左氧氟沙星氯化鈉注射液

美沙拉秦灌腸液

左氧氟沙星

本品主要成份為美沙拉秦。化學名稱：5-氨基水楊酸。

第一三共制藥(北京)有限公司

Vifor AG Zweigniederlassung Me

國藥準字H20010782

H20150127

為減少耐藥菌的產生，保證左氧氟沙星及其他抗菌藥物的有效性，左氧氟沙星只用于治療或預防已證明或高度懷疑由敏感細菌引起的感染。在選擇或修改抗菌藥物治療方案時，應考慮細菌培養和藥敏試驗的結果。如果沒有這些試驗的數據做參考，則應根據當地流行病學和病原菌敏感性進行經驗性治療。在治療前應進行細菌培養和藥敏試驗以分離并鑒定感染病原菌，確定其對左氧氟沙星的敏感性。在獲得以上檢驗結果之前可以先使用左氧氟沙星進行治療，得到檢驗結果之后再選擇適當的治療方法。與此類中的其他藥物相同，使用左氧氟沙星進行治療時，銅綠假單胞菌的某些菌株可以很快產生耐藥性。在治療期間應定期進行細菌培養和藥敏試驗以掌握病原菌是否對抗菌藥物持續敏感，并在細菌出現耐藥性后能夠及時發現左氧氟沙星口服制劑和注射劑可用于治療成年人（≥18歲）由下列細菌的敏感菌株所引起的下列輕、中、重度感染。如靜脈滴注對患者更為有利時（如患者不能耐受口服給藥等）可使用左氧氟沙星注射液。1.醫院獲得性肺炎治療由對甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌、粘質沙雷氏菌、大腸埃希菌、肺炎克雷白桿菌、流感嗜血桿菌或肺炎鏈球菌引起的醫院獲得性肺炎。同時應根據臨床需要采取其他輔助治療措施。如果已證明或懷疑是銅綠假單胞菌感染，建議聯合應用抗假單胞菌β-內酰胺類藥物進行治療。2.社區獲得性肺炎7～14天治療方案：治療由對甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌[包括多重耐藥性菌株（MDRSP*）]、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、肺炎克雷白桿菌、卡他莫拉菌、肺炎衣原體、肺炎軍團菌或肺炎支原體引起的社區獲得性肺炎。注：MDRSP（多重耐藥性肺炎鏈球菌）指對下列兩種或多種抗菌藥物耐藥的菌株：青霉素（MIC≥2μg/mL），二代頭孢菌素（如頭孢呋辛）、大環內酯類、四環素及甲氧芐氨嘧啶/磺胺甲口惡唑。5天治療方案：治療由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、肺炎支原體或肺炎衣原體引起的社區獲得性肺炎。3.急性細菌性鼻竇炎5天治療方案：治療由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌及卡他莫拉菌引起的急性細菌性鼻竇炎。10～14天治療方案：治療由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌及卡他莫拉菌引起的急性細菌性鼻竇炎。4.慢性支氣管炎的急性細菌性發作治療由甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌或卡他莫拉菌引起的慢性支氣管炎的急性細菌性發作。5.復雜性皮膚及皮膚結構感染治療由甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌、糞腸球菌、化膿性鏈球菌或奇異變形桿菌引起的復雜性皮膚及皮膚結構感染。6.非復雜性皮膚及皮膚軟組織感治療由甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌或化膿性鏈球菌引起的非復雜性皮膚及皮膚結構感染（輕度至中度），包括膿腫、蜂窩織炎、癤、膿皰病、膿皮病、傷口感染。7.慢性細菌性前列腺炎治療由大腸埃希菌、糞腸球菌或甲氧西林敏感的表皮葡萄球菌引起的慢性細菌性前列腺炎。8.復雜性尿路感染5天治療方案：治療由大腸埃希菌、肺炎克雷白桿菌或奇異變形桿菌引起的復雜性尿路感染。10天治療方案：治療由糞腸球菌、陰溝腸桿菌、大腸埃希菌、肺炎克雷白桿菌、奇異變形桿菌或銅綠假單胞菌引起的復雜性尿路感染（輕度至中度）。9.急性腎盂腎炎5天治療方案：治療由大腸埃希菌引起的急性腎盂腎炎，包括合并菌血癥的病名。10天治療方案：治療由大腸埃希菌引起的急性腎盂腎炎，包括合并菌血癥的病名。10.非復雜性尿路感染治療由大腸埃希菌、肺炎克雷白桿菌或腐生葡萄球菌引起的非復雜性尿路感染（輕度至中度）。11.吸入性炭疽（暴露后）適用于吸入性炭疽（暴露后）的治療，在暴露于炭疽桿菌噴霧之后減少疾病的發生或減緩疾病的進展。左氧氟沙星的有效性基于人體的血漿濃度這一替代終點來預測臨床療效。左氧氟沙星對炭疽吸入暴露后的預防作用尚未對人體進行試驗。成人中超過28天療程治療的左氧氟沙星的安全性尚未研究。僅在獲益大于風險時，才能使用左氧氟沙星長期治療。

