來曲唑

美沙拉秦腸溶片

本品主要成分為來曲唑。

主要成份:美沙拉秦。?【性狀】本品為土黃色橢圓形腸溶衣片，除去包衣后顯淺棕色。

江蘇恒瑞醫藥股份有限公司

Losan Pharma GmbH

國藥準字H19991356

注冊證號H20171358

1、對絕經后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性。

1.用于潰瘍性結腸炎的治療：包括急性發作期的治療和防止復發的維持治療；2.用于克羅恩病急性發作期的治療。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 來曲唑片： 1、本品的推薦劑量為2.5mg，每日一次。 2、以本品作為輔助治療時，應服用5年或直到病情復發（以先發生為準）。在來曲唑對比他莫昔芬作為輔助治療的大型關鍵研究中發現，這兩種藥物序貫給藥與來曲唑持續用藥5年相比，療效或安全性方面并無優勢。 3、對于已經接受他莫昔芬輔助治療5年的患者，應連續服用本品直到病情復發。對于轉移性疾病患者，本品的治療應持續到證實腫瘤出現進展時為止。 4、本品應口服，飯前飯后皆可，因為食物對其吸收程度沒有影響。 5、如果漏服，患者記起時應立即補服。但是如果已經幾乎到了下一次服藥時間，則應跳過這次漏服的劑量，按規則的服藥時間表服藥。劑量不得加倍，因為在日劑量超過2.5mg推薦劑量時，觀察到全身暴露超過劑量比例。 6、特殊人群： （1）肝功能受損：對于輕到中度肝功能受損（Child-Pugh評分A或B）的患者，無需調整劑量。重度肝功能受損（Child-Pugh評分C）患者的數據不充分，但這些患者如需使用，應在密切監測下用藥。 （2）腎功能受損：對于腎功能受損但肌酐清除率CLcr≥10ml/min的患者，無需調整劑量。腎功能受損且CLcr<10ml/min的患者的數據不充分。

根據臨床個體病例需要，推薦成人按下述日劑量服用(詳見內部說明書)。常規給藥方法：分別在早、中、晚餐前1小時服用。必須用大量液體整片吞服(不能嚼碎)。在急性發作期和維持治療中，為獲得理想的治療效果，建議持續、規律地服用本品。由醫生確定使用療程。國外推薦潰瘍性結腸炎或克羅恩病急性發作期般服藥8~12周。

1、對活性藥物和/或任意一種賦形劑過敏的患者。 2、絕經前、妊娠期、哺乳期婦女。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：美沙拉秦可以通過胎盤屏障。目前關于孕婦使用本品的臨床數據有限，尚無相關的流行病學數據。只有在預期的臨床受益大于對胎兒的潛在風險時，孕婦才能使用本品。經口給藥的動物研究表明美沙拉秦對妊娠、胚胎或胎仔發育無直接或間接的不良影響。哺乳：少量美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水楊酸可以通過乳汁分泌。哺乳期婦女使用美沙拉秦的經驗有限。不排除嬰兒會出現腹瀉等過敏反應。只有在預期的臨床受益大于對嬰兒的潛在風險時，哺乳期婦女才能使用本品。兒童用藥：由于缺乏兒童的使用經驗，暫建議兒童不使用本品。老年用藥：高齡患者使用本品應酌減劑量。

1、對絕經后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性。

1.用于潰瘍性結腸炎的治療：包括急性發作期的治療和防止復發的維持治療；2.用于克羅恩病急性發作期的治療。

1、很常見不良反應： （1）代謝和營養失調：高膽固醇血癥。 （2）神經系統異常（在單藥治療臨床試驗中）：頭痛。 （3）血管系統異常：潮熱。 （4）皮膚及皮下組織異常：多汗。 （5）肌肉及結締組織異常：關節痛。 （6）全身異常：疲勞（包括乏力、不適）。 2、常見不良反應： （1）代謝和營養失調：食欲下降，食欲增加。 （2）神經系統異常：頭痛、頭暈、眩暈。 （3）心臟系統異常：心悸。 （4）血管系統異常：高血壓。 （5）胃腸道異常：惡心，嘔吐，消化不良，便秘，腹瀉、腹痛。 （6）皮膚及皮下組織異常：脫發，皮膚干燥，皮疹（包括紅斑、斑丘疹、銀屑樣皮疹和水泡疹）。 （7）肌肉及結締組織異常：肌痛、骨痛、骨質疏松、骨折、關節炎、背痛。 （8）生殖系統和乳腺異常：陰道出血。 （9）全身異常：外周水腫、胸痛。 （10）查體：體重增加。 （11）損傷、中毒及手術并發癥：跌倒。

