注射用奧美拉唑鈉

硫酸阿托品注射液

主要成分：奧美拉唑鈉 化學(xué)名：5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亞磺酰基}-1H-苯并咪唑鈉鹽一水合物 分子式：C17H18N3NaO3S·H2O

α-（羥甲基）苯乙酸8-甲基-8-氮雜雙環(huán)[3，2，1]-3-辛酯硫酸鹽一水合物。

江蘇吳中醫(yī)藥集團(tuán)有限公司蘇州制藥廠

裕松源藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20010183

國藥準(zhǔn)字H41024263

作為當(dāng)口服療法不適用時(shí)下列病癥的替代療法：十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎及Zollinger-Ellison綜合征。

1、各種內(nèi)臟絞痛，如胃腸絞痛及膀胱刺激癥狀。對(duì)膽絞痛、腎絞痛的療效較差； 2、全身麻醉前給藥、嚴(yán)重盜汗和流涎癥； 3、迷走神經(jīng)過度興奮所致的竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心律失常，也可用于繼發(fā)于竇房結(jié)功能低下而出現(xiàn)的室性異位節(jié)律； 4、抗休克； 5、解救有機(jī)磷酸酯類中毒。

靜脈滴注：臨用前將瓶中的內(nèi)容物溶于l00毫升0.9％氯化鈉注射液或100毫升5%葡萄糖注射液中，本品溶解后靜脈滴注時(shí)間應(yīng)在20一30分鐘或更長。禁止用其他其溶劑或其他藥物溶解和稀釋。　 當(dāng)口服療法不適用于十二指腸潰瘍、胃潰瘍和反流性食營炎的患者時(shí)，推薦靜脈滴注本品的劑量為40mg，每日一次。 Zollinger-Ellison綜合征患者推薦靜脈滴注奧美拉唑60mg作為起始劑量，每日一次。Zollinger-Ellison綜合征患者每日劑量可能要求更高，劑量應(yīng)個(gè)體化。當(dāng)每日劑量超過60mg時(shí)分兩次給藥。

1、皮下、肌內(nèi)或靜脈注射：成人常用量：每次0.3～0.5mg，一日0.5～3mg；極量：一次2mg。兒童皮下注射：每次0.01～0.02mg/kg，每日2～3次。靜脈注射：用于治療阿-斯綜合征，每次0.03～0.05mg/kg，必要時(shí)15分鐘重復(fù)1次，直至面色潮紅、循環(huán)好轉(zhuǎn)、血壓回升、延長間隔時(shí)間至血壓穩(wěn)定。 2、抗心律失常：成人靜脈注射0.5～1mg，按需可1～2小時(shí)一次，最大量為2mg。 3、解毒：①用于銻劑引起的阿-斯綜合征，靜脈注射1～2mg，15~30分鐘后再注射1mg，如患者無發(fā)作，按需每3～4小時(shí)皮下或肌內(nèi)注射1mg。②用于有機(jī)磷中毒時(shí)，肌注或靜注1～2mg（嚴(yán)重有機(jī)磷中毒時(shí)可加大5～10倍），每10～20分鐘重復(fù)，直到青紫消失，繼續(xù)用藥至病情穩(wěn)定，然后用維持量，有時(shí)需2～3天。 4、抗休克改善循環(huán)成人一般按體重0.02～0.05mg/kg，用50%葡萄糖注射液稀釋后靜注或用葡萄糖水稀釋后靜滴。 5、麻醉前用藥成人術(shù)前0.5～1小時(shí)，肌注0.5mg，小兒皮下注射用量為：體重3kg以下者為0.1mg，7～9kg為0.2mg，12～16kg為0.3mg，20～27kg為0.4mg，32kg以上為0.5mg。

對(duì)本品過敏者禁用。

青光眼及前列腺肥大者、高熱者禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 目前尚無兒童使用本品的經(jīng)驗(yàn)。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 盡管動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本品對(duì)妊娠期和哺乳期有不良作用或?qū)μ河卸拘曰蛑禄饔茫ㄗh妊娠期和哺乳期婦女盡可能不用。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者無需調(diào)整劑量。

作為當(dāng)口服療法不適用時(shí)下列病癥的替代療法：十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎及Zollinger-Ellison綜合征。

1、各種內(nèi)臟絞痛，如胃腸絞痛及膀胱刺激癥狀。對(duì)膽絞痛、腎絞痛的療效較差； 2、全身麻醉前給藥、嚴(yán)重盜汗和流涎癥； 3、迷走神經(jīng)過度興奮所致的竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心律失常，也可用于繼發(fā)于竇房結(jié)功能低下而出現(xiàn)的室性異位節(jié)律； 4、抗休克； 5、解救有機(jī)磷酸酯類中毒。

