吡嘧司特鉀

非布司他片

本品主要成份為吡嘧司特鉀。

本品活性成份為非布司他。化學名稱: 2-[3-氰基-4-(2-甲基丙氧基)苯基]-4-甲基噻唑-5-羧酸。分子式: C16H16N2O3S分子量: 316.38

江蘇飛馬藥業有限公司

江蘇萬邦生化醫藥集團有限責任公司

國藥準字H20061036

國藥準字H20130058

吡嘧司特鉀片、吡嘧司特鉀分散片：用于過敏性鼻炎、支氣管哮喘。

適用于痛風患者高尿酸血癥的長期治療。不推薦用于無臨床癥狀的高尿酸血癥。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 吡嘧司特鉀片、吡嘧司特鉀分散片： 1、過敏性鼻炎：成人一次5mg，一日2次，早飯和晚飯后口服，療程4周。 2、支氣管哮喘：成人一次10mg，一日2次，早飯和晚飯后口服，療程6周。 吡嘧司特鉀滴眼液： 滴入眼瞼內，一次1滴，一日2次（早、晚）。

非布司他片的口服推薦劑量為40mg或8omg,每日一次。推薦非布司他片的起始劑量為40mg.每日次。如果2周后，血尿酸水平仍不低于6mg/dl(約360umol/L)，建議劑量增至80mg,每日一次。給藥時，無需考慮食物和抗酸劑的影響。特殊人群 肝功能不全者:輕、中度肝功能不全(Chid～PughA. B級)的惠者無需調整劑量。尚未進行重度肝功能不全者(Child～PughC級)使用非布司他的療效及安全性研究，因此此類思者應慎用非布可他。腎功能不全者:輕、中度腎功能不全(Cl30～89m/min)的患者無

妊娠及哺乳期婦女禁用。

以下信息為國外文獻報道:1.臨床試驗經驗由于臨床試驗是在廣泛多樣的條件下進行的，所以在臨床試驗中觀察到的某種藥物的不良反應發生事不能與臨床試驗中的另種藥物進行直接比較，也不能反映臨床實踐中的發生率。在臨床研究中，2757例痛風的高尿酸血癥惠者分別接受每次40mg或80mg,每日一次非布司他的治療。40mg劑量組中，559例惠者治療明≥6個月。80mg劑量組中，1377例患者治療期≥6個月，674例思者治療期≥1年，515例患者治療期≥2年。其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦FDA妊娠安全分類為C類:在孕婦中未進行充分的對照研究。所以唯有確認潛在益處大于對胎兒風險時，妊娠期間才能使用非布司他。口服給予大鼠和家兔 18mg/kg (按體表面積換算，分別相當于人用劑量80mg/d時血漿暴露量的40和51倍)非布司他時，在器官形成期未顯示致畸性。然而，在器官形成期和哺乳期，大鼠口服劑量達到48mg/kg (按體表面積換算，相當于人用劑量80mg/d時血漿暴露量的40倍)時，可導致新生大鼠死亡率增高和減少新生大鼠體重增加。哺乳期婦女對大鼠的研究發現非布司他可經乳汁排泄。但尚不知非布司他是否會經人乳排泄。由于很多藥物可分泌到乳汁，因此哺乳期婦女應鎮用本品。兒童用藥：尚未確定本品治療18歲以下患者的安全性和有效性。老年用藥：老年患者無需調整劑量。據國外文獻報道，在非布司他臨床研究中，65歲及以上者占受試者總數的16%，75歲及以上者占4%。比較不同年齡組的受試者，在有效性和安全性方面無臨床顯著性差異，但不排除有些老年患者對本品較敏感。老年受試者(極及以上)多次口服非布司他后，Cma AUCa與年輕受試者( 18 - 40歲相似。

