分的達沙替尼用于妊娠婦女的數(shù)據(jù)。動物研究已經(jīng)證實了該藥的生殖毒性（見【藥理毒理】）。達沙替尼對人體的潛在危險尚不明確。除非有明確的需要，否則本品不應(yīng)用于妊娠婦女。如果在妊娠期間服用該藥，那么患者必須被告知其對胎兒的潛在危險。非臨床研究中，在低于在人體內(nèi)進行達沙替尼治療時所觀察到的血藥濃度下，在大鼠和家兔中觀察到胚胎-胎仔毒性。觀察到大鼠出現(xiàn)胎兒死亡。在大鼠和家兔接受的達沙替尼最低檢測劑量（大鼠：2.5 mg/kg/天 [15 mg/m2/天] 和家兔：0.5 mg/kg/天 [6 mg/m2/天]）下，能夠?qū)е屡咛?胎仔毒性。這些給藥劑量在大鼠和家兔產(chǎn)生的母體AUC分別是105 ng·hr/mL（0.3倍于人類女性接受70 mg每日2次之后獲得的AUC）和44 ng·hr/mL（0.1倍于人類AUC）。胚胎-胎仔毒性包括多部位的骨骼畸形（肩胛骨、肱骨、股骨、橈骨、肋骨、鎖骨），骨化程度降低（胸骨；胸椎、腰椎和骶椎；前趾骨；骨盆和舌骨體），水腫和小肝。哺乳目前有關(guān)達沙替尼通過人類或動物乳汁排泄的信息尚不足且有限。有關(guān)達沙替尼的物理化學(xué)數(shù)據(jù)和現(xiàn)有的藥效學(xué)

本品用于治療腦型瘧疾和其他嚴重的惡性瘧。

本品用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽性(Ph+)慢性髓細胞白血病(CML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。

1、本品每日用量超過1g或連用較久，常致金雞納反應(yīng)，此與水楊酸反應(yīng)大致相似，有耳鳴、頭痛、惡心、嘔吐，視力聽力減退等癥狀，嚴重者產(chǎn)生暫時性耳聾，停藥后常可恢復(fù)。 2、24小時內(nèi)劑量大于4g時，可直接損害神經(jīng)組織并收縮視網(wǎng)膜血管，出現(xiàn)視野縮小、復(fù)視、弱視等。 3、大劑量中毒時，除上述反應(yīng)加重外，還可抑制心肌、擴張外周血管而致血壓驟降、呼吸變慢變淺、發(fā)熱、煩燥、譫妄等，多死于呼吸麻痹。 4、少數(shù)病人對奎寧高度敏感，小量即可引起嚴重金雞納反應(yīng)。 5、少數(shù)惡性瘧患者使用小量奎寧可發(fā)生急性溶血（黑尿熱）致死。 6、奎寧還可以引起皮疹、瘙癢、哮喘等； 7、靜脈滴注應(yīng)密切觀察血壓變化。

1、對于哮喘、心房纖顫及其他嚴重心臟疾患、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者和婦女月經(jīng)期均應(yīng)慎用。 2、對診斷的干擾奎寧可干擾17-羥類固醇的測定。 3、靜脈推注易致休克，所以嚴禁靜脈推注。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦禁用，奎寧有催產(chǎn)作用，本品可通過胎盤引起胎兒聽力損害及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、四肢的先天損傷。哺乳期婦女慎用。 5、兒童用藥：尚不明確。 6、老年用藥：尚不明確。 7、藥物過量：奎寧致死量約8g。

1. 避免與CYP3A4強效抑制劑或誘導(dǎo)劑合用；2. 監(jiān)測心電圖，避免QT間期延長；3. 監(jiān)測血藥濃度，必要時調(diào)整劑量；4. 避免與食物同服，應(yīng)空腹或餐后2小時服用；5. 定期監(jiān)測血常規(guī)，注意出血風(fēng)險；6. 孕婦及哺乳期婦女慎用；7. 兒童用藥需在醫(yī)生指導(dǎo)下進行。