本品適用于直腸乙狀結腸型潰瘍性結腸炎急性發作期的治療。

靜脈滴注: 1?50ml:0.1g，成人每日2-6瓶，分1-3次靜滴； 2?100ml:0.3g,成人每日1-2瓶，分1-2次靜滴。另外，根據感染的種類及癥狀可適當增減。

給藥方式：直腸給藥。成人推薦用量：急性發作期治療：睡前將本品從肛門擠入腸內，一次...

對喹諾酮類藥物過敏者，妊娠及哺乳期婦女，18歲以下患者禁用。

器官系統分類： 血液和淋巴系統疾病-十分罕見（<0.01%）：血細胞計數改變（再生障礙性貧血、粒細胞缺乏癥、全血細胞減少、中性粒細胞減少、白細胞減少、血小板減少）。 神經系統疾病-罕見：頭痛、頭暈。十分罕見：外周神經病變。 免疫系統疾病-十分罕見：過敏反應如：過敏性皮疹、藥物熱、紅斑狼瘡綜合征、全結腸炎 心臟疾病-罕見：心肌炎、心包炎。 呼吸道、胸腔以及縱隔疾病-十分罕見：過敏反應和肺纖維化反應（包括呼吸困難、咳嗽、支氣管痙攣、肺泡炎、肺嗜酸性粒細胞增多、肺浸潤、肺炎）。 胃腸疾病-罕見：腹痛、腹瀉、胃腸脹氣、惡心、嘔吐。十分罕見：急性胰腺炎。 腎臟和泌尿疾病-十分罕見：腎功能障礙，包括急慢性間質性腎炎和腎功能不全。 皮膚和皮下組織疾病-十分罕見：脫發。 肌肉骨骼和結締組織疾病-十分罕見：肌痛、關節痛。 肝膽疾病-十分罕見：肝功能檢測指標的改變（轉氨酶和膽汁淤積參數升高）、肝炎、膽汁淤積性肝炎。 生殖系統疾病-十分罕見：可逆性的精子減少癥。

兒童注意事項： 對小兒的安全性尚未確立，故不可用于兒童。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.因不能確保妊娠婦女的用藥安全，所以妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。 2.因藥物經乳汁排泄，所以哺乳期婦女禁用。如必須使用本品，應暫停哺乳。 老人注意事項： 本品主要經腎臟排泄(參見"藥代動力學")，因高齡患者大多腎功能低下，可能會出現持續高血藥濃度。因此，應注意用藥劑量，慎重給藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠： 美沙拉秦可以通過胎盤屏障。目前關于孕婦使用本品的臨床數據有限，尚無相關的流行病學數據。只有在預期的臨床受益大于對胎兒的潛在風險時，孕婦才能使用本品。 經口美沙拉秦的動物研究顯示，美沙拉秦對妊娠、胚胎或胎仔發育無直接或間接的不良影響。 哺乳： 少量美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水楊酸可以通過乳汁分泌。哺乳期婦女使用美沙拉秦的經驗有限。不排除會導致嬰兒出現如腹瀉等過敏反應。只有在預期的臨床受益大于對嬰兒的潛在風險時，哺乳期婦女才應使用本品。 兒童用藥：由于缺乏本年齡段兒童的使用經驗

