吡嘧司特鉀

酒石酸伐尼克蘭片

本品主要成份為吡嘧司特鉀。

本品主要成份為酒石酸伐尼克蘭。

江蘇飛馬藥業有限公司

R-Pharm Germany GmbH

國藥準字H20061036

注冊證號H20171222

吡嘧司特鉀片、吡嘧司特鉀分散片：用于過敏性鼻炎、支氣管哮喘。

適用于成人戒煙。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 吡嘧司特鉀片、吡嘧司特鉀分散片： 1、過敏性鼻炎：成人一次5mg，一日2次，早飯和晚飯后口服，療程4周。 2、支氣管哮喘：成人一次10mg，一日2次，早飯和晚飯后口服，療程6周。 吡嘧司特鉀滴眼液： 滴入眼瞼內，一次1滴，一日2次（早、晚）。

用于口服。首先按如下方法進行1周的劑量遞增，之后推薦劑量為每日2次，每次1mg。...

妊娠及哺乳期婦女禁用。

無論是否接受成煙治療,戒煙本身即伴隨多種癥狀例如曾有報道試圖戒煙的患者出現煩躁不安、抑郁情緒、失眠、易激惹、挫折感、憤怒、焦慮、注意力無法集中、坐立不安、心率下降、食欲增加或體重增加等。本品臨床研究的設計及結果分析中未對所出現的不良事件與藥物或尼古丁戒斷相關性進行區分。本品的多項臨床研究涉及約4.000名患者，治療時間最長為1年(平均給藥84天)。如出現不良反應;通常發生在治療的第一周，嚴重程度大多為輕至中度。不同年齡、種族或性別的不良反應發生活無差異。完成初始劑量遞增后，患者服用推薦劑量每日2次，每次1mg報告最多的不良事件為惡心(28.6%)。惡心多數發生在治療的早期，嚴重程度為輕至中度，很少導致治療的中斷。 因不良事件中斷治療患者的比例，治療組為11.4%，安慰劑組為9.7%。在這些患者中治療組常見不良事件的治療中斷率為:惡心(2.7%， 安慰劑組0.6%)、 頭痛(0.6%， 安慰劑組1.0%)、失眠(安慰劑組1.2%)及夢境異常(0.2%， 安慰劑組0.2%). 不良反應表 下表中所列為治療組發生率高于安慰劑組的不良反應，均按照系統器官種類及發生頻率排列:很常見(1/10),

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦 風險總結 關于孕婦使用伐尼克蘭的可用人體數據不足，無法提供藥物相關風險信息。妊娠期間吸煙對母體、胎兒和新生兒都存在風險( 見臨床注意事項)。在動物研究中，在器官形成期以相當于人保最大推薦劑量(MRHD)時暴露量50倍的暴露量給藥時，伐尼克蘭未導致嚴重畸形，但導致胎兒體重降低。此 外，器官形成期到哺乳期，按相當于MRHD時人體暴露量的36倍的母體暴解量向妊娠大鼠給予伐尼克蘭對子代產生了發育毒性(見數據) . 與不吸煙的孕婦相比，妊娠期間吸煙的孕婦所產嬰兒患唇腭裂的預計背景風險增加

吡嘧司特鉀片、吡嘧司特鉀分散片：用于過敏性鼻炎、支氣管哮喘。

適用于成人戒煙。

吡嘧司特鉀片、吡嘧司特鉀分散片： 1、中樞神經系統：嗜睡、困倦、頭痛。 2、消化系統：惡心、嘔吐、腹痛、便秘、腹瀉、口渴、口腔炎、胃痛、消化不良、軟便等。 3、血液系統：偶見血小板增加，血紅蛋白減少。 4、過敏：有時出現瘙癢，偶見皮疹、蕁麻疹、面部潮紅。 5、肝臟：偶見谷丙轉氨酶（ALT）和谷草轉氨酶（AST）升高。 6、腎臟：偶見蛋白尿。 7、其它：偶見全身關節痛、鼻腔干燥感、鼻痛。 吡嘧司特鉀滴眼液： 1、過敏反應：有時會發生眼瞼炎、眼瞼皮膚炎等，一旦出現這些癥狀應中止給藥。 2、眼：有時會出現結膜充血、刺激感等癥狀。