1、運動員慎用。 2、月經狀態：對于絕經狀態不明確的患者，在本品治療前應檢測促黃體激素（LH）、促卵泡激素（FSH）和/或雌激素水平。只有確認絕經后內分泌狀態的女性才能接受本品治療。 3、生育力：來曲唑的藥理學作用是通過抑制芳香酶來降低雌激素的產生。在絕經前的女性中，抑制雌激素合成會導致促性腺激素（LH、FSH）水平升高。FSH升高會刺激卵泡生長，從而導致排卵。 4、骨骼影響：使用本品時，有骨質疏松癥和/或骨折的報告。因此，建議在治療期間監測全身骨骼健康。 5、腎功能受損：沒有在肌酐清除率<10ml/min的女性中使用過來曲唑，在這些患者中應謹慎權衡本品治療可能的益處及潛在的危險性。 6、肝功能受損：重度肝功能受損（Child-Pugh評分C）的患者中，其全身藥物濃度和藥物的終末半衰期接近健康志愿者的2倍，因此應對這些患者嚴密觀察。 7、對駕駛和操作機器能力的影響：在應用本品過程中可觀察到用藥相關的疲乏和頭暈，偶爾觀察到嗜睡，因此應提醒患者當駕駛車輛或操作機器時應注意。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）本品禁用于妊娠期女性。妊娠期女性使用本品可能引起胎兒損害。如果妊娠期間使用本品或如果患者在使用本品時發生妊娠，則患者應獲悉對胎兒的可能風險。 （2）本品禁用于哺乳期女性。來曲唑是否能夠分泌入人乳汁中尚不清楚。目前沒有本品對母乳喂養的嬰兒或對泌乳影響的相關數據。由于許多藥物能夠分泌到人乳汁中，并且本品存在導致母乳喂養嬰兒不良反應的可能性，因此應告知哺乳期女性在哺乳期服藥對孩子的潛在風險。應將哺乳對發育和健康的益處與母親對本品的臨床需求以及本品或潛在母體環境對母乳喂養孩子產生的任何潛在不良作用一起綜合考慮。 9、兒童用藥：來曲唑不能應用于兒童或青少年。 10、老年用藥：老年患者無須調整劑量。 11、藥物過量：曾有來曲唑過量的個案報道。目前尚不知道有特殊治療，治療應為對癥治療和支持治療。

1.根據醫生判定，必要時在治療前和治療過程中檢查血象(血細胞分類計數，肝功能參數如ALT或AST，血肌酐)和尿液狀況(試紙)。建議開始治療后14天檢查這些項目，此后每隔4周進一步復查2~3次。如檢查結果正常，每3個月例行檢查一次。如發現其他癥狀，必須立即進行相關檢查。 2.肝功能障礙者應慎用本品。 3.腎功能障礙者勿使用本品。如果治療期間腎功能出現惡化則應考慮美沙拉秦誘導的腎毒性。 4.患有肺功能障礙的患者，特別是哮喘患者，應在醫生的嚴密監控下使用本品治療。 5.對含柳氮磺吡啶的藥物過敏的患者，應在嚴密的醫學監控下使用本品。如出現急性不耐受反應(腹部痙攣、急性腹痛、發熱、嚴重頭痛以及皮疹等癥狀)，須立即停止治療。 6.每片0.5g規格的美沙拉秦腸溶片含有2.1mmol(49mg)鈉。對控制鈉(低鈉或低鹽)飲食的患者服用本品須考慮。 7.極少數情況下，在切除回盲部并同時切除回盲瓣的患者中，可在大便中觀察到未溶解的美沙拉秦腸溶片，這是由于本品快速通過腸道引起的。