為減少耐藥菌的產生，保證左氧氟沙星及其他抗菌藥物的有效性，左氧氟沙星只用于治療或預防已證明或高度懷疑由敏感細菌引起的感染。在選擇或修改抗菌藥物治療方案時，應考慮細菌培養和藥敏試驗的結果。如果沒有這些試驗的數據做參考，則應根據當地流行病學和病原菌敏感性進行經驗性治療。在治療前應進行細菌培養和藥敏試驗以分離并鑒定感染病原菌，確定其對左氧氟沙星的敏感性。在獲得以上檢驗結果之前可以先使用左氧氟沙星進行治療，得到檢驗結果之后再選擇適當的治療方法。與此類中的其他藥物相同，使用左氧氟沙星進行治療時，銅綠假單胞菌的某些菌株可以很快產生耐藥性。在治療期間應定期進行細菌培養和藥敏試驗以掌握病原菌是否對抗菌藥物持續敏感，并在細菌出現耐藥性后能夠及時發現左氧氟沙星口服制劑和注射劑可用于治療成年人（≥18歲）由下列細菌的敏感菌株所引起的下列輕、中、重度感染。如靜脈滴注對患者更為有利時（如患者不能耐受口服給藥等）可使用左氧氟沙星注射液。1.醫院獲得性肺炎治療由對甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌、粘質沙雷氏菌、大腸埃希菌、肺炎克雷白桿菌、流感嗜血桿菌或肺炎鏈球菌引起的醫院獲得性肺炎。同時應根據臨床需要采取其他輔助治療措施。如果已證明或懷疑是銅綠假單胞菌感染，建議聯合應用抗假單胞菌β-內酰胺類藥物進行治療。2.社區獲得性肺炎7～14天治療方案：治療由對甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌[包括多重耐藥性菌株（MDRSP*）]、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、肺炎克雷白桿菌、卡他莫拉菌、肺炎衣原體、肺炎軍團菌或肺炎支原體引起的社區獲得性肺炎。注：MDRSP（多重耐藥性肺炎鏈球菌）指對下列兩種或多種抗菌藥物耐藥的菌株：青霉素（MIC≥2μg/mL），二代頭孢菌素（如頭孢呋辛）、大環內酯類、四環素及甲氧芐氨嘧啶/磺胺甲口惡唑。5天治療方案：治療由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、肺炎支原體或肺炎衣原體引起的社區獲得性肺炎。3.急性細菌性鼻竇炎5天治療方案：治療由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌及卡他莫拉菌引起的急性細菌性鼻竇炎。10～14天治療方案：治療由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌及卡他莫拉菌引起的急性細菌性鼻竇炎。4.慢性支氣管炎的急性細菌性發作治療由甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌或卡他莫拉菌引起的慢性支氣管炎的急性細菌性發作。5.復雜性皮膚及皮膚結構感染治療由甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌、糞腸球菌、化膿性鏈球菌或奇異變形桿菌引起的復雜性皮膚及皮膚結構感染。6.非復雜性皮膚及皮膚軟組織感治療由甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌或化膿性鏈球菌引起的非復雜性皮膚及皮膚結構感染（輕度至中度），包括膿腫、蜂窩織炎、癤、膿皰病、膿皮病、傷口感染。7.慢性細菌性前列腺炎治療由大腸埃希菌、糞腸球菌或甲氧西林敏感的表皮葡萄球菌引起的慢性細菌性前列腺炎。8.復雜性尿路感染5天治療方案：治療由大腸埃希菌、肺炎克雷白桿菌或奇異變形桿菌引起的復雜性尿路感染。10天治療方案：治療由糞腸球菌、陰溝腸桿菌、大腸埃希菌、肺炎克雷白桿菌、奇異變形桿菌或銅綠假單胞菌引起的復雜性尿路感染（輕度至中度）。9.急性腎盂腎炎5天治療方案：治療由大腸埃希菌引起的急性腎盂腎炎，包括合并菌血癥的病名。10天治療方案：治療由大腸埃希菌引起的急性腎盂腎炎，包括合并菌血癥的病名。10.非復雜性尿路感染治療由大腸埃希菌、肺炎克雷白桿菌或腐生葡萄球菌引起的非復雜性尿路感染（輕度至中度）。11.吸入性炭疽（暴露后）適用于吸入性炭疽（暴露后）的治療，在暴露于炭疽桿菌噴霧之后減少疾病的發生或減緩疾病的進展。左氧氟沙星的有效性基于人體的血漿濃度這一替代終點來預測臨床療效。左氧氟沙星對炭疽吸入暴露后的預防作用尚未對人體進行試驗。成人中超過28天療程治療的左氧氟沙星的安全性尚未研究。僅在獲益大于風險時，才能使用左氧氟沙星長期治療。