伐尼克蘭選擇性的與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合，與該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體亞型結合產生激動作用，同時阻斷尼古丁與該受體結合，這是伐尼克蘭發揮戒煙作用的機制。 體外電生理學研究及體內神經化學研究顯示，伐尼克蘭與神經α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合并激發受體介導的活動，但該作用顯著弱于尼古丁。伐尼克蘭能阻斷尼古丁與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合，從而激活中腦邊緣多巴胺系統，而這正是吸煙強化-獎賞作用的潛在神經機制。伐尼克蘭對α4β2尼古丁乙酰膽堿受體具有高度選擇性，與該受體亞型的結合力強于與其它常見尼古丁受體(α3β4 ]500倍，α7]3500倍，α1βγδ ]20,000倍)、非尼古丁受體及轉運蛋白（]2000倍）的結合力。此外，伐尼克蘭與5-羥色胺（5-HT3）受體具有中等親和力（Ki=350nM)。 毒理研究 遺傳毒性：伐尼克蘭Ames試驗、哺乳動物CHO/HGPRT試驗、體外人淋巴細胞染色體畸變試驗、大鼠骨髓微核試驗結果均為陰性。 生殖毒性：在生育力和早期胚胎發育試驗中，雄性大鼠與雌生大鼠經口給予伐尼克蘭琥珀酸鹽劑量達15mg/kg/天(根據AU

吡嘧司特鉀片、吡嘧司特鉀分散片： 1、本品不同于支氣管擴張劑、皮質激素和抗組胺藥，不是使已經發作的癥狀迅速減輕的藥物，使用時應注意。 2、支氣管哮喘患者用藥過程中如出現大發作，必要時服用氣管擴張劑和皮質激素。 3、對于長期服用皮質激素治療的患者，由于服用本品而對皮質激素減量時，須逐步進行。已減量的患者，在中止服用本品后，可能再度復發。 4、出現副作用時，可減量或停藥。 5、對于季節性發作的患者，應考慮在好發季節之前服用該藥，直到好發季節結束。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：由于在動物試驗（大鼠）中，大量口服本品可使胎兒發育遲緩，故妊娠及有可能妊娠的婦女禁用；由于動物試驗（大鼠）中，乳汁中可檢測到本品，因此哺乳期婦女禁用。 7、兒童用藥：小兒支氣管哮喘治療可使用本品。對于小兒，通常按下述年齡組的一次口服量，一日2次，早飯后和晚飯后（或就寢前）服用。但可根據年齡及癥狀適宜地增減。5-11歲一次口服量5mg。11歲以上 一次口服量10mg。本品對小兒過敏性鼻炎的使用尚不明確。 8、老年用藥：一般情況下，高齡患者生理機能低下，易產生副作用，發現副作用時，需減量（例如半量）或停藥。 9、藥物過量：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 吡嘧司特鉀滴眼液： 1、滴眼時如眼藥滴到眼瞼上時，應立即擦去。 2、滴眼時應注意不要將眼藥水容器口部與眼接觸。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）動物試驗表明，吡嘧司特鉀能分泌進入乳汁，哺乳期婦女慎用。 （2）對孕婦的安全性尚未明確，應慎用。 4、兒童用藥：3歲以下兒童使用本品的有效性和安全性尚未確立，3歲以下兒童應慎用。 5、藥物過量：尚未見使用過量的文獻報道，應避免使用過量。

警告 1.神經精神癥狀和自殺 在本品上市后經驗中，出現了行為或思維改變、焦慮、精神病、情緒變動、攻擊行為、抑郁、自殺意念和行為以及自殺企圖的報告。一項大型的隨機、雙目、活性和安慰劑對照研究，比較了在具有和不具有精神疾病史的患者中，使用伐尼克蘭、安非他酮、尼古丁替代療法貼片(NRT)或安慰劑進行戒煙治療時出現嚴重精神神經事件的風險。主要安全性終點為上市后經險中所報告的-系列復合精神神經不良事件。與安慰劑組的主要復合終點相比較，在具有和不具有精神疾病史的忠者中使用伐尼克蘭并未增加嚴重精神神經不良事件出現的風險(見[臨床試驗]針對具有和不具有精神疾病史的受試者的精神神經安全性研究)。抑郁情緒可能是一個尼古丁戒斷癥狀。抑郁，包括罕見的自殺意念和自殺企圖。臨床醫生應該意識到，在云試通過治療或不通過治療來戒煙的忠者中，均有出現嚴重的精神神經癥狀急癥的可能性。如果惠者在接受伐尼克蘭治療時出現嚴重的精神神經癥狀，則應立即停用伐尼克蘭并聯系醫護人員，對治療進行重新評估。 精神疾病史 無論是否接受藥物治療，戒煙本身即與潛在精神疾病(如抑郁癥)的惡化相關。 伐尼克蘭戒煙研究提供了與具有精沖疾病史患者相關的數