注射用奧美拉唑鈉

柳氮磺吡啶結腸溶膠囊

主要成分：奧美拉唑鈉 化學名：5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亞磺酰基}-1H-苯并咪唑鈉鹽一水合物 分子式：C17H18N3NaO3S·H2O

本品主要成份為柳氮磺吡啶；化學名為5-[對-（2-吡啶胺磺酰基）苯]偶氨水楊酸。

江蘇吳中醫藥集團有限公司蘇州制藥廠

廣東強基藥業有限公司

國藥準字H20010183

國藥準字H20051173

作為當口服療法不適用時下列病癥的替代療法：十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎及Zollinger-Ellison綜合征。

用于輕、中度潰瘍性結腸的治療及重度潰瘍性結腸炎的輔助治療，特別適用于柳氮磺吡啶素片胃腸道不適(如厭食、惡心)的患者。

靜脈滴注：臨用前將瓶中的內容物溶于l00毫升0.9％氯化鈉注射液或100毫升5%葡萄糖注射液中，本品溶解后靜脈滴注時間應在20一30分鐘或更長。禁止用其他其溶劑或其他藥物溶解和稀釋。　 當口服療法不適用于十二指腸潰瘍、胃潰瘍和反流性食營炎的患者時，推薦靜脈滴注本品的劑量為40mg，每日一次。 Zollinger-Ellison綜合征患者推薦靜脈滴注奧美拉唑60mg作為起始劑量，每日一次。Zollinger-Ellison綜合征患者每日劑量可能要求更高，劑量應個體化。當每日劑量超過60mg時分兩次給藥。

成人：每天3～4g（12～16粒），分次口服，用藥間隔應不宜超過8小時為宜，為防...

對本品過敏者禁用。

最常見的不良反應有：惡心、厭食、體溫上升、紅斑及瘙癢、頭痛、心悸。 下面所列的不良反應較少見，且可能與劑量有關： 血液系統反應：紅細胞異常（如：溶血性貧血、巨細胞癥），紫紺 胃腸道反應：胃痛及腹痛 中樞神經系統反應：頭暈、耳鳴 腎臟反應：蛋白尿、血尿 皮膚反應：皮膚黃染 下列反應可能與劑量無關： 血液系統反應：骨髓抑制如伴有白細胞減少、粒細胞減少、血小板減少 消化系統反應：肝炎、胰腺炎 中樞神經系統反應：周圍神經病變、無菌性腦膜炎 皮膚反應：出疹、蕁麻疹、多形性紅斑/Stevens-Johnson綜合征、脫落性皮炎、表皮壞死溶解綜合征、光敏感性 肺部反應：肺部并發癥（纖維性肺泡炎伴有如：呼吸困難、咳嗽、發熱、嗜酸粒細胞增多癥） 其他過敏反應：眶周水腫、血清病、LE綜合征、腎病綜合征 男性生殖功能絮亂：曾報道使用柳氮磺吡啶治療的男性出現精液缺乏性不育。停止用藥可逆轉此反應。

兒童注意事項： 目前尚無兒童使用本品的經驗。 妊娠與哺乳期注意事項： 盡管動物實驗未發現本品對妊娠期和哺乳期有不良作用或對胎兒有毒性或致畸作用，但建議妊娠期和哺乳期婦女盡可能不用。 老人注意事項： 老年患者無需調整劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：6倍于人用劑量的大鼠及兔子試驗結果表明柳氮磺吡啶對雌性生殖力和胎兒無損害。對孕婦的影響仍無足夠研究資料。由于動物試驗不能完全等同于人類反應，孕婦用藥須謹慎。一項國家調查評估了與炎癥性腸病（IBD）有關的婦女的妊娠情況，結果提示畸胎的形成與磺胺類藥物無關。尚無由于母親在妊娠期間服用柳氮磺吡啶而影響孩子生長發育及生理機能成熟的臨床研究。柳氮磺吡啶及磺胺吡啶能通過胎盤屏障，磺胺可由乳汁分泌，有可能誘發新生兒核黃疸，孕婦及哺乳期婦女慎用。 兒童用藥：由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血紅蛋白上的結合

作為當口服療法不適用時下列病癥的替代療法：十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎及Zollinger-Ellison綜合征。

