復方甘露醇注射液

鹽酸非索非那定片

本品為復方制劑,其組分為:甘露醇、葡萄糖和氯化鈉。

本品主要成份為鹽酸非索非那定。化學名稱：α，α二甲基-4-[1-羥基-4-[4-（羥基二苯甲基）-1-派啶]丁基]-苯乙酸的鹽酸鹽。分子式：C32H39NO4·HCl分子量：538.13

四川科倫藥業股份有限公司

江蘇恒瑞醫藥股份有限公司

國藥準字H20041228

國藥準字H20040901

（1）組織脫水藥。用于治療各種原因引起的腦水腫，降低顱內壓，防止腦疝。（2）降低眼內壓。可有效降低眼內壓，應用于其他降眼內壓藥無效時或眼內手術前準備。（3）滲透性利尿藥。用于鑒別腎前性利尿因素或急性腎功能衰竭引起的少尿。亦可應用于預防各種原因引起的急性腎小管壞死。（4）作為輔助性利尿措施治療腎病綜合征、肝硬化腹水。尤其是當伴有低蛋白血癥時。（5）對某些藥物逾量或毒物中毒（如巴比妥類藥物、鋰、水楊酸鹽和溴化物等），本藥可促進上述物質的排泄，并防止腎毒性。

1.季節性過敏性鼻炎適用于緩解成人和6歲及6歲以上年齡兒童的季節性過敏性鼻炎相關的癥狀，如打噴嚏，流鼻涕，鼻、腭、喉部發癢、眼睛發癢、潮濕、發紅。 2.慢性特發性蕁麻疹適用于治療成人和6歲及6歲以上年齡兒童的慢性特發性蕁麻疹的皮膚癥狀，能夠顯著減輕瘙癢和風團的數量。

靜脈滴注，每次100～250m1，每日1～4次。可根據病情酌情使用。

1.季節性過敏性鼻炎 成人、12歲及12歲以上兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為60mg，一日2次，或180mg一日1次。腎功能不全的患者推薦起始劑量為60mg，一日1次。6至11歲兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為30mg，一日2次，腎功能不全的兒童患者推薦起始劑量為30mg，一日1次。 2.慢性特發性蕁麻疹 成人、12歲及12歲以上兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為60mg，一日2次。腎功能不全患者推薦起始劑量為60mg，一日1次。 6至11歲兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為30mg，一日2次。腎功能不全的兒童患者推薦起始劑量為30mg，一日1次。

（1）已確診為急性腎小管壞死的無尿患者；（2）嚴重失水者;（3）活動性顱內出血者（顱內手術除外）；（4）急性肺水腫或嚴重腦充血；（5）糖尿病患者；（6）過敏體質者；（7）腎病患者；肌酐值大于正常者。

常見不良反應為嗜睡、口干、困倦。 不良反應的發生率，包括倦睡，都不是劑量相關性的，并且在各年齡、性別和種族組之間是相似的。 文獻報導，在美國一項季節性過敏性鼻炎安慰劑對照試驗中，12歲以上患者出現的發生率大于1%的不良反應如下： 每日兩次口服鹽酸非索非那定膠囊發生率大于1%的不良反應不良反應非索非那定60mg每日兩次(n=679)安慰劑每日兩次(n=671)病毒感染(感冒、流感)2.5%1.5%惡心1.6%1.5%痛經1.5%0.3%倦睡1.3%0.9%消化不良1.3%0.6% 疲勞1.3%0.9%每日一次口服鹽酸非索非那定片發生率大于2%的不良反應副作用非索非那定180mg每日一次(n=283)安慰劑(n=293)頭痛10.6%7.5%上呼吸道感染3.2%3.1%背痛2.8%1.4%實驗室異常的發生頻率和數量在鹽酸非索非那定組和安慰劑治療組是相似的。 在美國和加拿大進行的季節性過敏性鼻炎安慰劑對照試驗中,6-11歲兒童患者發生的不良反應如下： 副作用非索非那定30mg每日兩次(n=209)安慰劑(n=229)頭痛7.2%6.6%意外損傷2.9%1.3%咳嗽3.8%1.3%發熱2

