頭孢地尼

他達拉非片

本品主要成分為頭孢地尼。

本品主要成份為他達拉非。

艾美科健(中國)生物醫藥有限公司

江蘇天士力帝益藥業有限公司

國藥準字H20123417

國藥準字H20193416

頭孢地尼片：用于敏感菌所致的呼吸系統、泌尿系統、耳鼻喉科及皮膚、軟組織感染等。

治療勃起功能障礙。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 頭孢地尼片：口服。 1、成人：一次0.25g，一日3次。嚴重感染患者劑量可加倍，但一日總量不超過4g，或遵醫囑。 2、小兒：按體重一日20-40mg/kg，分3次給予，但一日總量不超過1g。 頭孢地尼膠囊： 1、口服，成人服用的常規劑量為一次0.1g（1粒），一日3次。 2、劑量可依年齡、癥狀進行適量增減，或遵醫囑。 頭孢地尼分散片： 1、用水分散后口服或直接吞服。 2、成人服用的常規劑量為一次100mg，一日三次。 3、兒童服用的常規劑量為每日9-18mg/kg，分三次口服。 4、劑量可依年齡、癥狀進行適量增減，或遵醫囑。

服用他達拉非片不受進食影響，需要性刺激以使他達拉非片生效。勃起功能障礙：按需服用他達拉非片。對于大多數患者，按需服用他達拉非片的推薦起始劑量為10mg,在進行性生活之前服用。依據個體的療效和耐受性不同，可將劑量增加到20mg或降低至5mg.對大多數患者推薦的最大服藥頻率為每日一次。與安慰劑相比，按需服用他達拉非片能在長達36小時內改善勃起功能。因此，在推薦患者以最佳方式服用他達拉非片時，應考慮此因素。每日一次服用他達拉非片。每日次服用他達拉非片的推薦起始劑量為2.5mg,每天在大約相同時間服用，無需考忠何時進行性生活。依據個體的療效和耐受性不同，可將每日一次服用他達拉非片的劑量增加至5mg。應根據患者具體情況權衡風險獲益，選擇適宜的治療方案。特殊人群用藥：腎功能不全：按需服用他達拉非片。輕度(肌酐清除率51-80mL/min):無需調整劑量。中度(肌酐清除率31-50mL/min):建議起始劑量為5mg,每日不超過一次，最大劑量限制為每48小時不超過10mg。重度(肌酐清除率65歲的患者，無需調整劑量。合并用藥:硝酸鹽類藥物:嚴禁與任何形式的硝酸鹽類藥物進行合并用藥(見禁忌)。a-受體

對本品有休克史者禁用。對青霉素或頭孢菌素有過敏史者慎用。

臨床研究經驗：因為開展臨床試驗的條件差異較大，因此在一種藥物的臨床試驗中觀察到的不良反應率不能直接與另一種藥物的臨床試驗發生率相比，也可能無法反映實踐中觀察到的發生率。在全球的臨床試驗中，共有超過6550名男性服用了他達拉非。在每日一次服用他達拉非片的試驗中，分別有716,389和115名患者接受了為期至少6個月、1年和2年的治療。對于按需服用他達拉非片，分別有超過1300和1000名受試者，接受了至少6個月和1年的治療。按需服用他達拉非片：在持續12周的8項主要的安慰劑對照3期研究中，平均年齡為59歲(范圍為22:-88)，接受他達拉非10mg或20mg治療的患者因不良事件而退出的百分率為3.1%，與之相比，接受安慰劑治療的患者為1.4%。按照安慰劑對照臨床試驗中的建議給藥，按需服用他達拉非片發生如下不良事件(見表1)其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：妊娠分類B(FDA妊娠安全分類)一他達拉非并不用于女性。并沒有在妊娠婦女中對他達拉非片進行充分的、良好對照的研究。在大鼠和小鼠中進行的動物生殖研究表明，沒有危害胎兒的證據。非致畸作用一動物生殖研究表明，在器官形成期內給予妊娠大鼠或小鼠他達拉非，暴露水平達到推薦的最大人類劑量(MRHD)的11倍，沒有致畸性、胚胎毒性或胎兒毒性的證據。在兩項大鼠圍產期/產后發有研究的其中一項研究中，給予母體他達拉非的劑量按AUC達到MRHD的10倍以上時，出生后幼仔的生存期有所降低。根據AUC,在劑量超過MRHD的16倍時，發生了母體毒性的癥狀。存活的胎仔具有正常的發育和生殖表現(見“藥理毒理”)。哺乳期婦女：他達拉非片不能用于女性。尚不清楚他達拉非在人體中是否會通過乳汁分泌。雖然他達拉非或他達拉非的某些代謝產物在大鼠中會通過乳汁分泌，但動物乳汁中的藥物水平不能準確的預測人類乳汁中的藥物水平。兒童用藥：他達拉非片不能用于兒童患者。18歲以下的患者尚未建立安全性和有效性。老年用藥：在他達拉非臨床研究的受試者總人數中，約有19%為65歲及以上的患者，2%為75歲或以上患者。65歲以

