尼麥角林

左卡尼汀口服溶液

本品主要成分為尼麥角林。

本品主要成份為左卡尼汀。?? ?化學(xué)名稱：(R)-左卡尼汀口服溶液3-羧基-2-羥基-N，N，N-三甲基-1-丙胺氫氧化物，內(nèi)鹽 ?分子式：C7H15N03 ?分子量：161.20

哈爾濱三聯(lián)藥業(yè)股份有限公司

ALFASIGMA S.p.A.

國藥準(zhǔn)字H20064115

注冊證號H20171307

1、改善腦梗塞后遺癥引起的意欲低下和情感障礙（感覺遲鈍、注意力不集中、記憶力衰退、缺乏意念、憂郁、不安等）。

本品用于治療原發(fā)性系統(tǒng)卡尼汀缺乏癥。報道病例中，臨床表現(xiàn)包括反復(fù)發(fā)作的Reye樣腦病、低酮性低血糖癥、和/或心肌病。相關(guān)癥狀包括骨骼肌張力減退、肌無力和發(fā)育停滯。原發(fā)性卡尼汀缺乏癥的診斷要點為患者血清、紅細(xì)胞和/或組織中卡尼汀水平低，且患者沒有原發(fā)性脂肪酸或有機酸氧化缺陷（見臨床藥理部分）。在部分患者，特別是表現(xiàn)為心肌病的那些患者中，補充卡尼汀可快速緩解疾病的癥狀和體征。除卡尼汀外，還應(yīng)根據(jù)患者病情予以支持治療和其他治療措施。 本品也用于先天性代謝異常導(dǎo)致的繼發(fā)性卡尼汀缺乏癥的短期和長期治療。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 尼麥角林片：口服，勿咀嚼；每日20-60mg，分2-3次服用。連續(xù)給藥足夠的時間，至少六個月；由醫(yī)生決定是否繼續(xù)給藥。 尼麥角林膠囊： 1、動脈疾病：每天兩粒15mg膠囊，早晚各一粒；或每天1粒30mg膠囊，早晨服用。 2、智力衰退和有頭暈感的老年人：每天1到2粒15mg膠囊或每早1粒30mg膠囊。 3、或遵醫(yī)囑。 注射用尼麥角林/尼麥角林注射液： 1、肌注：每次2-4mg，每日2次。 2、靜脈滴注：每次4-8mg，溶于100ml生理鹽水或葡萄糖注射液緩慢滴注，每日1-2次。 3、動脈注射：每次4mg，溶于10ml生理鹽水中緩慢注射（2分鐘）。

口服，用餐時服用。 成人：對于體重為50kg的個體，左卡尼汀的推薦劑量為1～3g...

1、對尼麥角林或本品中任何輔料過敏者禁用。 2、近期的心肌梗塞、急性出血、嚴(yán)重的心動過緩、直立性調(diào)節(jié)功能障礙、出血傾向者禁用。

長期口服左卡尼汀的過程中有可能出現(xiàn)各種輕度胃腸道反應(yīng)，包括短暫性惡心和嘔吐、腹部痛性痙攣和腹瀉。輕度肌無力僅見于接受卡尼汀治療的尿毒癥患者。通過緩慢給藥后稀釋后給藥可避免胃腸道不良反應(yīng)。降低給藥劑量常可緩解或消除用藥相關(guān)的體臭和胃腸道癥狀。用藥第一周及每次增加劑量后，應(yīng)注意觀察用藥的耐受性。 不論患者是否有癲癇發(fā)作病史，已有患者在口服或靜脈注射左卡尼汀用藥期間發(fā)生癲癇的報道。報道顯示，在有癲癇發(fā)作史的患者中，其癲癇發(fā)作的頻率和/或嚴(yán)重程度增高。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：在大鼠和家兔進行的生殖毒性研究中，采用的劑量高達人體劑量的3.8倍（根據(jù)體表面積的用藥量），無證據(jù)表明左卡尼汀有損害生育力的作用或?qū)μプ挟a(chǎn)生危害。但是，本品未在孕婦中進行足夠和設(shè)計完善的對照研究。 由于動物生殖毒性研究的結(jié)果并不完全適用于人體，因此，對于妊娠期婦女，只有在確實必要時方可使用本品。 哺乳期婦女：目前還未在哺乳期婦女中進行左卡尼汀補充療法的研究。 在乳牛總進行的研究表明，隨著外源性左卡尼汀的補充，牛乳中左卡尼汀的濃度也有提高。因此，在考慮是否對哺乳期婦女進行左卡尼汀

1、改善腦梗塞后遺癥引起的意欲低下和情感障礙（感覺遲鈍、注意力不集中、記憶力衰退、缺乏意念、憂郁、不安等）。

本品用于治療原發(fā)性系統(tǒng)卡尼汀缺乏癥。報道病例中，臨床表現(xiàn)包括反復(fù)發(fā)作的Reye樣腦病、低酮性低血糖癥、和/或心肌病。相關(guān)癥狀包括骨骼肌張力減退、肌無力和發(fā)育停滯。原發(fā)性卡尼汀缺乏癥的診斷要點為患者血清、紅細(xì)胞和/或組織中卡尼汀水平低，且患者沒有原發(fā)性脂肪酸或有機酸氧化缺陷（見臨床藥理部分）。在部分患者，特別是表現(xiàn)為心肌病的那些患者中，補充卡尼汀可快速緩解疾病的癥狀和體征。除卡尼汀外，還應(yīng)根據(jù)患者病情予以支持治療和其他治療措施。 本品也用于先天性代謝異常導(dǎo)致的繼發(fā)性卡尼汀缺乏癥的短期和長期治療。

