注射用奧美拉唑鈉

西咪替丁片

主要成分：奧美拉唑鈉 化學(xué)名：5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亞磺酰基}-1H-苯并咪唑鈉鹽一水合物 分子式：C17H18N3NaO3S·H2O

西咪替丁。化學(xué)名：N"；-甲基-N"；"；-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-N-氰基胍。分子式：C10H16N6S分子量：252.34

江蘇吳中醫(yī)藥集團(tuán)有限公司蘇州制藥廠

山西省臨汾健民制藥廠

國(guó)藥準(zhǔn)字H20010183

國(guó)藥準(zhǔn)字H14023134

作為當(dāng)口服療法不適用時(shí)下列病癥的替代療法：十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎及Zollinger-Ellison綜合征。

臨床主要用于：①各種酸相關(guān)性疾病：如十二指腸潰瘍、胃潰瘍、卓-艾綜合征、上消化道出血、反流性食管炎、高酸性胃炎等。②據(jù)報(bào)道，可用于治療帶狀皰疹和包括生殖器在內(nèi)的其它皰疹性感染。

靜脈滴注：臨用前將瓶中的內(nèi)容物溶于l00毫升0.9％氯化鈉注射液或100毫升5%葡萄糖注射液中，本品溶解后靜脈滴注時(shí)間應(yīng)在20一30分鐘或更長(zhǎng)。禁止用其他其溶劑或其他藥物溶解和稀釋。　 當(dāng)口服療法不適用于十二指腸潰瘍、胃潰瘍和反流性食營(yíng)炎的患者時(shí)，推薦靜脈滴注本品的劑量為40mg，每日一次。 Zollinger-Ellison綜合征患者推薦靜脈滴注奧美拉唑60mg作為起始劑量，每日一次。Zollinger-Ellison綜合征患者每日劑量可能要求更高，劑量應(yīng)個(gè)體化。當(dāng)每日劑量超過(guò)60mg時(shí)分兩次給藥。

口服：①成人：每次200～400mg，1日800～1600mg，一般于飯后及睡前各服1次，療程一般為4～6周。另有主張一日量分2次（每次400mg）或頓服療法（晚間一次性口服800mg）。②兒童：一次按體重5～10mg/kg，一日2～4次服用，飯后服，重癥者睡前加服1次。亦可參照成人方法，將1日量分作2次或1次頓服，療程同上。

對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

孕婦及哺乳期婦女禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 目前尚無(wú)兒童使用本品的經(jīng)驗(yàn)。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 盡管動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本品對(duì)妊娠期和哺乳期有不良作用或?qū)μ河卸拘曰蛑禄饔茫ㄗh妊娠期和哺乳期婦女盡可能不用。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者無(wú)需調(diào)整劑量。

作為當(dāng)口服療法不適用時(shí)下列病癥的替代療法：十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎及Zollinger-Ellison綜合征。

臨床主要用于：①各種酸相關(guān)性疾病：如十二指腸潰瘍、胃潰瘍、卓-艾綜合征、上消化道出血、反流性食管炎、高酸性胃炎等。②據(jù)報(bào)道，可用于治療帶狀皰疹和包括生殖器在內(nèi)的其它皰疹性感染。

