磺胺嘧啶

拉坦前列素滴眼液

本品主要成分為磺胺嘧啶。

本品主要成份為：拉坦前列素。化學名稱：(Z)-7-[(1R，2R，3R，5S)3，5-二羥基-2-[(3R)-3-羥基-5-苯基-1-戊基]環戊基-5-庚酸異丙酯。 分子式：C26H40O5分子量：432.58

東北制藥集團股份有限公司

Pfizer Manufacturing Belgium N

國藥準字H21020429

注冊證號H20171094

磺胺嘧啶片/復方磺胺嘧啶片/磺胺嘧啶鈉注射液：

降低開角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 磺胺嘧啶片： 1、治療一般感染： （1）成人常用量：口服，一次1g，一日2次，首次劑量加倍。 （2）2個月以上嬰兒及小兒常用量：口服，按體重一次25-30mg/kg，一日2次，首次劑量加倍（總量不超過2g）。 2、預防流行性腦脊髓膜炎： （1）成人常用量：口服，一次1g（2片），一日2次，療程2日。 （2）2個月以上嬰兒及小兒常用量：口服，每日0.5g（1片），療程2-3日。 復方磺胺嘧啶片： 成人常用量口服，一次2片，一日2次。小兒常用量2個月以上體重40kg以下的嬰幼兒按體重口服SD20-30mg/kg及TMP4-6mg/kg，每12小時1次；體重40kg以上的兒童劑量同成人常用量。 磺胺嘧啶軟膏/磺胺嘧啶鋅軟膏/磺胺嘧啶銀軟膏/磺胺嘧啶銀乳膏： 1、用滅菌生理鹽水清潔創面后，將軟膏直接涂于創面上，厚約1-2mm，然后用無菌紗布包扎；或將軟膏涂于無菌紗布上，用單層軟膏紗布貼于創面，采取半暴露，或再復蓋無菌紗布包扎；或將含有軟膏的無菌紗布直接放入膿腔引流膿液，外加紗布包扎，視膿液多少可1-3日更換一次。 2、對于燒傷創面，采用半暴露療法，每日檢查有無積液、積膿，如有積液或積膿，則應更換敷料，否則不必更換。采用包扎療法的，如為新鮮創面，1-2日后檢查，如無感染征象，可延長換藥時間，直到創面愈合；如有感染，則可每1-2日更換一次，直到感染控制再延長換藥時間；如為感染創面，可每日換藥一次，以后視分泌物的多少，逐步延長換藥時間，直到創面愈合為止。 3、對于供皮區創面，在切取皮片后，立即將軟膏制的紗布貼于創面上，外用無菌紗布加壓包扎，待創面愈合后，紗布自行脫落，勿強行剝離。以免損傷新生上皮。用量，視創面的大小及感染情況而定，一日不超過500g。 磺胺嘧啶鈉注射液： 本品需用無菌注射用水或生理鹽水稀釋成5%的溶液，緩慢靜脈注射；靜脈滴注濃度≤1%。治療嚴重感染如流行性腦脊髓膜炎，成人靜脈注射劑量為，首劑50mg/kg，繼以每日100mg/kg，分3-4次靜脈滴注或緩慢靜脈注射。2個月以上小兒一般感染，本品劑量為每日50-75mg/kg，分2次應用；流行性腦脊髓膜炎者劑量為每日100-150mg/kg，分3-4次靜脈滴注或緩慢靜脈注射。 復方磺胺嘧啶鋅凝膠/復方磺胺嘧啶鋅涂膜： 1、直接、均勻、涂布于清潔皮膚創面，每日一次，厚度約0.15-0.35mm，表皮完整的區域約10分鐘后成膜，無表皮創面約30-120分鐘后成膜。因運動致膜破損處可用本品補充涂膜完整。 2、包扎療法：將藥物膏體均勻涂布于紗布敷料上敷于創面，1-2天換藥一次。 3、換藥時，可用蒸餾水或無菌生理鹽水沖洗創面涂膜層。 4、用量遵醫囑。

