雙氯芬酸鈉腸溶片

硫酸阿巴卡韋片

　　本品主要成分為：雙氯芬酸。其化學(xué)名稱為：[鄰-(2,6-二氯苯胺)]苯乙酸。

『成分』硫酸阿巴卡韋abacavirsulfate(妊娠分級(jí):C)『性狀』本品主要成分為硫酸阿巴卡韋，其化學(xué)名稱為：(1S,順式)-4-[2-氨基-6-(環(huán)丙基氨基)-9H嘌呤-9-yl]-2-環(huán)戊烯-1-甲醇硫酸鹽(2：1)。分子式：

河南中杰藥業(yè)有限公司

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國(guó)藥準(zhǔn)字H41020564

H20110212

用于：①緩解類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、脊柱關(guān)節(jié)病、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等各種關(guān)節(jié)炎的關(guān)節(jié)腫痛癥狀；②治療非關(guān)節(jié)性的各種軟組織風(fēng)濕性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及運(yùn)動(dòng)后損傷性疼痛等；③急性的輕、中度疼痛如：手術(shù)后、創(chuàng)傷后、勞損后、痛經(jīng)、牙痛、頭痛等；④對(duì)成人和兒童的發(fā)熱有解熱作用。

與其他抗愛滋病藥物聯(lián)合應(yīng)用，治療HIV感染的成年及3個(gè)月以上兒童患者。

　　(1)成人常用量：①關(guān)節(jié)炎，一日75～150mg，分3次服，療效滿意后可逐漸減量;②急性疼痛：首次50mg，以后25～50mg，每6～8小時(shí)1次。(2)小兒常用量：一日0.5～2.0mg/kg，日最大量為3.0mg/kg，分3次服。

成人的推薦劑量為300mg(1片)，每日2次。可在進(jìn)食或不進(jìn)食時(shí)服用。對(duì)于不宜服用片劑的病人，尚有口服溶液可供選擇。 腎損害：腎功能不良的病人服用本品不必調(diào)整劑量，但晚期腎病患者應(yīng)避免服用。 肝損害：阿巴卡韋主要經(jīng)肝臟代謝。輕度肝臟受損患者不需調(diào)整劑量。對(duì)于中度肝臟受損患者，尚無服用本品的支持性資料，因此上述病人應(yīng)避免使用。嚴(yán)重肝功能受損患者應(yīng)禁止服用。

　　對(duì)本品過敏者禁用。對(duì)阿司匹林或其他非甾體抗炎藥引起哮喘、蕁麻疹或其他變態(tài)反應(yīng)的患者禁用。

任何已知對(duì)阿巴卡韋過敏，或?qū)Π涂f片中任何成份過敏的病人禁用本品。禁用于嚴(yán)重肝功能受損的病人。

兒童注意事項(xiàng)： 16歲以下的兒童不宜服用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦及哺乳期婦女不宜服用。 老人注意事項(xiàng)： 本品可能誘導(dǎo)或加重老年人胃腸道出血、潰瘍和穿孔。服用利尿劑或有細(xì)胞外液丟失的老年患者慎用。

兒童注意事項(xiàng)： 尚缺乏充分的資料，因此不推薦本品用于兒童。在上述病人群中，過敏反應(yīng)很難鑒別。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 妊娠：人類妊娠期使用阿巴卡韋的安全性尚未確定。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)已顯示，阿巴卡韋及/或其相關(guān)的代謝產(chǎn)物是可以經(jīng)胎盤傳播的。大鼠試驗(yàn)中出現(xiàn)對(duì)正在發(fā)育的胚胎和胎兒的毒性，但家兔中沒有出現(xiàn)同樣的情況。上述毒性表現(xiàn)包括降低胎兒體重、胎兒水腫和骨骼改變/畸型，早期宮內(nèi)死亡和死產(chǎn)。不推薦妊娠婦女使用本品。哺乳：阿巴卡韋及其代謝產(chǎn)物能夠分泌到哺乳大鼠的乳汁中。預(yù)期此藥及其代謝產(chǎn)物也會(huì)被分泌到人乳中，但此結(jié)論尚未得到證實(shí)。尚無年齡小于3個(gè)月的嬰兒應(yīng)用阿巴卡韋的安全性資料。因此建議接受阿巴卡韋治療的母親不要對(duì)她們的嬰兒進(jìn)行母乳喂養(yǎng)。 老人注意事項(xiàng)： 阿巴卡韋的藥物動(dòng)力學(xué)研究尚未在65歲以上的病人中進(jìn)行。

用于：①緩解類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、脊柱關(guān)節(jié)病、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等各種關(guān)節(jié)炎的關(guān)節(jié)腫痛癥狀；②治療非關(guān)節(jié)性的各種軟組織風(fēng)濕性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及運(yùn)動(dòng)后損傷性疼痛等；③急性的輕、中度疼痛如：手術(shù)后、創(chuàng)傷后、勞損后、痛經(jīng)、牙痛、頭痛等；④對(duì)成人和兒童的發(fā)熱有解熱作用。