1、可有低血壓、頭暈、胃痛、潮熱、面部潮紅、嗜睡、失眠等。臨床試驗中，可觀察到血液中尿酸濃度升高，但是這種現(xiàn)象與給藥量和給藥時間無相關(guān)性。 2、國外已有纖維化反應(yīng)的病例報道，如肺間質(zhì)、心肌、心臟瓣膜和腹膜后纖維化。

藥理作用： 臨床藥理： 左卡尼汀是哺乳動物能量代謝環(huán)節(jié)中必不可少的一種天然物質(zhì)。左卡尼汀可促進長鏈脂肪酸進入細(xì)胞線粒體，為脂肪酸氧化和隨后的能量產(chǎn)生過程運送底物。除大腦外，人體所有組織均以脂肪酸作為能量來源，尤其在骨骼肌和心肌細(xì)胞中，脂肪酸是主要的能量來源。 原發(fā)性系統(tǒng)性卡尼汀缺乏癥表現(xiàn)為血漿、紅細(xì)胞和/或組織中左卡尼汀的濃度降低。雖然目前仍未能區(qū)分哪些癥狀就是由左卡尼汀缺乏引起，哪些癥狀是因有機酸血癥引發(fā)的，但兩者所引發(fā)的癥狀都可能在左卡尼汀治療后改善。文獻報道指出，在因脂肪酸和/或特定有機酸代謝異常而出現(xiàn)酰基輔酶A酯類生物積累的患者中，卡尼汀能促進過量有機酸或脂肪酸的排泄。 繼發(fā)性卡尼汀缺乏癥由先天性代謝缺陷所導(dǎo)致。卡尼汀可減輕因先天性代謝異常所致的有毒有機酸的蓄積，上述癥狀可見于戊二酸尿癥Ⅱ型、甲基丙二酸尿癥、丙酸血癥和中鏈脂肪酰基輔酶A脫氫酶缺乏癥。在這些患者中，因體內(nèi)酰基輔酶A化合物蓄積導(dǎo)致中間代謝中斷，而發(fā)生自身中毒。隨后酰基輔酶A化合物水解形成其游離酸，從而導(dǎo)致酸中毒，并酰基左卡尼汀則能快速的被排泄。從生化角度而言，卡尼汀缺乏癥是指血漿中游離卡尼汀濃度異常降低，出生一周后

1、應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。通常本品在治療劑量時對血壓無影響，但對敏感患者可能會逐漸降低血壓。可能增加降壓藥的作用，因此與降壓藥合用時應(yīng)慎重。 2、慎用于高尿酸血癥的患者，或有痛風(fēng)史的患者，或與可能影響尿酸代謝的藥物合用。 3、腎功能不良者應(yīng)減量。服藥期間禁止飲酒。 4、使用本品期間，如出現(xiàn)任何不良事件和/或不良反應(yīng)，請咨詢醫(yī)生。同時使用其它藥品，請告知醫(yī)生。 5、請放于兒童不能夠觸及的地方。 6、國外已有纖維化反應(yīng)的病例報道，如肺間質(zhì)、心肌、心臟瓣膜和腹膜后纖維化，其與對5-羥色胺2β受體產(chǎn)生激動作用有關(guān)。有纖維化風(fēng)險的患者，慎用該產(chǎn)品。 7、伴隨攝入麥角生物堿及其衍生物，有出現(xiàn)麥角中毒癥狀（包括惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛和外周血管收縮）的報道。 8、孕婦或哺乳期婦女用藥：孕婦或哺乳期婦女的安全性尚未建立，故建議懷孕或妊娠期間禁用本品。 9、兒童用藥：本品不用于兒童。 10、老年用藥：藥代動力學(xué)與耐受性試驗表明，成人與老年病人的劑量與給藥方法沒有差別。 11、藥物過量：攝入高劑量的尼麥角林可能引起血壓的暫時下降。一般不需治療，平臥休息幾分鐘即可。罕見的病例有大腦與心臟供血不足，建議在持續(xù)的血壓監(jiān)測下，給予擬交感神經(jīng)藥。

卡尼汀口服過快可能會導(dǎo)致胃腸道反應(yīng)。左卡尼汀口服液可單獨服用，也可溶解于其他飲品或液態(tài)食物中服用。服用過程中應(yīng)緩慢，且每日用藥過程中應(yīng)合理安排用藥間隔以達到最大程度的耐受。 目前尚未在腎功能不全患者中評價口服左卡尼汀的安全性和有效性。由于左卡尼汀的有潛在毒性的代謝產(chǎn)物三甲胺（TMA）和三甲胺N-氧化物（TMAO）主要通過尿液排泄，因此，腎功能嚴(yán)重受損或接受透析的晚期腎病患者長期口服大劑量的左卡尼汀可能會導(dǎo)致這些代謝產(chǎn)物在體內(nèi)蓄積。