成人推薦劑量(包括老年人)： 每次一滴，每天一次，滴于患眼。晚間使用效果最好。 本品不可超過每天使用一次，因為用藥次數增加會削弱降眼壓效果。 如果忘記用藥，在下次用藥時仍應按常規用藥。 與其它滴眼液相同，每次滴眼后應立即按壓內眼角處淚囊 1 分鐘以減少全身性吸收（閉塞淚點）。 不推薦聯合使用兩種或兩種以上前列腺素、前列腺素類似物（包括拉坦前列素）。有報道顯示，每天使用此類藥物一次以上，可能會降低拉坦前列素的降眼壓效果，引起反常的眼壓升高。 使用本品滴眼前應摘除角膜接觸鏡（隱形眼鏡），并在使用15 分鐘后才可重新佩戴。 如果還需使用其他眼用藥物，至少應間隔5分鐘用藥。 與其它滴眼液相同，每次滴眼后應按壓眼角處淚囊1分鐘以減少全身性吸收（閉塞淚點）。 兒童：見【兒童用藥】。

1、對磺胺類藥物過敏者禁用。 2、孕婦、哺乳期婦女禁用。 3、小于2個月以下嬰兒禁用，早產兒禁用。 4、肝腎功能不良者、血液病患者（如白細胞減少、血小板減少、紫癜癥等）禁用。

觀察到的絕大多數不良事件均在眼部。在一項5 年的開放性的拉坦前列素安全性研究中，33%的病人出現虹膜色素沉著（見【注意事項】）。其他的眼部不良事件一般都是短暫的且只在用藥時發生。 依據發生頻率，不良事件可分為：很常見（1/10），常見（1/100 且 感染和侵染 未知：皰疹性角膜炎 眼 很常見：虹膜色素沉著、輕至中度結膜充血、眼刺激（灼燒感、有砂礫感、瘙癢、刺痛和異物感）、睫毛和毳毛變化（變長、變粗、色素沉著、睫毛數量增加）（大多數為日本的患者）。 常見：暫時性點狀上皮糜爛（大多無癥狀）、瞼炎、眼痛、畏光。 少見：眼瞼水腫、干眼、角膜炎、視物模糊、結膜炎。 罕見：虹膜炎/葡萄膜炎（許多病人具有伴隨的誘因）、黃斑水腫、有癥狀的角膜水腫和糜爛、眶周水腫，倒睫毛有時引起眼刺激，在瞼板腺腺體開口處雙排睫毛（雙行睫毛）。 未知：虹膜囊腫、眶周和眼瞼的變化導致眼瞼溝加深。 神經系統 未知：頭疼，頭暈。 心臟 非常罕見：加重心臟病患者的心絞痛。 未知：心悸。 呼吸、胸和縱隔 罕見：哮喘、哮喘加重和呼吸困難。 皮膚和皮下組織 少見：皮疹。 罕見：眼瞼局部皮膚反應，眼瞼皮膚變暗。 未知：中毒性表皮壞死

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.生育：在動物研究中未發現拉坦前列素對雄性和雌性動物生育力有影響。（見【藥理毒理】）2.孕婦：本品對人類妊娠安全性的影響尚未建立，但它對妊娠過程，胎兒及新生兒可能存在潛在的藥理學影響，所以，孕婦不應使用本品。3.哺乳期：拉坦前列素及其代謝物可能會進入乳汁，故哺乳婦女不應使用本品，或者停止哺乳。兒童用藥：兒童用藥的安全性與有效性尚未建立。本品不推薦用于兒童。老年用藥：參見【用法用量】。

磺胺嘧啶片/復方磺胺嘧啶片/磺胺嘧啶鈉注射液：

降低開角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。

1、過敏反應較為常見，可表現為藥疹，嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。 2、中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血?；颊呖杀憩F為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。 3、溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者應用磺胺藥后易發生，在新生兒和小兒中較成人為多見。 4、高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結合部位?？芍掠坞x膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發生核黃疸。 5、肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死。 6、腎臟損害?？砂l生結晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發生間質性腎炎或腎小管壞死等嚴重不良反應。 7、惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等，一般癥狀輕微，不影響繼續用藥。偶有患者發生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。 8、甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。 9、中樞神經系統毒性反應偶可發生，表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。一旦出現均需立即停藥。 本品所致的嚴重不良反應雖少見，但可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統異常。治療時應嚴密觀察，當皮疹或其他反應早期征兆出現時應立即停藥。 10、偶可發生無菌性腦膜炎、有頭痛、頸項強直、惡心等?；前匪幩碌膰乐夭涣挤磻m少見，但可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統異常。治療時應嚴密觀察，當皮疹或其他反應早期征兆出現時即應立即停藥。