頭孢地尼片：用于敏感菌所致的呼吸系統、泌尿系統、耳鼻喉科及皮膚、軟組織感染等。

治療勃起功能障礙。

據國外臨床試驗數據，在使用本品治療的13715名患者中，有354例（2.58%）不良反應（包括實驗室數據異常）的報告。主要不良反應為消化道癥狀（110例，0.80%），如腹瀉或腹痛；皮膚癥狀（31例，0.23%），如皮疹或瘙癢。主要的實驗室數據異常包括谷丙轉氨酶（126例，0.92%）和谷草轉氨酶（89例，0.65%）升高；嗜酸性粒細胞增多（41例，0.30%）。 1、臨床不良反應  （1）0.1%≤發生率＜5%：皮疹、嗜酸性粒細胞增多、腹瀉、腹痛、胃部不適。 （2）發生率＜0.1%：蕁麻疹、瘙癢、發熱、水腫、中性粒細胞減少、血尿素氮升高、惡心、嘔吐、胃灼熱、食欲減退、便秘、口腔炎、眩暈、頭痛、胸部壓迫感。 （3）發生率不詳：紅斑、念珠菌病、維生素K缺乏癥狀（低凝血酶原血癥、出血傾向）、復合維生素B缺乏癥狀（舌炎、、食欲缺乏、神經炎）、麻木。 *注：若出現上述癥狀，應立即停藥并進行適當處理。 2、其它不良反應： （1）皮膚科：可能發生史-約綜合征（＜0.1%）或毒性表皮壞死松解癥（＜0.1%）。應嚴密觀察患者，若出現發熱、頭痛、關節痛、皮膚或粘膜出現紅斑/水泡、皮膚感覺緊繃/灼燒/疼痛，應立即停藥并進行適當處理。 （2）過敏反應：可能發生過敏反應，如呼吸困難、紅斑、血管性水腫、蕁麻疹，發生率＜0.1%。應嚴密觀察患者，若出現異常情況，應立即停藥并進行適當處理。 （3）休克：可能發生休克，發生率＜0.1%。應嚴密觀察患者，若出現感覺不適感、口內不適感、喘憋、眩暈、便意、耳鳴或出汗等癥狀，應立即停藥并進行適當處理。 （4）血液學：可能發生全血細胞減少癥（＜0.1%）、粒細胞缺乏癥（＜0.1%，初期癥狀為發熱、咽喉痛、頭痛、不適）、血小板減少癥（＜0.1%，初期癥狀為瘀斑、紫癜）或溶血性貧血（＜0.1%，初期癥狀為發熱、血紅蛋白尿、貧血癥狀）。應嚴密觀察患者，若出現異常情況，應立即停藥并進行適當處理。 （5） 結腸炎：可能發生嚴重的結腸炎（＜0.1%），如經血便證實的偽膜性結腸炎。應嚴密觀察患者，若出現腹痛或頻繁腹瀉等癥狀，應立即停藥并進行適當處理。 （6）間質性肺炎或PIE綜合征：可能發生經發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X光檢查異?；蚴人嵝粤＜毎龆嘧C實的間質性肺炎或PIE綜合征（＜0.1%）。若出現此類癥狀，應立即停藥并進行適當處理，如使用腎上腺皮質激素類藥物。 （7） 腎臟疾?。嚎赡馨l生嚴重腎臟疾?。ǎ?.1%），如急性腎衰竭。應嚴密觀察患者，若出現異常情況，應立即停藥并進行適當處理。 （8） 暴發性肝炎、肝功能異?；螯S疸：可能發生嚴重肝炎（＜0.1%），如伴有明顯谷丙轉氨酶、谷草轉氨酶或堿性磷酸酶升高的暴發性肝炎、肝功能異常（＜0.1%）或黃疸（＜0.1%）。應嚴密觀察患者，若出現異常情況，應立即停藥并進行適當處理。