與其他抗愛滋病藥物聯(lián)合應(yīng)用，治療HIV感染的成年及3個(gè)月以上兒童患者。

　　【藥理毒理】本品通過抑制環(huán)氧合酶從而減少前列腺素的合成，以及一定程度上抑制脂氧酶而減少白三烯、緩激肽等產(chǎn)物的生成而發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛及抗炎作用。在動(dòng)物試驗(yàn)和人的臨床實(shí)踐中都證實(shí)本品有解熱作用。急性毒性試驗(yàn)結(jié)果：大鼠經(jīng)口LD50為150mg/kg;小鼠經(jīng)口LD50為390mg/kg。　　【藥代動(dòng)力學(xué)】口服吸收快，完全。與食物同服降低吸收率。血藥濃度空腹服藥平均1～2小時(shí)達(dá)峰值，與食物同服時(shí)6小時(shí)達(dá)峰值，血漿濃度降低。藥物半衰期約2小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率為99%。在乳汁中藥濃度極低而可忽略，在關(guān)節(jié)滑液中，服藥4小時(shí)，其水平高于當(dāng)時(shí)血清水平并可維持12小時(shí)。大約50%在肝臟代謝，40%～65%從腎排出，35%從膽汁，糞便排出1.2～2小時(shí)排泄完。長(zhǎng)期應(yīng)用無蓄積作用。

本品是一新的碳環(huán)2-脫氧鳥苷核苷類藥物，其口服生物利用度高，易滲入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。與其他核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑一樣，它是一個(gè)無活性的前藥，在體內(nèi)經(jīng)4個(gè)步驟代謝成為具活性的三磷酸酯，并通過以下2條途徑發(fā)揮抑制人免疫缺陷病毒(HIV)逆轉(zhuǎn)錄酶的作用： ①競(jìng)爭(zhēng)性地抑制2-脫氧烏苷三磷酸酯(dGTP)(DNA合成片段之一)結(jié)合進(jìn)入核酸鏈。 ②通過阻止新堿基的加入而有效地終止DNA鏈的合成。

　　(1)有肝、腎功能損害或潰瘍病史者慎用，尤其是老年人。用藥期間應(yīng)常規(guī)隨訪檢查肝腎功能。(2)本品因含鈉，對(duì)限制鈉鹽攝入量的病人應(yīng)慎用。 　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可通過胎盤。動(dòng)物試驗(yàn)對(duì)胎鼠有毒性，但不致畸。孕婦及哺乳期婦女不宜服用。 　　【老年患者用藥】本品可能誘導(dǎo)或加重老年人胃腸道出血、潰瘍和穿孔。服用利尿劑或有細(xì)胞外液丟失的老年患者慎用。

本品應(yīng)由對(duì)治療HIV感染有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師開具處方。過敏反應(yīng)在臨床研究中，接受阿巴卡韋的研究對(duì)象約有3%出現(xiàn)過過敏反應(yīng)，一些病例中該反應(yīng)是危及生命的，盡管采取了謹(jǐn)慎措施，仍引起了致命后果。過敏反應(yīng)表明為出現(xiàn)多器官受累的癥狀。絕大部分過敏反應(yīng)表現(xiàn)為發(fā)熱和/或皮疹，其它常見的過敏反應(yīng)的癥狀和體征包括：胃腸道癥狀如惡心、嘔吐、腹瀉或腹痛，嗜睡和不適。過敏反應(yīng)癥狀通常發(fā)生于接受阿巴卡韋治療過程的前6周內(nèi)，也可發(fā)生于治療過程的任何時(shí)間。應(yīng)對(duì)接受阿巴卡韋治療的病人進(jìn)行密切的醫(yī)療監(jiān)測(cè)，特別在最初的2個(gè)月，每?jī)芍軙?huì)診一次。同時(shí)接受阿巴卡韋和其它已知產(chǎn)生皮膚毒性的藥物(如非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑)治療時(shí)，需特別留意。因?yàn)楹茈y區(qū)別皮疹是因其它藥物引起的還是阿巴卡韋過敏所致。如果治療時(shí)病人診斷為過敏反應(yīng)，必須立即停用阿巴卡韋。因過敏反應(yīng)而停用本品的病人，切勿再次使用本品。在出現(xiàn)一次過敏反應(yīng)后重新開始使用本品會(huì)使癥狀在數(shù)小時(shí)內(nèi)快速重現(xiàn)。過敏反應(yīng)的復(fù)發(fā)通常比首次出現(xiàn)時(shí)更為嚴(yán)重，并且可能危及生命或致死。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。