來曲唑

利培酮口崩片

本品主要成分為來曲唑。

主要組成成份為利培酮。

江蘇恒瑞醫藥股份有限公司

齊魯制藥有限公司

國藥準字H19991356

國藥準字H20070319

1、對絕經后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯陽性癥狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應遲鈍、情緒及社交淡漠、少語）。也可用于減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀（如抑郁、負罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 來曲唑片： 1、本品的推薦劑量為2.5mg，每日一次。 2、以本品作為輔助治療時，應服用5年或直到病情復發（以先發生為準）。在來曲唑對比他莫昔芬作為輔助治療的大型關鍵研究中發現，這兩種藥物序貫給藥與來曲唑持續用藥5年相比，療效或安全性方面并無優勢。 3、對于已經接受他莫昔芬輔助治療5年的患者，應連續服用本品直到病情復發。對于轉移性疾病患者，本品的治療應持續到證實腫瘤出現進展時為止。 4、本品應口服，飯前飯后皆可，因為食物對其吸收程度沒有影響。 5、如果漏服，患者記起時應立即補服。但是如果已經幾乎到了下一次服藥時間，則應跳過這次漏服的劑量，按規則的服藥時間表服藥。劑量不得加倍，因為在日劑量超過2.5mg推薦劑量時，觀察到全身暴露超過劑量比例。 6、特殊人群： （1）肝功能受損：對于輕到中度肝功能受損（Child-Pugh評分A或B）的患者，無需調整劑量。重度肝功能受損（Child-Pugh評分C）患者的數據不充分，但這些患者如需使用，應在密切監測下用藥。 （2）腎功能受損：對于腎功能受損但肌酐清除率CLcr≥10ml/min的患者，無需調整劑量。腎功能受損且CLcr<10ml/min的患者的數據不充分。

利培酮口崩片服用時將片劑置于舌上，幾秒鐘內崩解，無需用水即可吞服（也可以用水吞服...

1、對活性藥物和/或任意一種賦形劑過敏的患者。 2、絕經前、妊娠期、哺乳期婦女。

1.與服用本品有關的常見不良反應：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。 2.較少見的不良反應：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、惡心、嘔吐、消化不良、腹痛、視物模糊、陰莖勃起異常、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應。 3.可能引起錐體外系癥狀，如肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能和急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4.偶爾會出現（體位性）低血壓、（反射性）心動過速或高血壓癥狀。 5.會出現體重增加、水腫和肝藥酶水平升高的現象。 6.在國外臨床研究中，報道了利培酮片治療具有癡呆相關精神癥狀的老年患者（平均年齡85歲）的腦血管不良事件，如中風、短暫性腦缺血的發作，包括死亡事件的發生率顯著高于安慰劑。 7.此具有癡呆相關精神癥狀的老年患者在使用本品時可能有腦血管不良事件發生的風險增大，應慎用。8..偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調（SIADH）引發水中毒。 9.會引起血漿中催乳素濃度增加，其相關癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經失調、閉經。 10.偶爾引起遲發性運動障礙、惡性綜合征、體溫失調以及癲癇發作。 11.有輕度中性粒細

孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物實驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險，懷孕婦女仍不應服用本品。本品是否會經人體乳汁排泄尚不清楚。動物實驗表明，利培酮和9－羥基利培酮會經動物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應哺乳。 兒童用藥：對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經驗。 老年用藥：建議起始劑量為一日0.5mg或更低，根據個體需要，劑量逐漸加大到一日2次，一次1～2mg。劑量調整間隔應不少于1周，劑量增減的幅度為每日二次，每次0.5

1、對絕經后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯陽性癥狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應遲鈍、情緒及社交淡漠、少語）。也可用于減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀（如抑郁、負罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效

