注射用奧美拉唑鈉

曲昔派特膠囊

主要成分：奧美拉唑鈉 化學(xué)名：5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亞磺?；鶀-1H-苯并咪唑鈉鹽一水合物 分子式：C17H18N3NaO3S·H2O

本品主要成份曲昔派特。

江蘇吳中醫(yī)藥集團有限公司蘇州制藥廠

北大醫(yī)藥股份有限公司

國藥準字H20010183

國藥準字H20050649

作為當(dāng)口服療法不適用時下列病癥的替代療法：十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎及Zollinger-Ellison綜合征。

1、胃潰瘍。2、改善急性胃炎及慢性胃炎急性發(fā)作期的胃粘膜病變(糜爛、出血、發(fā)紅、浮腫)。

靜脈滴注：臨用前將瓶中的內(nèi)容物溶于l00毫升0.9％氯化鈉注射液或100毫升5%葡萄糖注射液中，本品溶解后靜脈滴注時間應(yīng)在20一30分鐘或更長。禁止用其他其溶劑或其他藥物溶解和稀釋?！?當(dāng)口服療法不適用于十二指腸潰瘍、胃潰瘍和反流性食營炎的患者時，推薦靜脈滴注本品的劑量為40mg，每日一次。 Zollinger-Ellison綜合征患者推薦靜脈滴注奧美拉唑60mg作為起始劑量，每日一次。Zollinger-Ellison綜合征患者每日劑量可能要求更高，劑量應(yīng)個體化。當(dāng)每日劑量超過60mg時分兩次給藥。

飯后口服，成人每次100mg(1粒)，一日3次?；蜃襻t(yī)囑。

對本品過敏者禁用。

1.消化系統(tǒng)：有時出現(xiàn)便秘，偶有腹部脹滿、胸部燒灼、惡心等癥狀。2.肝臟：有時出現(xiàn)ALT、AST上升，偶有ALP、-GPT上升等肝功能異常。3.過敏：偶有瘙癢、皮疹等。4.其他：偶見頭重、全身乏力、心悸等。

兒童注意事項： 目前尚無兒童使用本品的經(jīng)驗。 妊娠與哺乳期注意事項： 盡管動物實驗未發(fā)現(xiàn)本品對妊娠期和哺乳期有不良作用或?qū)μ河卸拘曰蛑禄饔?，但建議妊娠期和哺乳期婦女盡可能不用。 老人注意事項： 老年患者無需調(diào)整劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦及有妊娠可能的婦女應(yīng)權(quán)衡利弊(治療的有益方面超過危險性)后，再予給藥。2.哺乳期婦女服用本品期間應(yīng)停止哺乳。兒童用藥：兒童應(yīng)用本品的安全性尚未確定。老年用藥：老年患者應(yīng)用本品的安全性尚未確定。

作為當(dāng)口服療法不適用時下列病癥的替代療法：十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎及Zollinger-Ellison綜合征。

1、胃潰瘍。2、改善急性胃炎及慢性胃炎急性發(fā)作期的胃粘膜病變(糜爛、出血、發(fā)紅、浮腫)。

奧美拉唑是一對活性旋光對映體的消旋混合物，籍由高目標性的作用機制來降低胃酸的分泌，是胃壁細胞中酸泵的特殊抑制劑。本品作用迅速，每天一次的劑量能夠可逆性的抑制胃酸的分泌?！?奧美拉唑是一種弱堿性物質(zhì)，在胃壁細胞內(nèi)小管這一高酸性環(huán)境中被濃縮轉(zhuǎn)化為活性物質(zhì)，抑制H+，K+一ATP酶(質(zhì)子泵)。這種對胃酸形成最后步驟的抑制作用呈劑量相關(guān)性，并高度抑制基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激性胃酸分泌，但與刺激物無關(guān)?！?人體靜脈給予奧美拉唑，呈劑量相關(guān)性的抑制胃酸分泌，為了迅速達到與多次口服20毫克相同的降低胃內(nèi)酸度的作用，建議首次靜脈內(nèi)給予40毫克奧美拉唑。靜注40毫克奧美拉唑迅速降低胃內(nèi)酸度，24小時內(nèi)平均下降90％。奧美拉唑的抑制胃酸分泌作用與藥時曲線下面積（AUC）相關(guān)，而與給藥時的血藥濃度無關(guān)。　 幽門螺桿菌與酸消化性疾病有關(guān)，包括十二指腸潰瘍和胃潰瘍，分別由95％和70％的十二指腸潰瘍和胃潰瘍與幽門螺桿菌感染有關(guān)。幽門螺桿菌是導(dǎo)致胃炎的主要因素。幽門螺桿菌和胃酸一起是導(dǎo)致消化性潰瘍的主要因素?！?奧美拉唑與抗生素合用可根除幽門螺桿菌，這與迅速緩解癥狀、胃粘膜修復(fù)率高及消化性潰瘍病的長期緩解相關(guān)，并因此減少了胃腸道出血等并發(fā)癥，同時也減少了長期用抗泌酸藥治療的需要。　 任何方法，包括質(zhì)子泵抑制劑所致胃酸減少，都增加胃腸道內(nèi)正常菌群的數(shù)量，用抑酸藥物治療，則沙門菌和彎曲桿菌屬感染胃腸道的危險性可能略有增加。　 在大鼠長期給予奧美拉唑的研究中，觀察到胃ECL細胞增大和良性腫瘤，這是持續(xù)性高胃泌素血癥因胃酸抑制的結(jié)果。在用H2受體拮抗劑、質(zhì)子泵抑制劑治療后和部分底部切除術(shù)后也有類似的發(fā)現(xiàn)。顯然這些變化并非上述藥物的直接作用。

1本品抑制胃酸分泌的作用強，時間長，故應(yīng)用本品時不宜同時再服用其它抗酸劑或抑酸劑。為防止抑酸過分，在一般消化性潰瘍等病時，不建議大劑量長期應(yīng)用（卓-艾綜合征例外）； 2因本品能顯著升高胃內(nèi)pH，可能影響許多藥物的吸收； 3腎功能受損者不須調(diào)整劑量；肝功能受損者需要酌情減量； 4治療胃潰瘍時應(yīng)排除胃癌后才能使用本品，以免延誤診斷和治療； 5動物實驗中，長期大量使用本品后，觀察到高胃泌素血癥及繼發(fā)胃ECL-細胞增大和良性腫瘤的發(fā)生，這種變化在應(yīng)用其它抑酸劑及施行胃大部切除術(shù)后亦可出現(xiàn)。

1.孕婦及哺乳期婦女慎用；2.兒童用藥安全性尚未確定；3.對本品過敏者禁用；4.嚴重肝腎功能不全者慎用。