鹽酸伐昔洛韋片

伊曲康唑膠囊

本品主要成分為鹽酸伐昔洛韋。

化學名稱：(±)-順式-4-[4-[4-[4-[[2-(2，4-二氯苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-甲基)-1，3-二氧戊環(huán)-4-基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪]苯基]-2，4-二氫-2-(1-甲基丙基)-3H-1，2，4-三唑-3-酮分子式：C35H38Cl2N8O4分子量：705.63

江蘇華信制藥有限公司

天津力生制藥股份有限公司

國藥準字H20065679

國藥準字H20000124

用于治療水痘帶狀皰疹及I型、II型單純皰疹病毒感染，包括初發(fā)和復發(fā)的生殖器皰疹病毒感染。本品可用于阿昔洛韋的所有適應癥。

伊曲康唑膠囊適用于治療以下疾病：1.婦科：外陰陰道念珠菌病。2.皮膚科/眼科：花斑癬、皮膚真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。3.由皮膚癬菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。4.系統(tǒng)性真菌感染：系統(tǒng)性曲霉病及念珠菌病、隱球菌病(包括隱球菌性腦膜炎)、組織胞漿菌病、孢子絲菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各種少見的系統(tǒng)性或熱帶真菌病。

口服，一次0.3g，一日2次，飯前空腹服用。帶狀皰疹連續(xù)服藥10日。單純性皰疹連續(xù)服藥7日。

口服:伊曲康唑不容于水，餐前服用效果不佳，為達到最佳吸收，用餐后立即給藥，膠囊必須整個吞服。詳見說明書。

　　1.對本品及阿昔洛韋過敏者禁用; 　　2.哺乳期婦女應慎用。

常見胃腸道不適，如厭食、惡心、腹痛和便秘。較少見的副作用包括頭痛、可逆性氨基轉移酶升高、月經(jīng)紊亂、頭暈和過敏反應(如痛癢、紅斑、風團和血管性水腫)。有個例報告出現(xiàn)了Stevens-Johnson綜合征(重癥多形型紅斑)。已有潛在病理改變并同時接受多種藥物治療的大多數(shù)患者，在接受伊曲康唑長療程治療時可見低血鉀癥、水腫、肝炎和脫發(fā)等癥狀。有個例報告出現(xiàn)了外周神經(jīng)病變，但是否與服用伊曲康唑有關還不能肯定。

兒童注意事項： 兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 　　哺乳期婦女應慎用。 老人注意事項： 由于生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調(diào)整。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦禁用（除非用于系統(tǒng)性真菌病治療，但仍應權衡利弊）。2.哺乳期婦女不宜使用，育齡婦女使用本品時應采取適當?shù)谋茉写胧和盟帲阂蛞燎颠蛴糜趦和呐R床資料有限，因此建議不要把伊曲康唑用于兒童患者，除非潛在利益優(yōu)于可能出現(xiàn)的危害。老年用藥：尚不明確。

用于治療水痘帶狀皰疹及I型、II型單純皰疹病毒感染，包括初發(fā)和復發(fā)的生殖器皰疹病毒感染。本品可用于阿昔洛韋的所有適應癥。

伊曲康唑膠囊適用于治療以下疾病：1.婦科：外陰陰道念珠菌病。2.皮膚科/眼科：花斑癬、皮膚真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。3.由皮膚癬菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。4.系統(tǒng)性真菌感染：系統(tǒng)性曲霉病及念珠菌病、隱球菌病(包括隱球菌性腦膜炎)、組織胞漿菌病、孢子絲菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各種少見的系統(tǒng)性或熱帶真菌病。

本品是阿昔洛韋的前體藥物，口服后吸收迅速并在體內(nèi)很快轉化為阿昔洛韋，其抗病毒作用為阿昔洛韋所發(fā)揮,阿昔洛韋進入皰疹感染細胞之后，與脫氧核苷競爭病毒胸腺嘧啶激酶或細胞激酶，藥物被磷酸化成活化型無環(huán)鳥苷三磷酸酯，作為病毒復制的底物與脫氧鳥嘌呤三磷酸酯競爭病毒DNA多聚酶，從而抑制了病毒DNA合成，顯示抗病毒作用。 本品體內(nèi)的抗病毒活性優(yōu)于阿昔洛韋，對單純性皰疹病毒I型和II型的治療指數(shù)分別比阿昔洛韋高42.91%和30.13%。對水痘帶狀皰疹病毒也有很高的療效，對哺乳動物宿主細胞的毒性很低。 大鼠和小鼠灌胃給藥的LD50分別4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在體內(nèi)很快轉化為阿昔洛韋，其代謝物在體內(nèi)沒有蓄積現(xiàn)象。在不同階段的長期毒性試驗中，本品與阿昔洛韋具有相同的安全性。

　　1.對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏; 　　2.脫水或已有肝、腎功能不全者慎用。腎功能不全者在接受本品治療時,需根據(jù)肌酐清除率來校正劑量; 　　3.嚴重免疫功能缺陷者長期或多次應用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐藥。如單純皰疹患者應用本品后皮損不見改善者應測試單純皰疹病毒對本品的敏感性; 　　4.隨訪檢查：由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應一年檢查一次，以早期發(fā)現(xiàn); 　　5.一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn)，應盡早給藥; 　　6.服藥期間應給予患者充分的水，防止阿昔洛韋在腎小管內(nèi)沉淀; 　　7.一次血液透析可使阿昔洛韋的血藥濃度減低60%，因此血液透析后應補給一次劑量; 　　8.生殖器復發(fā)性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。由于動物實驗曾發(fā)現(xiàn)本品對生育的影響及致突變作用，因此口服劑量與療程不應超過推薦標準。生殖器復發(fā)性皰疹的長程療法也不應超過6個月; 　　9.本品對單純皰疹病毒的潛伏感染和復發(fā)無明顯效果，不能根除病毒。

1.對持續(xù)用藥超過1個月的患者，以及治療過程中如出現(xiàn)厭食、惡心、嘔吐、疲勞、腹痛或尿色加深的患者，建議檢查肝功能。如果出現(xiàn)異常，應停止用藥。 2.伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝，因而肝功能異常患者慎用（除非治療的必要性超過肝損傷的危險性）。 3.當發(fā)生神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時應終止治療。 4.對腎功能不全的病人，本品的排泄減慢，建議監(jiān)測本品的血藥濃度以確定適宜的劑量。