七葉皂苷鈉

拉坦前列素滴眼液

本品主要成分為七葉皂苷鈉。

本品主要成份為：拉坦前列素。化學(xué)名稱：(Z)-7-[(1R，2R，3R，5S)3，5-二羥基-2-[(3R)-3-羥基-5-苯基-1-戊基]環(huán)戊基-5-庚酸異丙酯。 分子式：C26H40O5分子量：432.58

山東綠葉制藥有限公司

Pfizer Manufacturing Belgium N

國(guó)藥準(zhǔn)字H20003560

注冊(cè)證號(hào)H20171094

七葉皂苷鈉片：用于各種原因所致的軟組織腫脹、靜脈性水腫。

降低開(kāi)角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書(shū)使用，或遵醫(yī)囑。 七葉皂苷鈉片：飯后口服。成人用量：每次1-2片，早、晚各1次，20天為1療程?；蜃襻t(yī)囑。 注射用七葉皂苷鈉： 1、靜脈注射或靜脈滴注。 2、成人按體重一日0.1-0.4mg/kg或取本品5-10mg溶于10％葡萄糖注射液或0.9％氯化鈉注射液250ml中供靜脈滴注；也可取本品5-10mg溶于10-20ml10％葡萄糖注射液或0.9％氯化鈉注射液中供靜脈推注。重癥病人可多次給藥，但一日總量不得超過(guò)20mg。療程7-10天。

成人推薦劑量(包括老年人)： 每次一滴，每天一次，滴于患眼。晚間使用效果最好。 本品不可超過(guò)每天使用一次，因?yàn)橛盟幋螖?shù)增加會(huì)削弱降眼壓效果。 如果忘記用藥，在下次用藥時(shí)仍應(yīng)按常規(guī)用藥。 與其它滴眼液相同，每次滴眼后應(yīng)立即按壓內(nèi)眼角處淚囊 1 分鐘以減少全身性吸收（閉塞淚點(diǎn)）。 不推薦聯(lián)合使用兩種或兩種以上前列腺素、前列腺素類似物（包括拉坦前列素）。有報(bào)道顯示，每天使用此類藥物一次以上，可能會(huì)降低拉坦前列素的降眼壓效果，引起反常的眼壓升高。 使用本品滴眼前應(yīng)摘除角膜接觸鏡（隱形眼鏡），并在使用15 分鐘后才可重新佩戴。 如果還需使用其他眼用藥物，至少應(yīng)間隔5分鐘用藥。 與其它滴眼液相同，每次滴眼后應(yīng)按壓眼角處淚囊1分鐘以減少全身性吸收（閉塞淚點(diǎn)）。 兒童：見(jiàn)【兒童用藥】。

1、腎損傷、腎衰竭、腎功能不全患者禁用。 2、孕婦禁用。 3、對(duì)本品成分過(guò)敏者禁用。

觀察到的絕大多數(shù)不良事件均在眼部。在一項(xiàng)5 年的開(kāi)放性的拉坦前列素安全性研究中，33%的病人出現(xiàn)虹膜色素沉著（見(jiàn)【注意事項(xiàng)】）。其他的眼部不良事件一般都是短暫的且只在用藥時(shí)發(fā)生。 依據(jù)發(fā)生頻率，不良事件可分為：很常見(jiàn)（1/10），常見(jiàn)（1/100 且 感染和侵染 未知：皰疹性角膜炎 眼 很常見(jiàn)：虹膜色素沉著、輕至中度結(jié)膜充血、眼刺激（灼燒感、有砂礫感、瘙癢、刺痛和異物感）、睫毛和毳毛變化（變長(zhǎng)、變粗、色素沉著、睫毛數(shù)量增加）（大多數(shù)為日本的患者）。 常見(jiàn)：暫時(shí)性點(diǎn)狀上皮糜爛（大多無(wú)癥狀）、瞼炎、眼痛、畏光。 少見(jiàn)：眼瞼水腫、干眼、角膜炎、視物模糊、結(jié)膜炎。 罕見(jiàn)：虹膜炎/葡萄膜炎（許多病人具有伴隨的誘因）、黃斑水腫、有癥狀的角膜水腫和糜爛、眶周水腫，倒睫毛有時(shí)引起眼刺激，在瞼板腺腺體開(kāi)口處雙排睫毛（雙行睫毛）。 未知：虹膜囊腫、眶周和眼瞼的變化導(dǎo)致眼瞼溝加深。 神經(jīng)系統(tǒng) 未知：頭疼，頭暈。 心臟 非常罕見(jiàn)：加重心臟病患者的心絞痛。 未知：心悸。 呼吸、胸和縱隔 罕見(jiàn)：哮喘、哮喘加重和呼吸困難。 皮膚和皮下組織 少見(jiàn)：皮疹。 罕見(jiàn)：眼瞼局部皮膚反應(yīng)，眼瞼皮膚變暗。 未知：中毒性表皮壞死

