鹽酸普魯卡因注射液

環孢素軟膠囊

本品主要成分為鹽酸普魯卡因。

主要成分為環孢素。

廣西河豐藥業有限責任公司

華北制藥股份有限公司

國藥準字H45020752

國藥準字H10960009

本品適用于浸潤麻醉、阻滯麻醉、腰椎麻醉、硬膜外麻醉及封閉療法等。

1、適用于預防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發生的排斥反應，也適用于預防及治療骨髓移植時發生的移植物抗宿主反應（GVHD）。 2、經其它免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合癥等自身免疫性疾病。

1、浸潤麻醉：0.25%-0.5%水溶液，每小時不得過1.5g。 2、阻滯麻醉：1％-2%水溶液，每小時不得過1.0g。 3、硬膜外麻醉：2％水溶液，每小時不得過0.75g。

1.器官移植：采用三聯免疫抑制方案時，起始劑量6～11 mg/kg/日，并根據血...

心、腎功能不全，重癥肌無力等患者禁用。

1、較常見的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應，牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個月后消失。慢性、進行性腎中毒多于治療后約12個月發生。 2、不常見的有驚厥，其原因可能為本品對腎臟毒性及低鎂血癥有關。此外本品尚可引起氨基轉移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報告本品可促進ADP誘發血小板聚集，增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成，增強因子Ⅶ的活性，減少前列環素產生，誘發血栓形成。 3、罕見的有過敏反應、胰腺炎、白細胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。（過敏反應一般只發生在經靜脈途徑給藥的患者，表現為面、頸部發紅，氣喘、呼吸短促等。）嚴重各種不良反應大多與使用劑量過大有關，防止反應的方法是經常監測本品的血藥濃度，調節本品的全血濃度，使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴重不良反應的范圍內。有報道認為如在下次服藥前測得的本品全血谷濃度約為100～200ng／ml，則可達上述效應。如發生

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可進入乳汁。對哺乳的嬰兒可產生高血壓、腎毒性、惡性腫瘤等不良作用的潛在危險性，故用本品期間不宜哺乳。 兒童用藥：兒童用量可按或稍大于成人劑量計算。 老年用藥：老年患者因易合并腎功能不全，故應慎用本品。

本品適用于浸潤麻醉、阻滯麻醉、腰椎麻醉、硬膜外麻醉及封閉療法等。

1、適用于預防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發生的排斥反應，也適用于預防及治療骨髓移植時發生的移植物抗宿主反應（GVHD）。 2、經其它免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合癥等自身免疫性疾病。

本品可有高敏反應和過敏反應，個別病人可出現高鐵血紅蛋白癥；劑量過大，吸收速度過快或誤入血管可致中毒反應。

環孢素(又稱環孢素A)為11個氨基酸組成的環狀多肽。本品是一種強效免疫抑制劑，可逆地特異作用于淋巴細胞。動物試驗表明環孢素可延長同種異體器官(皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺)移植的存活時間、抑制細胞介導免疫反應(包括同種異體免疫反應、遲發性皮膚過敏反應、實驗性變應性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關節炎、移植物抗宿主反應和依賴T細胞的抗體生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括IL—II)的合成和釋放，阻斷靜止淋巴細胞于細胞周期G0期G1期的早期。本品不抑制紅細胞生成，亦不影響吞噬細胞功能。使用本品患者與應用其他免疫抑制劑患者相比感染發生率較低。

1、給藥前必須作皮內敏感試驗，遇周圍有較大紅暈時應謹慎，必須分次給藥，有丘腫者應作較長時間觀察，每次不超過30-50mg，證明無不良反應時，方可繼續給藥；有明顯丘腫者主訴不適者，立即停藥。 2、除有特殊原因外，一般不必加腎上腺素，如確要加入，應在臨用時即加，且高血壓患者應謹慎。 3、藥液不得注入血管內，給藥時應反復抽吸，不得有回血。 4、本品的毒性與給藥途徑、注速、藥液濃度、注射部位、是否加入腎上腺素等有關，應嚴格按照說明書給藥。營養不良、饑餓狀態更易出現毒性反應，應予減量。 5、給予最大劑量后應休息1小時以上方準行動。 6、脊椎麻醉時尤其需調節阻滯平面，隨時觀察血壓和脈搏的變化。 7、注射器械不可用堿性物質如肥皂、煤酚皂溶液等洗滌消毒，注射部位應避免接觸碘，否則會引起普魯卡因沉淀。 8、藥物過量：過量中毒的癥狀如頭昏、目眩，繼之寒戰、震顫、恐慌、多言，最后可致驚厥和昏迷，為了防止過量中毒，最大劑量不要超過1.0g，宜用最低有效濃度，應嚴格控制單位時間內的用量，按20分鐘計，局部注射按體重不宜超過20mg/kg；氣管系粘膜表面麻醉時，按體重5-10mg/kg；脊椎麻醉時，按體重34mg/kg。

1、本品經動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有并發淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告，但尚無導致誘變性的證據。 2、本品可以通過胎盤。應用2～5倍于人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產生毒性，但按人類常規劑量用藥，未見到該類動物的胚胎有致死或致畸的發生。 3、下列情況慎用：肝功能不全、高鉀血癥、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對服本品不耐受等。 4、對診斷的干擾： (1)用本品最初幾日，血尿素氮及肌酐可升高，這并不一定表明是腎臟移植的排斥反應； (2)血清丙氨酸氨基轉移酶[ALT(SGPT)]、門冬氨酸氨基轉移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、堿性磷酸酶、血膽紅素可因本品對肝臟的毒性而升高； (3)血清鎂濃度可減低，此與本品的腎毒性有關； (4)血清鉀、血尿酸可能升高。 5、若本品已引起腎功能不全或有持續負氮平衡，應立即減量或至停用。 6、若發生感染，應立即用抗生素治療，本品亦應減量或停用。 7、若移植發生排斥，本品劑量應加大。 8、在預防治療器官或組織移植排斥反應及治療自身免疫性疾病方面，本品的劑量常因治療的疾病、個體差異、用本品后的血藥濃度不相同而并不完全統一，小兒對本品的清除率較快，