注射用甲磺酸酚妥拉明

他達拉非片

本品主要成分為甲磺酸酚妥拉明。

本品主要成份為他達拉非。

上海復旦復華藥業(yè)有限公司

重慶華邦制藥有限公司

國藥準字H10890046

國藥準字H20203166

本品用于：

治療勃起功能障礙。

1、成人常用量： （1）酚妥拉明試驗：靜脈注射5mg，也可先注入2.5mg，若反應陰性，再給5mg。如此假陽性的結(jié)果可以減少，也減少血壓巨降的危險性。 （2）防止皮膚壞死：在每1000ml含去甲腎上腺素溶液中加入本品10mg作靜脈滴注，作為預防之用。已發(fā)生去甲腎上腺素外溢，用本品5-10mg加10ml氯化鈉注射液作局部浸潤，此法在外溢后12小時內(nèi)有效。 （3）嗜鉻細胞瘤手術(shù)：術(shù)前1-2小時靜脈注射5mg，術(shù)時靜脈注射5mg或滴注每分鐘0.5-1mg，以防腫瘤手術(shù)時腎上腺素大量釋出。 （4）心力衰竭時減輕心臟負荷：靜脈滴注每分鐘0.17-0.4mg。 2、兒童常用量： （1）酚妥拉明試驗：靜脈注射一次1mg，也可按體重0.15mg/kg或按體表面積3mg/m2；或肌內(nèi)注射3mg。 （2）嗜鉻細胞瘤手術(shù)：術(shù)前1-2小時肌內(nèi)或靜脈注射1mg，亦可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2，必要時可重復；術(shù)時靜脈注射1mg，亦可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2。

服用他達拉非片不受進食影響，需要性刺激以使他達拉非片生效。勃起功能障礙：按需服用他達拉非片：對于大多數(shù)患者，按需服用他達拉非片的推薦起始劑量為10mg，在進行性生活之前服用。其余詳見說明書。

1、嚴重動脈硬化者。 2、嚴重腎功能不全者。 3、胃炎或胃潰瘍患者。 4、對本品過敏者。

臨床研究經(jīng)驗：因為開展臨床試驗的條件差異較大，因此在種藥物的臨床試驗中觀察到的不良反應率不能直接與另-種藥物的臨床試驗的發(fā)生率相比，也可能無法反映實踐中觀察到的發(fā)生率。在全球的臨床試驗中，共有超過6550名男性服用了他達拉非。在每日一次服用他達拉非片的試驗中，分別有716，389和115名患者接受了為期至少6個月、1年和2年的治療。對于按需服用他達拉非片，分別有超過1300和1000名受試者，接受了至少6個月和1年的治療。按需服用他達拉非片：在持續(xù)12周的8項主要的安慰劑對照3期研究中，平均年齡為59歲(范圍為22-88)，接受他達拉非10mg或20mg治療的患者因不良事件而退出的百分率為3.1%，與之相比，接受安慰劑治療的患者為1.4%。按照安慰劑對照臨床試驗中的建議給藥，按需服用他達拉非片發(fā)生如下不良事件(見表1)。其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：妊娠分類B(FDA妊娠安全分類)一他達拉非并不用于女性。并沒有在妊娠婦女中對他達拉非片進行充分的、良好對照的研究。在大鼠和小鼠中進行的動物生殖研究表明，沒有危害胎兒的證據(jù)。非致畸作用一動物生殖研究表明，在器官形成期內(nèi)給予妊娠大鼠或小鼠他達拉非，暴露水平達到推薦的最大人類劑量(MRHD)的11倍，沒有致畸性、胚胎毒性或胎兒毒性的證據(jù)。在兩項大鼠圍產(chǎn)期/產(chǎn)后發(fā)育研究的其中項研究中，給子母體他達拉非的劑量按AUC達到MRHID的10倍以上時，出生后幼仔的生存期有所降低。根據(jù)AUC，在劑量超過MRHD的16倍時，發(fā)生了母體毒性的癥狀。存活的胎仔具有正常的發(fā)育和生殖表現(xiàn)(見“藥理毒理”)。哺乳期婦女：他達拉非片不能用于女性。尚不清楚他達拉非在人體中是否會通過乳汁分泌。雖然他達拉非或他達拉非的某些代謝產(chǎn)物在大鼠中會通過乳汁分泌，但動物乳汁中的藥物水平不能準確的預測人類乳汁中的藥物水平。兒童用藥：他達拉非片不能用于兒童患者。18歲以下的患者尚未建立安全性和有效性。老年用藥：在他達拉非臨床研究的受試者總?cè)藬?shù)中，約有19%為65歲及以上的患者，2%為75歲或以上患者。65歲以

本品用于：

治療勃起功能障礙。

較常見的有體位性低血壓，心動過速、心律失常，鼻塞、惡心、嘔吐等；暈倒和乏力較少見；突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、頭痛、共濟失調(diào)、言語含糊等極少見，這些都可能是心、腦血管痙攣或阻塞的表現(xiàn)。

1、有報道指出，使用本品可出現(xiàn)心肌梗死、腦血管痙攣和腦血管疾病，特別是在低血壓時。 2、進行酚妥拉明實驗時，在給藥前、靜脈注射給藥后至3分鐘內(nèi)每30秒鐘、以后7分鐘內(nèi)每分鐘測一次血壓，或在肌內(nèi)注射后30-45分鐘內(nèi)每5分鐘測一次血壓。試驗時應平臥于安靜和略暗的室內(nèi)，靜脈注射速度應快，一旦靜脈穿刺對血壓的影響過去，即予注入。表現(xiàn)為陣發(fā)性高血壓或分泌兒茶酚胺不太多的嗜鉻細胞瘤的患者，可能出現(xiàn)假陰性；尿毒癥或使用了降壓藥、巴比妥類、鴉片類鎮(zhèn)痛藥、鎮(zhèn)靜藥都可造成酚妥拉明試驗假陽性，故試驗前24小時應停用；用降壓藥者必須待血壓回升至治療前水平方可給藥。逾期發(fā)生低血壓時，可靜脈內(nèi)滴注去甲腎上腺素，但不宜用腎上腺素，以免血壓進一步降低。 3、心絞痛、心肌梗死、冠狀動脈供血不足患者慎用，存在心力衰竭時可考慮使用。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品尚缺乏對妊娠婦女的研究，只有在必須使用時，確定對胎兒利大于弊后，方可在妊娠期使用。尚不知本品是否經(jīng)乳汁分泌，但為慎重起見，哺乳期婦。 5、兒童用藥：尚不明確。 6、老年用藥：老年人對其降壓作用敏感，易誘發(fā)低溫，腎功能較差，應用本品時需慎重。 7、藥物過量：藥物過量主要影響心血管系統(tǒng)，出現(xiàn)心律失常、心動過速、低血壓甚至休克；另外也可能出現(xiàn)興奮、頭痛、大汗、瞳孔縮小、惡心、嘔吐、腹瀉和低血糖。如果出現(xiàn)嚴重的低血壓或休克，應立即停藥，同時給予抗休克治療。患者置于頭低腳高臥位，并擴張血容量。必要時可靜脈推注去甲腎上腺素，并持續(xù)靜脈滴注直至血壓恢復至正常水平。但不宜用腎上腺素，以防低血壓進一步下降。

1. 避免與硝酸酯類藥物同時使用；2. 患有心血管疾病的患者應在醫(yī)生指導下使用；3. 避免過量飲酒；4. 服用后如出現(xiàn)視力模糊、頭暈等癥狀應立即停藥并咨詢醫(yī)生。