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.生育：在動(dòng)物研究中未發(fā)現(xiàn)拉坦前列素對(duì)雄性和雌性動(dòng)物生育力有影響。（見(jiàn)【藥理毒理】）2.孕婦：本品對(duì)人類妊娠安全性的影響尚未建立，但它對(duì)妊娠過(guò)程，胎兒及新生兒可能存在潛在的藥理學(xué)影響，所以，孕婦不應(yīng)使用本品。3.哺乳期：拉坦前列素及其代謝物可能會(huì)進(jìn)入乳汁，故哺乳婦女不應(yīng)使用本品，或者停止哺乳。兒童用藥：兒童用藥的安全性與有效性尚未建立。本品不推薦用于兒童。老年用藥：參見(jiàn)【用法用量】。

七葉皂苷鈉片：用于各種原因所致的軟組織腫脹、靜脈性水腫。

降低開(kāi)角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。

七葉皂苷鈉片： 個(gè)別情況下出現(xiàn)輕微胃腸道不適，不需要停藥。 注射用七葉皂苷鈉： 1、可見(jiàn)注射部位局部疼痛、腫脹，經(jīng)熱敷可使癥狀消失。 2、偶有過(guò)敏反應(yīng)，可按藥物過(guò)敏處理原則治療。

七葉皂苷鈉片： 1、放置兒童不易觸及的地方。 2、如服用本品期間出現(xiàn)任何不良反應(yīng)，請(qǐng)告知醫(yī)生。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚缺乏本品孕婦及哺乳期婦女用藥的安全性研究資料。 4、兒童用藥：尚缺乏本品兒童用藥的安全性研究資料。 5、老年用藥：尚缺乏本品老年患者用藥的安全性研究資料。 6、藥物過(guò)量：未見(jiàn)藥物過(guò)量的有關(guān)報(bào)道。一旦出現(xiàn)過(guò)量，應(yīng)給予對(duì)癥和支持治療。 注射用七葉皂苷鈉： 1、馬丁代爾大藥典推薦成人靜脈使用七葉皂苷鈉最大日劑量應(yīng)為20mg；如使用更大劑量則可能出現(xiàn)急性腎功能衰竭，如聯(lián)合應(yīng)用其他具有腎臟毒性的藥物也可導(dǎo)致急性腎功能衰竭。 （1）有文獻(xiàn)記載在接受心臟外科手術(shù)治療的患者中如靜脈注射大劑量七葉皂苷鈉可能導(dǎo)致急性腎功能衰竭：其中70位患者靜脈注射七葉皂苷鈉日平均最大劑量為340μg/kg時(shí)未觀察到腎功能損壞；16位患者靜脈注射七葉皂苷鈉日平均最大劑量為360μg/kg時(shí)可觀察到輕度腎功能損壞；40位患者靜脈注射七葉皂苷鈉日平均最大劑量為510μg/kg可發(fā)生急性腎功能衰竭。 （2）因此本品應(yīng)嚴(yán)格限制日用量。若一旦出現(xiàn)腎功能受損，應(yīng)立即停止用藥，并作全面的腎功能檢查，根據(jù)檢查結(jié)果，按受損傷程度進(jìn)行治療。 2、本品只能用于靜脈注射和滴注，禁用于動(dòng)脈、肌肉或皮下注射。 3、注射時(shí)宜選用較粗靜脈，切勿漏出血管外，如出現(xiàn)紅、腫，用0.25%普魯卡因封閉或熱敷。 4、用藥前后須檢查腎功能。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦禁用，哺乳期婦女慎用。 6、兒童用藥：不宜用本品治療兒童心臟手術(shù)后腫脹。 7、老年用藥：尚不明確。 8、藥物過(guò)量：尚不明確。

本品可能會(huì)增加虹膜棕色色素的數(shù)量而逐漸引起眼睛顏色改變。決定治療前應(yīng)告知病人眼睛顏色改變的可能性。單側(cè)治療可導(dǎo)致永久性的眼睛不對(duì)稱。 眼睛顏色改變主要在虹膜混合顏色的病人中觀察到，如藍(lán)-棕、灰-棕、綠-棕和黃-棕混合色。顏色改變通常在治療的頭8個(gè)月內(nèi)開(kāi)始發(fā)生，但少數(shù)病人也可稍后發(fā)生。根據(jù)連續(xù)攝影獲得的證據(jù)，臨床研究中治療期超過(guò)4年的病人30%可發(fā)生此作用。 多數(shù)病人虹膜顏色改變輕微，通常臨床上觀察不到。虹膜混合色病人顏色改變的發(fā)生率從7%到85%不等，黃-棕混合色發(fā)生率最高。 純藍(lán)色眼睛未觀察到顏色改變，純灰、綠或棕色眼睛僅觀察到極少病人顏色改變。 顏色改變是因?yàn)楹缒せ椎暮谒丶?xì)胞中黑色素含量增加，而非黑素細(xì)胞數(shù)量本身增加。典型特征為瞳孔周圍棕色色素沉著呈向心性向四周分布，但整個(gè)虹膜或部分虹膜呈更深的棕色。一旦停藥，虹膜棕色色素不會(huì)再進(jìn)一步加深。到目前為止，在臨床研究中，這種改變不伴有任何癥狀或病理改變。 治療不會(huì)影響虹膜的痣或斑點(diǎn)。小梁網(wǎng)或前房其它部位色素積聚未在臨床研究中觀察到。已獲得的大于5年的長(zhǎng)期用藥經(jīng)驗(yàn)顯示虹膜色素沉著無(wú)任何不良的臨床作用或影響，有虹膜色素沉著的病人仍可繼續(xù)使