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品在動物未表現明顯的致畸作用，但由于對懷孕婦女未進行充分的、良好對照的研究，因此在懷孕期間只有當潛在的利益遠大于對胎兒的危害時才能使用非索非那定。大鼠口服人用最大劑量3倍劑量時，觀察到幼崽體重增長和存活率劑量相關性地下降。但對哺乳期婦女未進行充分的、良好對照的研究。因為許多藥物均可以經乳汁分泌，哺乳期婦女應慎用鹽酸非索非那定。兒童用藥：鹽酸非索非那定對6歲以下兒童患者的安全性和療效尚未建立。老年用藥：尚不能確定老年患者與年輕患者的反應是否有差異。但是由于該藥物經腎臟充分排泄，腎功能損傷的患者藥物毒性反應發生的危險性有可能增加。而老年患者很可能有腎功能的下降，因此劑量的選擇需謹慎，必要時需要進行腎功能監測。

（1）組織脫水藥。用于治療各種原因引起的腦水腫，降低顱內壓，防止腦疝。（2）降低眼內壓。可有效降低眼內壓，應用于其他降眼內壓藥無效時或眼內手術前準備。（3）滲透性利尿藥。用于鑒別腎前性利尿因素或急性腎功能衰竭引起的少尿。亦可應用于預防各種原因引起的急性腎小管壞死。（4）作為輔助性利尿措施治療腎病綜合征、肝硬化腹水。尤其是當伴有低蛋白血癥時。（5）對某些藥物逾量或毒物中毒（如巴比妥類藥物、鋰、水楊酸鹽和溴化物等），本藥可促進上述物質的排泄，并防止腎毒性。

1.季節性過敏性鼻炎適用于緩解成人和6歲及6歲以上年齡兒童的季節性過敏性鼻炎相關的癥狀，如打噴嚏，流鼻涕，鼻、腭、喉部發癢、眼睛發癢、潮濕、發紅。 2.慢性特發性蕁麻疹適用于治療成人和6歲及6歲以上年齡兒童的慢性特發性蕁麻疹的皮膚癥狀，能夠顯著減輕瘙癢和風團的數量。

復方甘露醇注射液是高滲制劑，通過高滲性脫水產生直接的藥理作用，消除腦水腫，能使腦水分含量減少，降低顱內壓。主要成分甘露醇為單糖，在體內不被代謝，經腎小球濾過后在腎小管內極少被重吸收，起到滲透利尿作用。（1）組織脫水作用。提高血漿滲透壓，導致組織內（包括眼、腦、腦脊液等）水分進入血管內，從而減輕組織水腫，降低眼內壓、顱內壓和腦脊液容量及其壓力。1g甘露醇可產生滲透濃度為5.5mOsm，注射100g甘露醇可使2000ml細胞內水轉移至細胞外，尿鈉排泄50g。（2）利尿作用。甘露醇的利尿作用機制分兩個方面：①甘露醇增加血容量，并促進前列腺素Ⅰ2分泌，從而擴張腎血管，增加腎血流量包括腎髓質血流量。腎小球入球小動脈擴張，腎小球毛細血管壓升高，皮質腎小球濾過率升高。②本藥自腎小球濾過后極少（10%）由腎小管重吸收，故可提高腎小管內液滲透濃度，減少腎小管對水及Na+、Cl-、K+、Ca2+、Mg2+和其他溶質的重吸收。　　由于輸注甘露醇后腎小管液流量增加，當某些藥物和毒物中毒時，這些物質在腎小管內濃度下降，對腎臟毒性減小，而且經腎臟排泄加快。　　葡萄糖是人體主要的熱量來源之一，每1克葡萄糖可產生4千卡（16.7千焦）熱能，用來補充熱量。另外也有一定的組織脫水作用。　　鈉和氯是機體重要的電解質，主要存在于細胞外液，對維持人體正常的血液和細胞外液的容量和滲透壓起著非常重要的作用。正常血清鈉濃度為135～145mmol/L，占血漿陽離子的92%，總滲透壓的90%，故血漿鈉量對滲透壓起著決定性作用。正常血清氯濃度為98～106mmol/L。人體主要通過下丘腦、垂體后葉和腎臟進行調節，維持體液容量和滲透壓的穩定。

（1）滴注速度不宜過快，滴速為5～10ml/min，以免出現局部壞死；（2）若出現過敏現象，應立即停藥，并給予對癥處理；（3）若出現少尿、無尿等腎功能損傷的表現，應復查K、Na、Cl、BUN、Cr等，并采取相應措施，以免造成腎衰。　　（4）使用12小時后無尿者，應停用。　　（5）心功能不全者，應慎用。　　（6）用藥期間應監測①血壓；②腎功能；③電解質濃度；④尿量。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 心臟病患者慎用；3. 肝腎功能不全者慎用；4. 避免與中樞神經系統抑制劑合用；5. 服藥期間不宜飲酒；6. 過敏體質者慎用。