注射用青霉素鉀

多巴絲肼片

本品的主要成分為青霉素鉀。

本品為復(fù)方制劑，其組分為：每片含左旋多巴200mg與芐絲肼50mg（相當(dāng)于鹽酸芐絲肼57mg）。

成都倍特藥業(yè)股份有限公司

上海羅氏制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H13021730

國(guó)藥準(zhǔn)字H10930198

本品適用于敏感細(xì)菌所致各種感染，如膿腫、菌血癥、肺炎和心內(nèi)膜炎等。

用于帕金森病、癥狀性帕金森綜合癥（腦炎后、動(dòng)脈硬化性或中毒性），但不包括藥物引起的帕金森綜合癥。

1、青霉素由肌內(nèi)注射或靜脈滴注給藥。 2、成人：肌內(nèi)注射，一日80萬(wàn)-200萬(wàn)單位，分3-4次給藥；靜脈滴注：一日200萬(wàn)-2000萬(wàn)單位，分2-4次給藥。 3、小兒：肌內(nèi)注射，按體重2、5萬(wàn)單位/kg，每12小時(shí)給藥1次；靜脈滴注：每日按體重5萬(wàn)-20萬(wàn)/kg，分2-4次給藥。 4、新生兒（足月產(chǎn)）：每次按體重5萬(wàn)單位/kg，肌內(nèi)注射或靜脈滴注給藥；出生第一周每12小時(shí)1次，一周以上者每8小時(shí)1次，嚴(yán)重感染每6小時(shí)1次。 5、早產(chǎn)兒：每次按體重3萬(wàn)單位/kg，出生第一周每12小時(shí)1次，2-4周者每8小時(shí)1次；以后每6小時(shí)1次。 6、腎功能減退患者：輕、中度腎功能損害者使用常規(guī)劑量不需減量，嚴(yán)重腎功能損害者應(yīng)延長(zhǎng)給藥間隔或調(diào)整劑量。當(dāng)內(nèi)生肌酐清除率為10-50ml/min時(shí)，給藥間期自8小時(shí)延長(zhǎng)至8-12小時(shí)或給藥間期不變、劑量減少25%；內(nèi)生肌酐清除率小于10ml/min時(shí)，給藥間期延長(zhǎng)至12-18小時(shí)或每次劑量減至正常劑量的25%-50%而給藥間期不變。 7、肌內(nèi)注射時(shí)，每50萬(wàn)單位青霉素鉀溶解于1ml滅菌注射用水，超過(guò)50萬(wàn)單位則需加滅菌注射用水2ml，不應(yīng)以氯化鈉注射液為溶劑；靜脈滴注時(shí)給藥速度不能超過(guò)每分鐘50萬(wàn)單位，以免發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)。

美多芭最適宜的日用量必須根據(jù)不同病人的情況而定。下面的用量表可作為一個(gè)基本的參考...

有青霉素類藥物過(guò)敏史或青霉素皮膚試驗(yàn)陽(yáng)性患者禁用。

治療：應(yīng)監(jiān)測(cè)患者的生命體征，并根據(jù)其臨床狀況采取相應(yīng)的支持措施。對(duì)于特殊患者，可能需要進(jìn)行心血管癥狀（如心律不齊）或中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀（如呼吸興奮劑或神經(jīng)安定藥）的系統(tǒng)治療。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示本品可能會(huì)影響胚胎的骨骼發(fā)育，因此絕對(duì)禁止用于妊娠期或未采用有效避孕措施但具有妊娠可能性的婦女。 因不知芐絲肼是否能進(jìn)入乳汁中，因此服用本品的母親禁止哺乳，因?yàn)椴荒芘懦龐雰汗趋阑蔚目赡堋?兒童用藥：25歲以下不宜服用。 老年用藥：同用法用量。

本品適用于敏感細(xì)菌所致各種感染，如膿腫、菌血癥、肺炎和心內(nèi)膜炎等。

用于帕金森病、癥狀性帕金森綜合癥（腦炎后、動(dòng)脈硬化性或中毒性），但不包括藥物引起的帕金森綜合癥。

1、過(guò)敏反應(yīng)：青霉素過(guò)敏反應(yīng)較常見，包括蕁麻疹等各類皮疹、白細(xì)胞減少、間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作等和血清病型反應(yīng)。過(guò)敏性休克偶見，一旦發(fā)生，必須就地?fù)尵龋枰员３謿獾罆惩ā⑽跫笆褂媚I上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。 2、毒性反應(yīng)：少見，但靜脈滴注大劑量本品或鞘內(nèi)給藥時(shí)，可因腦脊液藥物濃度過(guò)高導(dǎo)致抽搐、肌肉陣攣、昏迷及嚴(yán)重精神癥狀等（青霉素腦病）。此種反應(yīng)多見于嬰兒、老年人和腎功能不全患者。 3、赫氏反應(yīng)和治療矛盾：用青霉素治療梅毒、鉤端螺旋體病等疾病時(shí)可由于病原體死亡致癥狀加劇，稱為赫氏反應(yīng)。治療矛盾也見于梅毒患者，系治療后梅毒病灶消失過(guò)快，而組織修補(bǔ)相對(duì)較慢或病灶部位纖維組織收縮，妨礙器官功能所致。 4、二重感染：可出現(xiàn)耐青霉素金葡菌、革蘭陰性桿菌或念珠菌等二重感染；腎功能不全患者應(yīng)用大劑量青霉素鉀可導(dǎo)致高鉀血癥。

