注射用阿昔洛韋

酮康唑片

阿昔洛韋。

主要化學成分為酮康唑 化學名稱1-乙?；?4[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3二氧戊環-4-甲氧基]苯基]-哌嗪。

海南中和藥業有限公司

永信藥品工業(昆山)有限公司

國藥準字H20044431

國藥準字H20058170

用于治療單純皰疹病毒感染，帶狀皰疹，以及免疫缺陷者水痘的治療。

全身真菌感染，如全身念珠菌病、副球孢子菌病、組織胞漿菌病。由皮膚真菌和（或）酵母菌引起的皮膚、毛發和指（趾）甲的感染（皮膚真菌病、甲癬、甲周炎、花斑癬、慢性皮膚粘膜念珠菌病等），當局部治療無效或由于感染部位、面積及深度等因素不易上藥時，可用本藥治療。胃腸道酵母菌感染。應用局部治療無效的慢性、復發性陰道念珠菌病。用于預防治療因免疫機能降低（遺傳性及由疾病或藥物引起的）而易發真菌感染的患者。本品對中樞神經系統穿透性差，不宜用于治療真菌性腦膜炎。

一般情況，一次劑量5mg/kg靜脈滴注，一日3次，隔八小時滴注1次，每次滴注時間在1小時以上，連續給藥7天。 注射液的配制法：每瓶（含阿昔洛韋0.25）用10ml注射用水或生理鹽水溶解，然后每瓶加100ml平衡液稀釋，用前臨時配制。

本品須在醫生指導下使用。成人：深部真菌感染：口服，每日1～2次，每次1片（200mg）。皮膚感染：口服，每日1次，一次1片（200mg），與飯同服。必要時，可增至每日1次，一次2片（400mg），或每日2次，一次1片（200mg）。陰道念珠菌?。嚎诜?，每日1次，一次2片（400mg），與飯同服。兒童：深部真菌感染：口服，每日每公斤體重4～8mg。皮膚感染：體重小于15公斤的兒童，每日3次，一次20mg；體重15～30公斤的兒童，每日1次，一次1/2片，或遵醫囑。體重30公斤以上的兒童，同成人。免疫缺陷病人的預防性治療：成人：每日2片（400mg）。兒童：每日每公斤體重4～8mg。

　　對本品過敏者禁用。

本品禁用于患急慢性肝病的患者或已知對本品過敏的患者。

兒童注意事項： 本品用于體重低于15kg的兒童的資料有限，因此不建議小兒使用本品。 妊娠與哺乳期注意事項： 對孕婦尚無研究資料，因此，在孕期不應使用本品，除非可能的利益大于對胎兒潛在的危險。 本品可從母乳中排出，因此哺乳婦女服用本品時應停止哺乳。 老人注意事項： 老年患者慎用。

用于治療單純皰疹病毒感染，帶狀皰疹，以及免疫缺陷者水痘的治療。

全身真菌感染，如全身念珠菌病、副球孢子菌病、組織胞漿菌病。由皮膚真菌和（或）酵母菌引起的皮膚、毛發和指（趾）甲的感染（皮膚真菌病、甲癬、甲周炎、花斑癬、慢性皮膚粘膜念珠菌病等），當局部治療無效或由于感染部位、面積及深度等因素不易上藥時，可用本藥治療。胃腸道酵母菌感染。應用局部治療無效的慢性、復發性陰道念珠菌病。用于預防治療因免疫機能降低（遺傳性及由疾病或藥物引起的）而易發真菌感染的患者。本品對中樞神經系統穿透性差，不宜用于治療真菌性腦膜炎。

抗病毒藥。體外對單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等具抑制作用。本品進入皰疹病毒感染的細胞后，與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細胞激酶，藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯，然后通過二種方式抑制病毒復制：①干擾病毒DNA多聚酶，抑制病毒的復制；②在DNA多聚酶作用下，與增長的DNA鏈結合，引起DNA鏈的延伸中斷。本品對病毒有特殊的親和力，但對哺乳動物宿主細胞毒性低。體外細胞轉化測定有致癌報道，但動物實驗未見致癌依據。某些動物實驗顯示高濃度藥物可致突變，但無染色體改變的依據。本品的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動物睪丸萎縮和精子數減少,藥物能通過胎盤,動物實驗證實對胚胎無影響。

酮康唑為合成的咪唑二惡烷衍生物，對皮膚真菌、酵母菌（念珠菌屬、糠秕孢子菌屬、球擬酵母菌屬、隱球菌屬）、雙相真菌和真菌綱具有抑菌和殺菌活性。酮康唑對曲霉菌、申克氏孢子絲菌、某些暗色孢科、毛霉菌屬較不敏感，但對Entomophthorales例外。酮康唑抑制真菌麥角甾醇生物合成并改變細胞膜其他脂類化合物的組成。動物長期毒性實驗表明，本品可使堿性磷酸酶明顯上升，肝細胞變性。

　　1.對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏; 　　2.急性或慢性腎功能不全者不宜用本品靜脈滴注，因為滴速過快時可引起腎功能衰竭; 　　3.以下情況需考慮用藥利弊：脫水患者，本品劑量應減少;嚴重肝功能不全者、對本品不能承受者、精神異常或以往對細胞毒性藥物出現精神反應者,應用本品易產生精神癥狀,需慎用; 　　4.嚴重免疫功能缺陷者長期或多次應用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐藥;如單純皰疹患者應用阿昔洛韋后皮損不見改善者應測試單純皰疹病毒對本品的敏感性; 　　5.對診斷的干擾：可引起腎小管阻塞，使血肌酐和尿素氮增高;如劑量恰當、水分充足一般不會引起; 　　6.隨訪檢查：由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應一年檢查一次，以早期發現;靜脈用藥可能引起腎毒性，用藥前或用藥期間應檢查腎功能; 　　7.靜脈滴注后2小時,尿藥濃度最高,此時應給病人充足的水,防止藥物沉積于腎小管內; 　　8.一次血液透析可使血藥濃度降低60%，故每次血液透析6小時應重復初給一次劑量; 　　9.靜脈滴注時宜緩慢，否則可發生腎小管內藥物結晶沉淀，引起腎功能損害的病例可達10%，并勿使之漏至血管外,以免引起疼痛及靜脈炎; 　　10.肥胖患者的劑量應按標準體重計算; 　　11.本品對單純皰疹病毒的潛伏感染和復發無明顯效果，不能根除病毒; 　　12.一旦皰疹癥狀與體征出現，應盡早給藥; 　　13.本劑呈堿性，與其他藥物混合容易引起pH值改變，應盡量避免配伍使用。

服用本品的患者，特別是50歲以上的婦女、有肝病病史、對藥物耐受性差、曾服用灰黃霉素及同時服用對肝臟有損害的藥物的患者，應注意肝損害反應，如異常疲勞感，尿色深黃，糞便色淡或出現黃疸等癥狀。需服用本品2周以上的患者，治療前應先做肝功檢查，治療期間每間隔2周必須進行肝功復查。如出現上述肝損害癥狀應立即做肝功檢查，確診有肝病應立即停止用藥。對每日服用400mg以上（含400mg）劑量的健康受試者，發現本品會降低可的松對促皮質激素刺激的反應。因此對腎上腺功能不全的患者，以及對于長時間應激（如大手術、嚴密護理等）狀態的患者，都應監測他們的腎上腺功能。