吡嘧司特鉀片、吡嘧司特鉀分散片：用于過敏性鼻炎、支氣管哮喘。

適用于痛風患者高尿酸血癥的長期治療。不推薦用于無臨床癥狀的高尿酸血癥。

吡嘧司特鉀片、吡嘧司特鉀分散片： 1、中樞神經系統：嗜睡、困倦、頭痛。 2、消化系統：惡心、嘔吐、腹痛、便秘、腹瀉、口渴、口腔炎、胃痛、消化不良、軟便等。 3、血液系統：偶見血小板增加，血紅蛋白減少。 4、過敏：有時出現瘙癢，偶見皮疹、蕁麻疹、面部潮紅。 5、肝臟：偶見谷丙轉氨酶（ALT）和谷草轉氨酶（AST）升高。 6、腎臟：偶見蛋白尿。 7、其它：偶見全身關節痛、鼻腔干燥感、鼻痛。 吡嘧司特鉀滴眼液： 1、過敏反應：有時會發生眼瞼炎、眼瞼皮膚炎等，一旦出現這些癥狀應中止給藥。 2、眼：有時會出現結膜充血、刺激感等癥狀。

吡嘧司特鉀片、吡嘧司特鉀分散片： 1、本品不同于支氣管擴張劑、皮質激素和抗組胺藥，不是使已經發作的癥狀迅速減輕的藥物，使用時應注意。 2、支氣管哮喘患者用藥過程中如出現大發作，必要時服用氣管擴張劑和皮質激素。 3、對于長期服用皮質激素治療的患者，由于服用本品而對皮質激素減量時，須逐步進行。已減量的患者，在中止服用本品后，可能再度復發。 4、出現副作用時，可減量或停藥。 5、對于季節性發作的患者，應考慮在好發季節之前服用該藥，直到好發季節結束。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：由于在動物試驗（大鼠）中，大量口服本品可使胎兒發育遲緩，故妊娠及有可能妊娠的婦女禁用；由于動物試驗（大鼠）中，乳汁中可檢測到本品，因此哺乳期婦女禁用。 7、兒童用藥：小兒支氣管哮喘治療可使用本品。對于小兒，通常按下述年齡組的一次口服量，一日2次，早飯后和晚飯后（或就寢前）服用。但可根據年齡及癥狀適宜地增減。5-11歲一次口服量5mg。11歲以上 一次口服量10mg。本品對小兒過敏性鼻炎的使用尚不明確。 8、老年用藥：一般情況下，高齡患者生理機能低下，易產生副作用，發現副作用時，需減量（例如半量）或停藥。 9、藥物過量：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 吡嘧司特鉀滴眼液： 1、滴眼時如眼藥滴到眼瞼上時，應立即擦去。 2、滴眼時應注意不要將眼藥水容器口部與眼接觸。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）動物試驗表明，吡嘧司特鉀能分泌進入乳汁，哺乳期婦女慎用。 （2）對孕婦的安全性尚未明確，應慎用。 4、兒童用藥：3歲以下兒童使用本品的有效性和安全性尚未確立，3歲以下兒童應慎用。 5、藥物過量：尚未見使用過量的文獻報道，應避免使用過量。

痛風發作 在服用非 布司他的初期，經常出現痛風發作頻率增加。這是因為血尿酸濃度降低，導致組織中沉積的尿酸鹽動員。為預防治療初期的痛風發作，建議同時服用非留體類抗炎藥或秋水仙堿 在非布司他治療期間，如果痛風發作，無需中止非布司他治療，應根據惠者的具體情況，對痛風進行相應治療。 心血管事件 在隨機對照研究中，相比使用別源醇，使用非布司他治療的患者發生心血管血栓事件(包括心血管死亡。非敢死性心肌梗死，非致死性腦卒中)的概率較高，其中非布司他為0.74/100例患者年(95% cl: 0.36-137)，別嘯醇為0.60/100例患者年(95%CI 0.16-1.53)。尚未確定非布司他與心血管血栓事件的因果關系。用藥時注意監測心肌梗死和腦卒中的癥狀及體征。 肝臟的影響 已有患者服用非布司他后出現致死性和非致死生肝臟衰竭的上市后報告，盡管這些報告內確定它們之間因果關系的信息尚不充分。在隨機對照研究中，觀察到氦基轉移酶可升高至正常范圍值上限(ULN的3倍以上(非布司他別噪醇治療組的發生事分別為天門冬氨酸氨基轉移酶(AST): 2%，2%; ALT: 3%，2%)。這些氨基轉移酶升高無劑量效應關系