1、下列情況應慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉癥、失水、休克和老年患者。 2、交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥可能過敏。 3、對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。 4、每次服用本品時應飲用足量水分。服用期間也應保持充足進水量，使成人每日尿量至少維持在1200ml以上。如應用本品療程長，劑量大時除多飲水外宜同服碳酸氫鈉。 5、治療中須注意檢查： （1）全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。 （2）治療中定期尿液檢查（每2-3日查尿常規一次）以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。 （3）肝、腎功能檢查。 6、嚴重感染者應測定血藥濃度，對大多數感染性疾患游離磺胺濃度達50-150μg/ml（嚴重感染120-150μg/ml）可有效?？偦前费獫舛炔粦^200μg/ml，如超過此濃度，不良反應發生率增高。 7、不可任意加大劑量、增加用藥次數或延長療程，以防蓄積中毒。 8、由于本品能抑制大腸桿菌的生長，妨礙B族維生素在腸內的合成，故使用本品超過一周以上者，應同時給予維生素B以預防其缺乏。 9、如因服用本品引起葉酸缺乏時，可同時服用葉酸制劑，后者并不干擾TMP的抗菌活性，因細菌并不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑制征象發生，應即停用本品，并給予葉酸3-6mg肌注，一日1次，使用3日或根據需要用藥至造血功能恢復正常，對長期、過量使用本品者可給予高劑量葉酸并延長療程。 10、由于本品在尿中溶解度低，出現結晶尿機會增多。故一般不推薦用于尿路感染的治療。 11、由于本品能抑制大腸桿菌的生長，妨礙B族維生素在腸內的合成，故使用本品超過一周以上者，應同時給予維生素B以預防其缺乏。 12、磺胺嘧啶銀軟膏： （1）孕婦及哺乳期婦女慎用。 （2）避免接觸眼睛和其他黏膜（如口、鼻等）。 （3）本品可能引起新生兒貧血和核黃疸，故新生兒不宜使用。 （4）用藥部位如有燒灼感、瘙癢、紅腫等情況應停藥，并將局部藥物洗凈，必要時向醫師咨詢。 （5）肝腎功能減退者慎用。 （6）不宜大面積使用，以免增加吸收中毒。 （7）對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。 13、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內，動物實驗發現有致畸作用。人類研究缺乏充足資料，孕婦宜避免應用。 （2）本品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50％-100％，藥物可能對乳兒產生影響。本品在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血的可能。鑒于上述原因，哺乳期婦女不宜應用本品。 14、兒童用藥：由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位，而新生兒的乙酰轉移酶系統未發育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發生的危險性，因此該類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒屬禁忌。 15、老年用藥：老年患者應用本品發生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良反應中常見者。因此老年患者宜避免應用，確有指征時需權衡利弊后決定。 16、藥物過量：過量服用本品會出現惡心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、神智不清、骨髓抑制等。逾量的處理方法： （1）洗胃。 （2）同時給尿液酸化藥促進本品排泄。 （3）支持療法。 （4）血液透析。 （5）長期服用本品會引起骨髓抑制，造成血小板、白細胞的減少和巨幼紅細胞性貧血。當出現骨髓抑制癥狀時，患者應立即停藥同時每天肌內注射甲酰四氫葉酸5-15mg，直至造血功能恢復正常。

本品可能會增加虹膜棕色色素的數量而逐漸引起眼睛顏色改變。決定治療前應告知病人眼睛顏色改變的可能性。單側治療可導致永久性的眼睛不對稱。 眼睛顏色改變主要在虹膜混合顏色的病人中觀察到，如藍-棕、灰-棕、綠-棕和黃-棕混合色。顏色改變通常在治療的頭8個月內開始發生，但少數病人也可稍后發生。根據連續攝影獲得的證據，臨床研究中治療期超過4年的病人30%可發生此作用。 多數病人虹膜顏色改變輕微，通常臨床上觀察不到。虹膜混合色病人顏色改變的發生率從7%到85%不等，黃-棕混合色發生率最高。 純藍色眼睛未觀察到顏色改變，純灰、綠或棕色眼睛僅觀察到極少病人顏色改變。 顏色改變是因為虹膜基底的黑素細胞中黑色素含量增加，而非黑素細胞數量本身增加。典型特征為瞳孔周圍棕色色素沉著呈向心性向四周分布，但整個虹膜或部分虹膜呈更深的棕色。一旦停藥，虹膜棕色色素不會再進一步加深。到目前為止，在臨床研究中，這種改變不伴有任何癥狀或病理改變。 治療不會影響虹膜的痣或斑點。小梁網或前房其它部位色素積聚未在臨床研究中觀察到。已獲得的大于5年的長期用藥經驗顯示虹膜色素沉著無任何不良的臨床作用或影響，有虹膜色素沉著的病人仍可繼續使