多潘立酮混懸液

馬來酸伊索拉定片

多潘立酮

本品主成份為馬來酸伊索拉定。 ?化學名稱：2,4-二氨基-6-(2,5-二氯苯基)-1,3,5-三嗪馬來酸鹽 ?分子量：C9H7Cl2N5·C4H4O4 ?分子式：372.17

北京首兒藥廠

上海天龍藥業有限公司

國藥準字H20094232

國藥準字H20050944

1.由胃排空延緩、胃食管反流、慢性胃炎、食管炎引起的消化不良癥狀，包括：惡心、嘔吐、噯氣、上腹悶脹、腹痛、腹脹，以及由反流引起的口腔和胃燒灼感。2.各種原因引起的惡心嘔吐，如：功能性、感染性、飲食性、放射治療或藥物治療以及多巴胺受體激動藥左旋多巴、溴隱亭等治療等。

胃潰瘍，也可用于改善急性胃炎、慢性胃炎急性發作期的胃粘膜病變（糜爛、出血、充血、水腫）。

成人：口服，一次10-20ml，一日3次，餐前服；兒童：口服，按體重一次200-400ug/Kg，每8小時1次。

成人每日2片（4mg），分1－2次口服，或遵醫囑（應隨年齡、癥狀適當增減）。

本品禁用于以下情況已知對多潘立酮或本品任一成份過敏者。·增加胃動力有可能產生危險時，例如胃腸道出血、機械性梗阻、穿孔。·分泌催乳素的垂體腫瘤(催乳素瘤)患者。·合用酮康唑口服制劑、紅霉素或其它可能會延長QTc間期的CYP3A4酶強效抑制劑例如氟康唑、伏立康唑，克拉霉素、胺碘酮、泰利霉素。

1.消化道 有時出現便秘、腹瀉、惡心、嘔吐癥狀。 2.肝臟 有時AST、ALT、Al-P、LDH值輕度升高。 3.皮膚 有時出現皮疹，若出現此類癥狀，應停藥。 4.其他 胸部壓迫感、失眠等癥狀。

兒童注意事項： 罕見嬰幼兒神經方面的副作用。由于嬰兒在出生后的前幾個月內代謝和血腦屏障的功能尚未發育完全.其神經方面副作用的發生率比小兒高。因此建議對新生兒.嬰兒和幼兒應準確制定用藥劑量.并嚴格遵循。藥物過量可能會導致神經方面的副作用.但也應考慮其它原因。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦：本品用于孕婦的經驗有限。尚不清楚其對人體的潛在危害。但在一項用大鼠進行的研究中.在對母體產生毒性的較高劑量(人體推薦劑量的40倍)下.多潘立酮顯示了生殖毒性。因此對于孕婦.只有在權衡利弊后，才可謹慎使用本品。哺乳期哺乳期婦女乳汁中多潘立酮濃度為其相應血漿濃度的10一50%.但乳汁中不會超過10ng/mI。哺乳期婦女在服用本品達最高推薦劑量時.乳汁中多潘立酮的總量低于7ug/日。尚不知是否會對新生兒產生危害。因此，哺乳期婦女服用本品期問建議不要哺乳。 老人注意事項： 老年患者用藥同成人。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚缺乏妊娠期和哺乳期使用的安全性方面的資料，因此孕婦或可能妊娠者以及哺乳期婦女，僅在治療的有益性超過危險性方可用藥。 兒童用藥：尚未確立兒童用藥的安全性（使用經驗少），故不推薦兒童使用。 老年用藥：老年患者生理功能降低，故應從低劑量（例如2mg/kg/日）開始給藥，根據病情和耐受性調整劑量，慎重用藥。

1.由胃排空延緩、胃食管反流、慢性胃炎、食管炎引起的消化不良癥狀，包括：惡心、嘔吐、噯氣、上腹悶脹、腹痛、腹脹，以及由反流引起的口腔和胃燒灼感。2.各種原因引起的惡心嘔吐，如：功能性、感染性、飲食性、放射治療或藥物治療以及多巴胺受體激動藥左旋多巴、溴隱亭等治療等。

胃潰瘍，也可用于改善急性胃炎、慢性胃炎急性發作期的胃粘膜病變（糜爛、出血、充血、水腫）。

嗎丁啉多潘立酮混懸液為外周性多巴胺受體拮抗劑，可促進上胃腸道的蠕動和張力恢復正常，促進胃排空，增加胃竇和十二指腸運動，協調幽門的收縮，同時也能增強食管的蠕動和食管下括約肌的張力。 由于它對血-腦脊液屏障的滲透力差，對腦內多巴胺受體幾乎無拮抗作用，因此無錐體外系的不良反應。 多潘立酮可以拮抗位于第四腦室底部的化學感受器觸發區的多巴胺受體，起到一定的止吐作用。另外，多潘立酮的促胃腸動力作用也對抑制嘔吐活動有一定作用。

1.藥理作用 馬來酸伊索拉定具有抗潰瘍作用，可強化胃粘膜上皮細胞間結合，增強粘膜本身的穩定性，以發揮細胞防御作用，具有增加胃粘膜血流作用；不影響基礎胃酸分泌，不刺激酸分泌。馬來酸伊索拉定對實驗性胃炎顯示用量依從性地抑制或治愈效果。 2.毒理研究 亞急性毒性及慢性毒性（1）SD大鼠經口給予3、60及1200mg/kg/日，共13周，60mg/kg/日以上劑量組動物出現流涎、抑制體重增加及攝食量減少，肝重量增加，光面內質網增生及腎孟內結石，無毒性量為3mg/kg/日。（2）犬經口給予2.5、10、40及160/mg/kg/日，共13周，40mg/kg/日以上劑量組動物出現嘔吐、流涎、抑制體重增加及攝食量減少，肝細胞內光面內質網增生及腎小球上皮細胞足突起融合。無毒性量為10mg/kg/日。（3）SD大鼠經口給予1.5、9、54及324mg/kg/日，共52周，9mg/kg/日以上劑量組動物出現幾乎同于亞急性毒性試驗的各種變化。無毒性量為1.5mg/kg/日。（4）犬經口給予2、10及50mg/kg/日，共52周，10mg/kg/日以上劑量組出現幾乎同于亞急性毒性試驗的各種變化。無毒性量為2m

1.孕婦慎用，哺乳期婦女使用本品期間應停止哺乳。 2.心臟病患者(心律失常)以及接受化療的腫瘤患者應用時需慎重，有可能加重心律紊亂。 3.如服用過量或出現嚴重不良反應，應立即就醫。 4.對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。 5.本品性狀發生改變時禁止使用。 6.請將本品放在兒童不能接觸的地方。 7.兒童必須在成人監護下使用。 8.如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫師或藥師。

出現皮疹不良反應時，應停藥。