奧美拉唑是一對(duì)活性旋光對(duì)映體的消旋混合物，籍由高目標(biāo)性的作用機(jī)制來(lái)降低胃酸的分泌，是胃壁細(xì)胞中酸泵的特殊抑制劑。本品作用迅速，每天一次的劑量能夠可逆性的抑制胃酸的分泌。　 奧美拉唑是一種弱堿性物質(zhì)，在胃壁細(xì)胞內(nèi)小管這一高酸性環(huán)境中被濃縮轉(zhuǎn)化為活性物質(zhì)，抑制H+，K+一ATP酶(質(zhì)子泵)。這種對(duì)胃酸形成最后步驟的抑制作用呈劑量相關(guān)性，并高度抑制基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激性胃酸分泌，但與刺激物無(wú)關(guān)。　 人體靜脈給予奧美拉唑，呈劑量相關(guān)性的抑制胃酸分泌，為了迅速達(dá)到與多次口服20毫克相同的降低胃內(nèi)酸度的作用，建議首次靜脈內(nèi)給予40毫克奧美拉唑。靜注40毫克奧美拉唑迅速降低胃內(nèi)酸度，24小時(shí)內(nèi)平均下降90％。奧美拉唑的抑制胃酸分泌作用與藥時(shí)曲線下面積（AUC）相關(guān)，而與給藥時(shí)的血藥濃度無(wú)關(guān)。　 幽門螺桿菌與酸消化性疾病有關(guān)，包括十二指腸潰瘍和胃潰瘍，分別由95％和70％的十二指腸潰瘍和胃潰瘍與幽門螺桿菌感染有關(guān)。幽門螺桿菌是導(dǎo)致胃炎的主要因素。幽門螺桿菌和胃酸一起是導(dǎo)致消化性潰瘍的主要因素。　 奧美拉唑與抗生素合用可根除幽門螺桿菌，這與迅速緩解癥狀、胃粘膜修復(fù)率高及消化性潰瘍病的長(zhǎng)期緩解相關(guān)，并因此減少了胃腸道出血等并發(fā)癥，同時(shí)也減少了長(zhǎng)期用抗泌酸藥治療的需要。　 任何方法，包括質(zhì)子泵抑制劑所致胃酸減少，都增加胃腸道內(nèi)正常菌群的數(shù)量，用抑酸藥物治療，則沙門菌和彎曲桿菌屬感染胃腸道的危險(xiǎn)性可能略有增加。　 在大鼠長(zhǎng)期給予奧美拉唑的研究中，觀察到胃ECL細(xì)胞增大和良性腫瘤，這是持續(xù)性高胃泌素血癥因胃酸抑制的結(jié)果。在用H2受體拮抗劑、質(zhì)子泵抑制劑治療后和部分底部切除術(shù)后也有類似的發(fā)現(xiàn)。顯然這些變化并非上述藥物的直接作用。

1.長(zhǎng)期用藥或加大劑量時(shí)可出現(xiàn)：男性乳房腫脹、泌乳現(xiàn)象、性欲減退、腹瀉、眩暈或頭痛、肌痙攣或肌痛、皮疹、脫發(fā)等。2.偶見(jiàn)的不良反應(yīng)有：①精神紊亂，多見(jiàn)于老年或重病患者，停藥后48小時(shí)內(nèi)能恢復(fù)；②咽喉痛熱；③不明原因的出血或瘀斑，以及異常倦怠無(wú)力；④粒細(xì)胞減少或其他異常血象，多見(jiàn)于合并癥嚴(yán)重之患者。

1本品抑制胃酸分泌的作用強(qiáng)，時(shí)間長(zhǎng)，故應(yīng)用本品時(shí)不宜同時(shí)再服用其它抗酸劑或抑酸劑。為防止抑酸過(guò)分，在一般消化性潰瘍等病時(shí)，不建議大劑量長(zhǎng)期應(yīng)用（卓-艾綜合征例外）； 2因本品能顯著升高胃內(nèi)pH，可能影響許多藥物的吸收； 3腎功能受損者不須調(diào)整劑量；肝功能受損者需要酌情減量； 4治療胃潰瘍時(shí)應(yīng)排除胃癌后才能使用本品，以免延誤診斷和治療； 5動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，長(zhǎng)期大量使用本品后，觀察到高胃泌素血癥及繼發(fā)胃ECL-細(xì)胞增大和良性腫瘤的發(fā)生，這種變化在應(yīng)用其它抑酸劑及施行胃大部切除術(shù)后亦可出現(xiàn)。

1.本品連續(xù)使用不得超過(guò)7天，癥狀未緩解請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。2.兒童、老年患者應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。3.下列情況慎用：嚴(yán)重心臟及呼吸系統(tǒng)疾患、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、器質(zhì)性腦病、肝腎功能不全。4.如服用過(guò)量或出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)立即就醫(yī)。5.對(duì)本品過(guò)敏者禁用，過(guò)敏體質(zhì)者慎用。6.本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。7.請(qǐng)將本品放在兒童不能接觸的地方。8.兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。9.如正在使用其他藥品，使用本品前請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。