本品適用于直腸乙狀結腸型潰瘍性結腸炎急性發作期的治療。

藥理作用：本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機制為抑制細菌DNA旋轉酶（細菌拓撲異構酶II）的活性，阻礙細菌DNA的復制。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。

藥理作用： 美沙拉秦的抗炎作用機制尚不完全清楚。體外研究顯示美沙拉秦對腸黏膜前列腺素的含量有一定影響，具有清除活性氧自由基的功能，對脂氧合酶可能起到一定的抑制作用。直腸給予本品后，美沙拉秦主要局部作用于腸黏膜下層組織。 毒理研究： 毒理研究中發現美沙拉秦大劑量重復口服給藥具腎毒性（腎乳頭壞死、近曲小管或整個腎單位上皮細胞損傷）。這些發現的臨床相關性尚不清楚。動物研究沒有發現美沙拉秦具有致突變、致畸、致癌作用。

1.本制劑專供靜脈滴注，滴注時間為每100ml至少60分鐘。本制劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈輸液管內進行靜滴。 2.腎功能減退者應減量或慎用。 3.有中樞神經系統疾病及癲癇史患者應慎用。 4.喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應（發生率；0.1%）。在接受本品治療時應避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現光敏反應或皮膚損傷時應停用本品。此外偶有用藥后發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，故如有上述癥狀發生時須立即停藥并休息，嚴禁運動，直至癥狀消失。

?1、根據醫生的判定，必要時在治療前和治療過程中檢查血象（血細胞分類計數，肝功能參數如ALT或AST，血肌苷）和尿液狀況（試紙）。建議開始治療后14天檢查這些項目，此后每隔4周進一步復查2~3次。如檢查結果正常，每隔3隔天例行檢查一次。如發現其他癥狀，必須立即進行相關檢查。 2、肝功能障礙者應慎用本品。 3、腎功能障礙者勿使用本品。如果治療期間腎功能出現惡化則應考慮美沙拉秦誘導的腎毒性。 4、患有肺功能障礙的患者，特別是哮喘患者，應在醫生的嚴密監控下使用本品治療。 5、對含柳氮磺吡啶的藥品過敏的患者，應在嚴密的醫學監控下使用本品。如出現急性不耐受反應（腹部痙攣、急性腹痛、發熱、嚴重頭痛以及皮疹等癥狀），須立即停止治療。 6、本品含有焦亞硫酸鉀，可能激發敏感患者（特別是哮喘患者或有過敏癥病史的患者）的過敏反應，使患者出現過敏以及支氣管痙攣癥狀。 7、由于本品含有苯甲酸鈉，可能激發患者產生皮膚、眼睛和粘膜刺激性的過敏反應。