1、很常見不良反應： （1）代謝和營養失調：高膽固醇血癥。 （2）神經系統異常（在單藥治療臨床試驗中）：頭痛。 （3）血管系統異常：潮熱。 （4）皮膚及皮下組織異常：多汗。 （5）肌肉及結締組織異常：關節痛。 （6）全身異常：疲勞（包括乏力、不適）。 2、常見不良反應： （1）代謝和營養失調：食欲下降，食欲增加。 （2）神經系統異常：頭痛、頭暈、眩暈。 （3）心臟系統異常：心悸。 （4）血管系統異常：高血壓。 （5）胃腸道異常：惡心，嘔吐，消化不良，便秘，腹瀉、腹痛。 （6）皮膚及皮下組織異常：脫發，皮膚干燥，皮疹（包括紅斑、斑丘疹、銀屑樣皮疹和水泡疹）。 （7）肌肉及結締組織異常：肌痛、骨痛、骨質疏松、骨折、關節炎、背痛。 （8）生殖系統和乳腺異常：陰道出血。 （9）全身異常：外周水腫、胸痛。 （10）查體：體重增加。 （11）損傷、中毒及手術并發癥：跌倒。

詳見說明書。

1、運動員慎用。 2、月經狀態：對于絕經狀態不明確的患者，在本品治療前應檢測促黃體激素（LH）、促卵泡激素（FSH）和/或雌激素水平。只有確認絕經后內分泌狀態的女性才能接受本品治療。 3、生育力：來曲唑的藥理學作用是通過抑制芳香酶來降低雌激素的產生。在絕經前的女性中，抑制雌激素合成會導致促性腺激素（LH、FSH）水平升高。FSH升高會刺激卵泡生長，從而導致排卵。 4、骨骼影響：使用本品時，有骨質疏松癥和/或骨折的報告。因此，建議在治療期間監測全身骨骼健康。 5、腎功能受損：沒有在肌酐清除率<10ml/min的女性中使用過來曲唑，在這些患者中應謹慎權衡本品治療可能的益處及潛在的危險性。 6、肝功能受損：重度肝功能受損（Child-Pugh評分C）的患者中，其全身藥物濃度和藥物的終末半衰期接近健康志愿者的2倍，因此應對這些患者嚴密觀察。 7、對駕駛和操作機器能力的影響：在應用本品過程中可觀察到用藥相關的疲乏和頭暈，偶爾觀察到嗜睡，因此應提醒患者當駕駛車輛或操作機器時應注意。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）本品禁用于妊娠期女性。妊娠期女性使用本品可能引起胎兒損害。如果妊娠期間使用本品或如果患者在使用本品時發生妊娠，則患者應獲悉對胎兒的可能風險。 （2）本品禁用于哺乳期女性。來曲唑是否能夠分泌入人乳汁中尚不清楚。目前沒有本品對母乳喂養的嬰兒或對泌乳影響的相關數據。由于許多藥物能夠分泌到人乳汁中，并且本品存在導致母乳喂養嬰兒不良反應的可能性，因此應告知哺乳期女性在哺乳期服藥對孩子的潛在風險。應將哺乳對發育和健康的益處與母親對本品的臨床需求以及本品或潛在母體環境對母乳喂養孩子產生的任何潛在不良作用一起綜合考慮。 9、兒童用藥：來曲唑不能應用于兒童或青少年。 10、老年用藥：老年患者無須調整劑量。 11、藥物過量：曾有來曲唑過量的個案報道。目前尚不知道有特殊治療，治療應為對癥治療和支持治療。

1.心血管疾病的病人（如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變）應慎用，從小劑 量開始并應逐漸加大劑量。 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發生（體位性）低血壓，此 時則應考慮減量。 3.同其它具有多巴胺受體拮抗作用的藥物相似，可引起遲發性運動障礙，其特征為有節律的不隨意 運動，主要見于舌及面部。如果出現遲發性運動障礙，應停止服用所有的抗精神病藥物。 4.已有報道指出，服用經典的抗精神病藥物會出現惡性綜合征，其特征為高熱、顫抖、意識改變和 肌酸磷酸酶水平升高。 5.患有帕金森氏綜合征的病人應慎用本品，因為在理論上該藥會引起此病的惡化。 6.經典的抗精神病藥會降低癲癇的發作閾值，故患有癲癇的病人應慎用本品。 7.服用本品的患者應避免進食過多，以免發胖。 8.鑒于本品對中樞神經系統的作用，在與其他作用于中樞的藥物同時服用時應慎重。 9.本品對需要警覺性的活動有影響。因此，在了解到患者對該藥的敏感性前，建議患者不應駕駛汽車或操作機器。 10. 在老年癡呆患者（平均年齡85歲，范圍73～97歲）的安慰劑對照的研究中，發現利培酮組腦血管病不良事件的發生率（