奧美拉唑是一對(duì)活性旋光對(duì)映體的消旋混合物，籍由高目標(biāo)性的作用機(jī)制來降低胃酸的分泌，是胃壁細(xì)胞中酸泵的特殊抑制劑。本品作用迅速，每天一次的劑量能夠可逆性的抑制胃酸的分泌。　 奧美拉唑是一種弱堿性物質(zhì)，在胃壁細(xì)胞內(nèi)小管這一高酸性環(huán)境中被濃縮轉(zhuǎn)化為活性物質(zhì)，抑制H+，K+一ATP酶(質(zhì)子泵)。這種對(duì)胃酸形成最后步驟的抑制作用呈劑量相關(guān)性，并高度抑制基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激性胃酸分泌，但與刺激物無關(guān)。　 人體靜脈給予奧美拉唑，呈劑量相關(guān)性的抑制胃酸分泌，為了迅速達(dá)到與多次口服20毫克相同的降低胃內(nèi)酸度的作用，建議首次靜脈內(nèi)給予40毫克奧美拉唑。靜注40毫克奧美拉唑迅速降低胃內(nèi)酸度，24小時(shí)內(nèi)平均下降90％。奧美拉唑的抑制胃酸分泌作用與藥時(shí)曲線下面積（AUC）相關(guān)，而與給藥時(shí)的血藥濃度無關(guān)。　 幽門螺桿菌與酸消化性疾病有關(guān)，包括十二指腸潰瘍和胃潰瘍，分別由95％和70％的十二指腸潰瘍和胃潰瘍與幽門螺桿菌感染有關(guān)。幽門螺桿菌是導(dǎo)致胃炎的主要因素。幽門螺桿菌和胃酸一起是導(dǎo)致消化性潰瘍的主要因素。　 奧美拉唑與抗生素合用可根除幽門螺桿菌，這與迅速緩解癥狀、胃粘膜修復(fù)率高及消化性潰瘍病的長期緩解相關(guān)，并因此減少了胃腸道出血等并發(fā)癥，同時(shí)也減少了長期用抗泌酸藥治療的需要。　 任何方法，包括質(zhì)子泵抑制劑所致胃酸減少，都增加胃腸道內(nèi)正常菌群的數(shù)量，用抑酸藥物治療，則沙門菌和彎曲桿菌屬感染胃腸道的危險(xiǎn)性可能略有增加。　 在大鼠長期給予奧美拉唑的研究中，觀察到胃ECL細(xì)胞增大和良性腫瘤，這是持續(xù)性高胃泌素血癥因胃酸抑制的結(jié)果。在用H2受體拮抗劑、質(zhì)子泵抑制劑治療后和部分底部切除術(shù)后也有類似的發(fā)現(xiàn)。顯然這些變化并非上述藥物的直接作用。

不同劑量所致的不良反應(yīng)大致如下：0.5mg，輕微心率減慢，略有口干及少汗；1mg，口干、心率加速、瞳孔輕度擴(kuò)大；2mg，心悸、顯著口干、瞳孔擴(kuò)大，有時(shí)出現(xiàn)視物模糊；5mg，上述癥狀加重，并有語言不清、煩躁不安、皮膚干燥發(fā)熱、小便困難、腸蠕動(dòng)減少；10mg以上，上述癥狀更重，脈速而弱，中樞興奮現(xiàn)象嚴(yán)重，呼吸加快加深，出現(xiàn)譫妄、幻覺、驚厥等；嚴(yán)重中毒時(shí)可由中樞興奮轉(zhuǎn)入抑制，產(chǎn)生昏迷和呼吸麻痹等。最低致死劑量成人約為80～130mg，兒童為10mg。發(fā)燒、速脈、腹瀉和老年人慎用。

1本品抑制胃酸分泌的作用強(qiáng)，時(shí)間長，故應(yīng)用本品時(shí)不宜同時(shí)再服用其它抗酸劑或抑酸劑。為防止抑酸過分，在一般消化性潰瘍等病時(shí)，不建議大劑量長期應(yīng)用（卓-艾綜合征例外）； 2因本品能顯著升高胃內(nèi)pH，可能影響許多藥物的吸收； 3腎功能受損者不須調(diào)整劑量；肝功能受損者需要酌情減量； 4治療胃潰瘍時(shí)應(yīng)排除胃癌后才能使用本品，以免延誤診斷和治療； 5動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，長期大量使用本品后，觀察到高胃泌素血癥及繼發(fā)胃ECL-細(xì)胞增大和良性腫瘤的發(fā)生，這種變化在應(yīng)用其它抑酸劑及施行胃大部切除術(shù)后亦可出現(xiàn)。

1、對(duì)其他顛茄生物堿不耐受者，對(duì)本品也不耐受。 2、孕婦靜脈注射阿托品可使胎兒心動(dòng)過速。 3、本品可分泌入乳汁，并有抑制泌乳作用。 4、嬰幼兒對(duì)本品的毒性反應(yīng)極有敏感，特別是痙攣性麻痹與腦損傷的小兒，反應(yīng)更強(qiáng)，環(huán)境溫度較高時(shí)，因閉汗有體溫急驟升高的危險(xiǎn)，應(yīng)用時(shí)要嚴(yán)密觀察。 5、老年人容易發(fā)生抗M膽堿樣副作用，如排尿困難、便秘、口干（特別是男性），也易誘發(fā)未經(jīng)診斷的青光眼，一經(jīng)發(fā)現(xiàn)，應(yīng)即停藥。本品對(duì)老年人尤易致汗液分泌減少，影響散熱，故夏天慎用。 6、下列情況應(yīng)慎用：①腦損害，尤其是兒童；②心臟病，特別是心律失常，充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狹窄等；③反流性食管炎、食管與胃的運(yùn)動(dòng)減弱、下食管擴(kuò)約肌松弛，可使胃排空延遲，從而促成胃潴留，并增加胃-食管的反流；④青光眼患者禁用，20歲以上患者存在潛隱性青光眼時(shí)，有誘發(fā)的危險(xiǎn)；⑤潰瘍性結(jié)腸炎，用量大時(shí)腸能動(dòng)度降低，可導(dǎo)致麻痹性腸梗阻，并可誘發(fā)加重中毒性巨結(jié)腸癥；⑥前列腺肥大引起的尿路感染（膀胱張力減低）及尿路阻塞性疾病，可導(dǎo)致完全性尿潴留。 7、對(duì)診斷的干擾：酚磺酞試驗(yàn)時(shí)可減少酚磺酞的排出量。