頭孢地尼片： 1、本品與青霉素類或頭霉素有交叉過敏反應，因此對青霉素類、青霉素衍生物、青霉胺及頭霉素過敏者慎用。 2、腎功能減退及肝功能損害者慎用。 3、有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎者慎用。 4、長期服用頭孢地尼片可致菌群失調，引發繼發性感染。 5、對實驗室檢查指標的干擾：抗球蛋白試驗可出現陽性；硫酸銅尿糖試驗可呈假陽性，但葡萄糖酶試驗法不受影響；血清丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮可升高；采用Jaffe反應進行血清和尿肌酐值測定時可有假性增高。 6、本品宜空腹口服，因食物可延遲其吸收。牛奶不影響本品吸收。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦慎用。本品可經乳汁排出，故哺乳期婦女應慎用或暫停哺乳。 8、老年用藥：老年患者應在醫師指導下根據腎功能情況調整用藥劑量或用藥間期。 頭孢地尼膠囊： 1、根據慣例，應在確定微生物對本品的敏感性后，本品的療程應限于治療患者所需的最短周期，以防止耐藥菌的產生。 2、建議避免與鐵制劑合用。如果合用不能避免，應在服用本品3小時以后再使用鐵制劑。 3、因有出現休克等過敏反應的可能，應詳細詢問過敏史。 4、下列患者應慎重使用： （1）對青霉素類抗生素有過敏史者。 （2）本人或親屬中有易發生支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏癥狀體質者。 （3）嚴重的腎功能障礙者：由于頭孢地尼在嚴重腎功能障礙患者血清中存在時間較長，應根據腎功能障礙的嚴重程度酌減劑量以及延長給藥間隔時間；對于進行血液透析的患者，建議劑量一日1次，一次100mg（1粒）。 （4）患有嚴重基礎疾病、不能很好進食或非經口攝取營養者、高齡者、惡液質等患者（因可出現維生素K缺乏，要進行嚴密臨床觀察）。 5、對臨床檢驗值的影響： （1）除試紙法尿糖試驗之外，在用Benedict試劑、Fehling試劑和Clinitest試驗法進行尿糖檢查時，可出現假陽性，要注意。 （2）可出現直接血清抗球蛋白試驗陽性，要注意。 6、其它注意事項： （1）與添加鐵的產品（如奶粉或腸營養劑）合用時，可能出現紅色糞便。 （2）可能出現紅色尿。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）有關妊娠期的用藥，其安全性尚未確立。對孕婦或懷疑有妊娠的婦女，用藥要權衡利弊，只有在利大于弊的情況下，才能使用。 （2）哺乳期婦女用藥應權衡利弊，只有在利大于弊的情況下，才能使用。 8、兒童用藥：兒童用藥參見頭孢地尼顆粒說明書。 9、老年用藥：老年患者使用本品時應特別注意以下方面，并根據對患者的臨床觀察調整劑量和給藥間隔。 （1）由于身體機能下降，老年患者可能容易出現不良反應。 （2）由于維生素K缺乏，老年患者可能會有出血傾向。 10、藥物過量：超劑量使用頭孢地尼沒有進行研究。在急性、毒性、侵蝕性潰瘍的研究中，單一口服5600mg/kg劑量并未產生副作用。而其他β-內酰胺類抗生素，超劑量用藥時可表現出以下副作用：惡心、嘔吐、腹瀉和驚厥。血清透析可以清除人體內的頭孢地尼。對超劑量用藥引起毒性反應的患者，血清透析是有用的，尤其是腎功能不全患者。 頭孢地尼分散片：根據慣例，應在確定微生物對本品的敏感性后，本品的療程應限于治療患者所需的最短周期，以防止耐藥菌的產生。 1、建議避免與鐵制劑合用。如果合用不能避免，應在服用本品3小時以后再使用鐵制劑。 2、因有出現休克等過敏反應的可能，應詳細詢問過敏史。 3、下列患者應慎重使用： （1）對青霉素類抗生素有過敏史者。 （2）本人或親屬中有易發生支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏癥狀體質者。 （3）嚴重的腎功能障礙者：由于頭孢地尼在嚴重腎功能障礙者血清中存在時間較長，應根據腎功能障礙的嚴重程度酌減劑量以及延長給藥間隔時間。對于進行血液透析的患者，建議劑量一日1次，一次100mg。 （4）患有嚴重基礎疾病、不能很好進食或非經口攝取營養者、高齡者、惡液質等患者（因可出現維生素K缺乏，要進行嚴密臨床觀察）。 4、對臨床檢驗值的影響： （1）除試紙法尿糖實驗之外，再用Benedict試劑、Fehling試劑和Clinitest試驗法進行尿糖檢查時，可出現假陽性，要注意。 （2）可出現直接血清抗球蛋白試驗陽性，要注意。 5、其他注意事項： （1）與添加鐵的產品（如奶粉或腸營養劑）合用時，可能出現紅色糞便。 （2）可能出現紅色尿。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）有關妊娠期的用藥，其安全性尚未確立。對孕婦或懷疑有妊娠的婦女，用藥要權衡利弊，只有在利大于弊的情況下，才能使用。 （2）哺乳期婦女用藥應權衡利弊，只有在利大于弊的情況下，才能使用。 7、兒童用藥：對體重過低的早產兒、新生兒的用藥安全性尚未確立。 8、老年用藥：老年患者使用該品時應特別注意以下方面，并根據對患者的臨床觀察調整劑量和給藥間隔。 （1）由于身體機能下降，老年患者可能容易出現不良反應。 （2）由于維生素K缺乏，老年患者可能會有出血傾向。 9、藥物過量：超劑量使用頭孢地尼沒有進行研究。在急性、毒性、侵蝕性潰瘍的研究中，單一口服5600mg/kg劑量并未產生副作用。而其他β-內酰胺類抗生素，超劑量用藥時可表現為以下副作用：惡心、嘔吐、腹瀉和驚厥。血清透析可以清除人體內的頭孢地尼。對超劑量用藥引起毒性反應的患者，血液透析是有用的，尤其是腎功能不全患者。

1. 避免與硝酸酯類藥物同時使用；2. 患有心血管疾病的患者應在醫生指導下使用；3. 避免過量飲酒；4. 服用后如出現視力模糊、頭暈等癥狀應立即停藥并咨詢醫生。