1.藥理作用：多巴絲肼是左旋多巴和芐絲肼組成的復(fù)方制劑。多巴胺是腦中的一種神經(jīng)遞質(zhì)，帕金森氏病患者腦基底神經(jīng)節(jié)中多巴胺含量不足。左旋多巴是多巴胺生物合成的中間產(chǎn)物，是多巴胺前體，在芳香族L-氨基酸脫羧酶的作用下生成多巴胺。左旋多巴可以通過(guò)血腦屏障，而多巴胺本身則不能，因此左旋多巴被用作前藥來(lái)增加多巴胺水平。 給藥后，左旋多巴在腦外以及大腦組織中發(fā)生快速脫羧反應(yīng)生成多巴胺，使得大多數(shù)左旋多巴不能到達(dá)基底神經(jīng)節(jié)，而外周產(chǎn)生的多巴胺常會(huì)引起不良反應(yīng)。因此，抑制腦外組織中左旋多巴的脫羧反應(yīng)是十分必要的。左旋多巴與外周脫羧酶抑制劑芐絲肼同時(shí)給藥即可達(dá)到這一目的。多巴絲肼是左旋多巴與芐絲肼按4:1制成的復(fù)方制劑，在臨床試驗(yàn)和治療應(yīng)用中已證明這一比例具有最佳療效，與單獨(dú)給予大劑量左旋多巴的效果相當(dāng)。 2.毒理研究： 遺傳毒性：多巴絲肼、左旋多巴、芐絲肼Ames試驗(yàn)結(jié)果為陰性。 生殖毒性：生殖毒性試驗(yàn)中，小鼠（400 mg/kg）、大鼠（250、600 mg/kg）、家兔（120、150 mg/kg）中未見致畸作用或?qū)趋腊l(fā)育的影響，但大鼠一般毒性試驗(yàn)結(jié)果顯示可能會(huì)影響骨骼發(fā)育。在產(chǎn)生母體毒性的劑量下

1、應(yīng)用本品前需詳細(xì)詢問(wèn)藥物過(guò)敏史并進(jìn)行青霉素皮膚試驗(yàn)，皮試液為每1ml含500單位青霉素，皮內(nèi)注射0.05-0.1ml，經(jīng)20分鐘后，觀察皮試結(jié)果，呈陽(yáng)性反應(yīng)者禁用。必須使用者脫敏后應(yīng)用，應(yīng)隨時(shí)作好過(guò)敏反應(yīng)的急救準(zhǔn)備。 2、對(duì)一種青霉素過(guò)敏者可能對(duì)其他青霉素類藥物、青霉胺過(guò)敏，有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病患者應(yīng)慎用本品。 3、青霉素水溶液在室溫不穩(wěn)定，20單位/ml青霉素溶液30℃放置24小時(shí)效價(jià)下降56%，青霉烯酸含量增加200倍，因此應(yīng)用本品須新鮮配制。 4、大劑量使用本品時(shí)應(yīng)定期測(cè)電解質(zhì)。 5、對(duì)診斷的干擾： （1）應(yīng)用青霉素期間，以硫酸銅法測(cè)定尿糖時(shí)可能出現(xiàn)假陽(yáng)性，而用葡萄糖酶法則不受影響。 （2）大劑量靜脈滴注本品可出現(xiàn)血鉀測(cè)定值增高。 （3）本品可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：動(dòng)物生殖試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本品引起胎兒損害。但尚未在孕婦進(jìn)行嚴(yán)格對(duì)照試驗(yàn)以除外這類藥物對(duì)胎兒的不良影響，所以孕婦應(yīng)僅在確有必要時(shí)使用本品。少量本品從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時(shí)宜暫停哺乳。 7、兒童用藥：尚未明確。 8、老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。 9、藥物過(guò)量：的主要表現(xiàn)是中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)及時(shí)停藥并予對(duì)癥、支持治療。血液透析可清除青霉素。

治療期間，不應(yīng)當(dāng)給病人服單胺氧化酶抑制劑。可加強(qiáng)同時(shí)服用的擬交感神經(jīng)藥的作用。因此，密切監(jiān)視心血管系統(tǒng)也是必不可少的。且擬交感神經(jīng)藥劑量亦應(yīng)減少。其他的抗帕金森藥不應(yīng)當(dāng)在本品治療一開始就突然停服，因?yàn)楹笳叩淖饔弥辽傩鑾滋觳乓娦АＴ谀承┎±校渌幍挠昧吭谝院髴?yīng)逐漸地減少。 對(duì)有心肌梗塞、冠狀動(dòng)脈供血不足或心律不齊的病人，應(yīng)定期進(jìn)行心血管系統(tǒng)檢查（特別應(yīng)包括心電圖檢查）。 治療期間同時(shí)用各種抗高血壓治療是允許的，但應(yīng)定期測(cè)量血壓。在抗高血壓藥物中，利血平和α-甲基多巴可干擾多巴胺的代謝，因而可對(duì)抗本品的作用。對(duì)吩噻嗉、丁酰苯的衍生物來(lái)說(shuō)也是如此。 在用低劑量的多種維生素制劑中，服用維生素B6是允許的。 患有胃、十二指腸潰瘍或骨軟化癥的病人服用此藥時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察。 對(duì)開角型青光眼病人應(yīng)定期測(cè)量眼壓，因?yàn)槔碚撋献笮喟湍苌哐蹓骸?如同任何藥的長(zhǎng)期治療一樣，應(yīng)定期檢查血常規(guī)和肝、腎功能。 使用本品治療的病人如需接受全身麻醉，本品治療應(yīng)盡量延續(xù)至手術(shù)前，除非采用氟烷麻醉。因?yàn)橛帽酒分委煹牟∪嗽诮邮芊槁樽頃r(shí)可致血壓波動(dòng)和心律失常，因此需在進(jìn)行外科手術(shù)前12-48小時(shí)內(nèi)應(yīng)盡可能停用本品，手術(shù)后可