藻酸雙酯鈉

他克莫司膠囊

本品主要成分為藻酸雙酯鈉。

他克莫司

牡丹江靈泰藥業(yè)股份有限公司

國藥集團(tuán)川抗制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H23023299

國藥準(zhǔn)字H20083943

本品用于缺血性腦血管病如腦血栓、腦栓塞、短暫性腦缺血發(fā)作及心血管疾病如高脂蛋白血癥、冠心病等疾病的防治。也可用于治療彌漫性血管內(nèi)凝血、慢性腎小球腎炎及出血熱等。

預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)；治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng)。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 藻酸雙酯鈉片： 口服：一次50-100mg，一日2-3次。 注射用藻酸雙酯鈉、藻酸雙酯鈉注射液、藻酸雙酯鈉氯化鈉注射液： 靜脈滴注，成人，按體重一次1-3mg/kg，臨用前溶于250-500ml生理鹽水中，緩慢滴注(滴速應(yīng)不大于0.75mg/kg/小時)，一日一次，10-14日為一療程，每日最大用量不能超過150mg。

下列口服及靜脈注射給藥之建議劑量只是概略指標(biāo)，本藥的實(shí)際劑量應(yīng)依據(jù)個別病人的需要...

有出血性疾病或出血傾向者、嚴(yán)重肝、腎功能不全者禁用。

由于大部分用藥者存在有嚴(yán)重的疾病和同時并用許多其它藥物，常很難確定與免疫抑制藥物有關(guān)之不良反應(yīng)。有證據(jù)顯示，下列許多藥物不良反應(yīng)是可逆轉(zhuǎn)的，并且可經(jīng)由劑量降低而改善。和靜脈給藥相比，口服給藥發(fā)生不良反應(yīng)的頻率明顯地較低。下列藥物不良反應(yīng)乃是依據(jù)身體系統(tǒng)及其發(fā)生頻率來編排的。心血管系統(tǒng) - 經(jīng)常性 ：高血壓。偶發(fā)性 ：心絞痛、心悸、滲液（例如心包積液、胸膜積液）。罕見性 ：包含休克之低血壓、心電圖異常、心律失常、心房/心室纖顫以及心跳停止、血栓靜脈炎、出血（例如胃腸道、大腦）、心力衰竭、心臟擴(kuò)大、心跳緩慢、心室和/或室間隔肥大（包括心肌病）。特異性 ：血栓、栓塞（例如肺栓塞）、缺血（例如大腦）、梗塞（例如心肌、腎、腦）、昏厥、心包炎、血管疾病。神經(jīng)/感覺系統(tǒng) - 經(jīng)常性 ：震顫、頭痛、失眠、知覺失常、視覺失常（例如白內(nèi)障、弱視）。偶發(fā)性 ：抑郁、神經(jīng)病變、神經(jīng)過敏、焦慮、緊張、情緒不穩(wěn)、健忘、腦病變。罕見性：偏頭痛、精神混亂、昏眩、反應(yīng)降低、嗜睡、幻覺、多夢及思維異常、激動、精神異常、青光眼、聽覺障礙（例如耳鳴、耳聾）、畏光。特異性 ：麻痹（例如四肢癱瘓）、昏迷、抽搐、遲鈍、言語失常（例

本品用于缺血性腦血管病如腦血栓、腦栓塞、短暫性腦缺血發(fā)作及心血管疾病如高脂蛋白血癥、冠心病等疾病的防治。也可用于治療彌漫性血管內(nèi)凝血、慢性腎小球腎炎及出血熱等。

預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)；治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng)。

不良反應(yīng)的發(fā)生率為5%-23%，主要表現(xiàn)為： 1、循環(huán)系統(tǒng)的不良反應(yīng)：主要表現(xiàn)為心悸、心絞痛、低血壓及心電圖異常。 2、血液系統(tǒng)的不良反應(yīng)：有白細(xì)胞減少，血小板降低，牙齦、子宮或結(jié)合膜下出血。也有引起腦出血和上消化道出血并休克的報(bào)道。 3、消化系統(tǒng)的不良反應(yīng)：主要表現(xiàn)為口干、惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、便秘及納差等。有時出現(xiàn)肝臟異常，表現(xiàn)為TTT增高或ALT增高。 4、過敏反應(yīng)：有皮膚發(fā)紅、搔癢、皮疹、環(huán)形紅斑、剝脫性皮炎、肢端靜脈擴(kuò)張、四肢末梢神經(jīng)性水腫、急性喉頭水腫和過敏性休克等。 5、神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)：頭痛、頭昏、嗜睡、煩躁不安等。 6、可導(dǎo)致男性陰莖異常勃起，可能產(chǎn)生嚴(yán)重后遺癥。 7、其它不良反應(yīng)：有乏力、發(fā)熱、關(guān)節(jié)肌肉疼痛、聽力下降以及脫發(fā)等。

在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用其與細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP12) 相結(jié)合，而在細(xì)胞內(nèi)蓄積產(chǎn)生效用。FKBP12-他克莫司復(fù)合物會專一性地結(jié)合以及抑制calcinurin，其會抑制T細(xì)胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴型訊息傳導(dǎo)路徑作用，因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉(zhuǎn)錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中都已被證實(shí)。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細(xì)胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細(xì)胞的活化作用以及T輔助細(xì)胞依賴型B細(xì)胞的增生作用，也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達(dá)。在分子水平，本藥的效應(yīng)似乎是由結(jié)合到細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP)所產(chǎn)生，此蛋白質(zhì)也會造成該化合物累積在細(xì)胞間。在體內(nèi)試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。

1、應(yīng)用本品前，應(yīng)明確診斷，嚴(yán)格排除出血性疾病，測試有關(guān)實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)，如血液粘度、血小板聚集度、凝血酶原時間等。 2、有下列病癥者慎用： （1）低血壓、血容量不足。 （2）血小板減少癥。 （3）非高粘滯血癥、非血小板聚集亢進(jìn)。 （4）過敏性體質(zhì)。 3、本品禁用于靜脈注射或肌內(nèi)注射。

普樂可復(fù)必須在具備有適當(dāng)裝置實(shí)驗(yàn)室和豐富醫(yī)療資源的單位中小心地加以監(jiān)測。應(yīng)由對免疫抑制治療及在處置移植病患方面有經(jīng)驗(yàn)之醫(yī)師開始使用及變更免疫抑制療法，負(fù)責(zé)維持治療的醫(yī)生應(yīng)有充足的資料以作為追蹤病患的基本要件。