用于輕、中度潰瘍性結腸的治療及重度潰瘍性結腸炎的輔助治療，特別適用于柳氮磺吡啶素片胃腸道不適(如厭食、惡心)的患者。

奧美拉唑是一對活性旋光對映體的消旋混合物，籍由高目標性的作用機制來降低胃酸的分泌，是胃壁細胞中酸泵的特殊抑制劑。本品作用迅速，每天一次的劑量能夠可逆性的抑制胃酸的分泌。　 奧美拉唑是一種弱堿性物質，在胃壁細胞內小管這一高酸性環境中被濃縮轉化為活性物質，抑制H+，K+一ATP酶(質子泵)。這種對胃酸形成最后步驟的抑制作用呈劑量相關性，并高度抑制基礎胃酸分泌和刺激性胃酸分泌，但與刺激物無關。　 人體靜脈給予奧美拉唑，呈劑量相關性的抑制胃酸分泌，為了迅速達到與多次口服20毫克相同的降低胃內酸度的作用，建議首次靜脈內給予40毫克奧美拉唑。靜注40毫克奧美拉唑迅速降低胃內酸度，24小時內平均下降90％。奧美拉唑的抑制胃酸分泌作用與藥時曲線下面積（AUC）相關，而與給藥時的血藥濃度無關。　 幽門螺桿菌與酸消化性疾病有關，包括十二指腸潰瘍和胃潰瘍，分別由95％和70％的十二指腸潰瘍和胃潰瘍與幽門螺桿菌感染有關。幽門螺桿菌是導致胃炎的主要因素。幽門螺桿菌和胃酸一起是導致消化性潰瘍的主要因素。　 奧美拉唑與抗生素合用可根除幽門螺桿菌，這與迅速緩解癥狀、胃粘膜修復率高及消化性潰瘍病的長期緩解相關，并因此減少了胃腸道出血等并發癥，同時也減少了長期用抗泌酸藥治療的需要。　 任何方法，包括質子泵抑制劑所致胃酸減少，都增加胃腸道內正常菌群的數量，用抑酸藥物治療，則沙門菌和彎曲桿菌屬感染胃腸道的危險性可能略有增加。　 在大鼠長期給予奧美拉唑的研究中，觀察到胃ECL細胞增大和良性腫瘤，這是持續性高胃泌素血癥因胃酸抑制的結果。在用H2受體拮抗劑、質子泵抑制劑治療后和部分底部切除術后也有類似的發現。顯然這些變化并非上述藥物的直接作用。

藥理作用：SASP是5-氨基水楊酸與磺胺吡啶以偶氮鍵相結合的產物，口服到達結腸后，被腸微生物的偶氮還原酶裂解為5-氨基水楊酸與磺胺吡啶。5-氨基水楊酸為SASP的主要活性成份，能抑制前列腺素的合成，從而起抗菌、消炎和免疫抑制作用，能抑制潰瘍性結腸炎的急性發作。SASP通過抗菌、抗炎和免疫抑制等作用也能發揮抗風濕性關節炎等效應。 (1)抗菌作用：SASP可抑制腸道菌群，而腸道細菌感染可能與脊柱關節病的發病有關，盡管大多數該病患者臨床上沒有腸炎表現，但腸鏡下可見腸道粘膜炎癥表現，并且隨病程進展而變化，研究發現類風濕性關節炎患者中67%腸道有多量ClostidumPerfringens菌絲或有過量a-毒素產物，關節炎緩解時，往往腸道炎癥也消失，而關節病變活動時往往腸道炎癥持續存在。脊柱關節病亞臨床型腸道炎癥的發現為使用SASP治療提供了合理的依據。 (2)抗炎作用：SASP通過促進炎癥部位腺苷釋放而發揮抗炎作用。 (3)免疫抑制作用：SASP對多種炎癥細胞有抑制作用，可明顯抑制中性粒細胞的趨化作用和中性粒細胞的髓過氧化酶活性，減少氧自由基生成，加速中性粒細胞的凋亡。 毒理研究: 生殖毒性：雄

1本品抑制胃酸分泌的作用強，時間長，故應用本品時不宜同時再服用其它抗酸劑或抑酸劑。為防止抑酸過分，在一般消化性潰瘍等病時，不建議大劑量長期應用（卓-艾綜合征例外）； 2因本品能顯著升高胃內pH，可能影響許多藥物的吸收； 3腎功能受損者不須調整劑量；肝功能受損者需要酌情減量； 4治療胃潰瘍時應排除胃癌后才能使用本品，以免延誤診斷和治療； 5動物實驗中，長期大量使用本品后，觀察到高胃泌素血癥及繼發胃ECL-細胞增大和良性腫瘤的發生，這種變化在應用其它抑酸劑及施行胃大部切除術后亦可出現。

1.交叉過敏，對磺胺藥過敏患者對本品也會過敏。 2.對呋塞米、磺酰基類、噻嗪類利尿劑、碳酸酐酶抑制劑或水楊酸類過敏者，對本品也會過敏。 3.本品可通過胎盤，替代胎兒血漿中與蛋白結合部位的膽紅素，但臨床上明顯的新生兒高膽紅素血癥與核黃疸并不多見，原因是母體肝臟有結合膽紅素的能力。 4.本品可分泌入乳汁，但其量僅1%左右。對6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏的新生兒可能引起溶血性貧血。 5.下列情況應慎用： 血小板、粒細胞減少； 6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏； 肝功能損害； 腎功能不全等。 6.治療過程中應注意檢查： 治療前作全血檢查，以后每月復查一次； 直腸鏡與乙狀結腸鏡檢查，觀察用藥效果及調整劑量； 尿液檢查，觀察有無磺胺結晶，長期服用可出現尿路結石。 7.遇有胃腸道刺激癥狀，除強調餐后服藥外，也可分成小量多次服用，使癥狀減輕。 8.夜間停藥間隔不得超過8小時。 9.根據病人的反應與耐受性，隨時調整劑量，部分病人可采用間隙治療（用藥二周，停藥一周）；腎功能不全患者劑量要減少；由于個體差異，個別病人服藥期間偶爾出現少量排囊現象，請在醫生指導下使用。 10.當每天用量達到或超過4g，或血清藥物濃度超過5