注射用對氨基水楊酸鈉

利培酮片

本品主要成分為對氨基水楊酸鈉。

本品活性成份為利培酮，利培酮的化學名稱為3-[2-[4-(6-氟-1,2- 苯并異惡唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮。

山西仟源醫藥集團股份有限公司

齊魯制藥有限公司

國藥準字H14020737

國藥準字H20041808

本品適用于結核分枝桿菌所致的肺及肺外結核病，靜滴可用于治療結核性腦膜炎及急性擴散性結核病。本品僅對分枝桿菌有效。單獨應用時結核桿菌能迅速產生耐藥性，因此本品必須與其他抗結核藥合用。鏈霉素和異煙肼與本品合用時能延緩結核桿菌對前二者耐藥性的產生。本品對不典型分枝桿菌無效。主要用作二線抗結核藥物。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如：抑郁、負罪感、焦慮)。 對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續發揮其臨床療效。

靜脈滴注一日4-12g，臨用前加滅菌注射用水適量使溶解后再用5%葡萄糖注射液500ml稀釋，2-3小時滴完。小兒每日0.2-0.3g/kg。

由使用其他抗精神病藥改用本品者：開始使用時，應漸停原先使用的抗精神病藥。若病人原...

尚不明確。

1.與服用本品有關的常見不良反應是：失眠、焦慮、激越、頭痛、頭暈、口干。 2.較少見的不良反應有：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應。 3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合癥的藥物可消除。 4.偶爾會出現（體位性）低血壓、（反射性）心動過速或高血壓的癥狀。5.會出現體重增加、水腫和肝酶水平升高的現象。

本品適用于結核分枝桿菌所致的肺及肺外結核病，靜滴可用于治療結核性腦膜炎及急性擴散性結核病。本品僅對分枝桿菌有效。單獨應用時結核桿菌能迅速產生耐藥性，因此本品必須與其他抗結核藥合用。鏈霉素和異煙肼與本品合用時能延緩結核桿菌對前二者耐藥性的產生。本品對不典型分枝桿菌無效。主要用作二線抗結核藥物。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如：抑郁、負罪感、焦慮)。 對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續發揮其臨床療效。

1、發生率較多者：瘙癢皮疹、關節酸痛與發熱、極度疲乏或軟弱，嗜酸性粒細胞增多（較常見的原因為過敏）。 2、發生率較少者：下背部疼痛、尿痛或排尿燒灼感（結晶尿）、血尿；月經失調、發冷、男性性欲減低、皮膚干燥、頸前部腫脹、體重加重（甲狀腺腫，粘液水腫）；眼或皮膚黃染（黃疸、肝炎）；腹痛、背痛、蒼白（溶血性貧血，由于G6PD缺乏）；發熱、頭痛、皮疹、咽痛、乏力（傳染性單核細胞增多樣綜合癥）。

本品為苯并異口惡唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨特性質的選擇性單胺能拮抗劑，它與5-羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺能的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1-腎上腺素能受體結合，并且以較低的親和力與H1-組胺能受體和α2-腎上腺素能受體結合。利培酮不與膽堿能受體結合。利培酮是強有力的D2拮抗劑，可以改善精神分裂癥的陽性癥狀，但它引起的運動功能抑制，以及強直性昏厥都要比經典的抗精神病藥少。對中樞系統的5-羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發生錐體外系副作用的可能，并將其治療作用擴展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。

1、交叉過敏反應，對其他水楊酸類包括水楊酸甲酯（冬青油）或其他含對氨基苯基團（如某些磺胺藥或染料）過敏的患者對本品亦可呈過敏。 2、對診斷的干擾：使硫酸銅法測定尿糖出現假陽性。使尿液中尿膽原測定呈假陽性反應（氨基水楊酸類與Ehrlich試劑發生反應，產生橘紅色混濁或黃色，某些根據上述原理做成的市售試驗紙條的結果也可受影響）。使丙氨酸氨基轉移酶（ALT）和門冬氨酸氨基轉移酶（AST）的正常值增高。 3、下列情況應慎用：充血性心力衰竭、胃潰瘍、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G6PD）缺乏癥、嚴重肝功能損害、嚴重腎功能損害。 4、靜脈滴注的溶液需新配，滴注時應避光，溶液變色即不得使用。靜脈滴注久易致靜脈炎。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：對孕婦未證實有問題。同時聯合療法對于胎兒的影響目前尚不清楚，但必須權衡利弊后選用。氨基水楊酸類可由乳汁中排泄，哺乳期婦女須權衡利弊后選用。 6、兒童用藥：嚴格按兒童用法用量使用。 7、老年用藥：尚不明確。 8、藥物過量：尚不明確。

1.患有心血管疾病（如心衰、心肌梗塞、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變）的人應慎用，從小劑量開始并應逐漸增加劑量。2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發生（體位性）低血壓，此時則應考慮減量。3.同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質的藥物相似，引起遲發性運動障礙，其特征為有節律的不隨意運動，主要見于舌及面部。如果出現遲發性運動障礙，應停止服用所有的抗精神病藥。4.已有報道指出，服用經典的抗精神病藥會出現惡性癥狀群，其特征為高熱、肌肉僵直、顫抖、意識改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時應停用包括本品在內的所有抗精神病藥物。5.患有帕金森氏綜合癥的病人應慎用本品，因為在理論上該藥會引起此病的惡化。6.經典的抗精神病藥會降低癲癇的發作閾值，故患有癲癇的病人仍應慎用本品。7.服用本品的患者應避免進食過多，以免發胖。8.鑒于本品對中樞神經系統的作用，在與其它作用于中樞的藥物同時服用時應慎重。9.本品對需要警覺性的活動有影響。因此，在了解到患者對該藥的敏感性前，建議患者不應駕駛汽車或操作機器。10.尚未系統評估本品與其它藥物合用的風險，鑒于本品對中樞神經系統的作用，在與其它作用于中