鹽酸卡替洛爾滴眼液

加替沙星滴眼液

本品主要成份為：鹽酸卡替洛爾。其化學名稱為：5-[3-(1,1二甲基乙基)氨基]-2羥丙氧基-3,4-二氫-2（1H）-喹諾酮鹽酸鹽。 分子式：C16H24N2O3·HCl 分子量：328.84

本品主要成份為加替沙星。

安徽省雙科藥業有限公司

H20090268

國藥準字H20051825

對原發性開角型青光眼具有良好的降低眼內壓療效。對于某些繼發性青光眼，高眼壓癥，手術后未完全控制的閉角型青光眼以及其他藥物及手術無效的青光眼，加用本品滴眼可進一步增強降眼壓效果。

本品適用于敏感菌所引起的急性細菌性結膜炎。

滴眼，一日2次，一次1滴。滴于結膜囊內，滴后用手指壓迫內毗角淚囊部3～5分鐘。

第1～2天:清醒狀態下，2小時1次，1次1滴，每天8次；第3～7天:清醒狀態下，每天4次，1次1滴。

1.支氣管哮喘者或有支氣管哮喘史者，嚴重慢性阻塞性肺部疾病。2.竇性心動過緩，Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯，明顯心衰，心源性休克。3.對本品過敏者。

眼部用藥常見的不良反應為結膜刺激、流淚、角膜炎和乳頭狀結膜炎，發生率約為5～10%。發生率在1～4%的不良反應為球結膜水腫、結膜充血、眼干、流淚、眼部刺激、眼部疼痛、跟臉水腫、頭痛、紅眼、視力減退和味覺紊亂。

兒童注意事項： 本品對于兒童的安全性和療效尚未確立，請慎用。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品對于孕婦的安全性尚未確立，孕婦應慎用。尚不清楚本品是否通過乳汁分泌，已知同類藥物馬來酸噻嗎洛爾滴眼液滴眼后可在哺乳期婦女乳汁中測到，且對授乳嬰兒具有多種潛在不良反應，所以哺乳期婦女應權衡利弊，在醫生指導下使用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：大鼠和家兔口服50mg/Kg/日加替沙星未發現致畸作用。而大鼠口服150mg/Kg/日可導致胎鼠骨骼/顱面畸形或延遲骨化、前房肥大、體重減輕。圍產期口服200mg/Kg/日，出現流產、胎鼠圍產期死亡率增加。由于缺乏妊娠婦女使用加替沙星的研究資料，孕婦使用本品應咨詢醫生，權衡利弊后方可使用。加替沙星能在大鼠的乳汁中分泌，是否經人乳汁中分泌尚不清楚。哺乳期婦女應慎重。兒童用藥：1歲以下嬰兒使用本品的安全性和有效性尚未建立，嬰兒慎用。老年用藥：老年患者和年輕患者使用加替沙星的有效性和安全性未見顯著不同。

對原發性開角型青光眼具有良好的降低眼內壓療效。對于某些繼發性青光眼，高眼壓癥，手術后未完全控制的閉角型青光眼以及其他藥物及手術無效的青光眼，加用本品滴眼可進一步增強降眼壓效果。

本品適用于敏感菌所引起的急性細菌性結膜炎。

藥理作用：1.鹽酸卡替洛爾為非選擇性β-腎上腺受體阻斷劑，對β1和β2受體均有阻斷作用。鹽酸卡替洛爾具有極小或不具有局麻作用。2.卡替洛爾與其他β受體阻斷劑的主要區別在于它具有內在擬交感活性。3.本品為鹽酸卡替洛爾滴眼液，對高眼壓和正常眼壓患者均有降眼壓作用，可使眼壓下降22～25%。4.卡替洛爾的主要代謝產物8-羥基-卡替洛爾是一種眼部β受體阻斷劑，也有降眼壓作用，它可能與卡替洛爾降眼壓作用持續時間較長有關。5.本品的降眼壓機制主要是減少房水生成，本品對房水經葡萄膜鞏膜外流

1.藥理作用 加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性，其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過抑制細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶IⅣ，從而抑制細菌DNA復制、轉錄和修復過程。 體外試驗和臨床使用結果均表明，本品對以下微生物的大多數菌株具有抗菌活性（1）革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌（僅限于對甲氧西林敏感的菌株）、肺炎鏈球菌（對青霉素敏感的菌株）。（2）革蘭氏陰性菌：大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇異變形桿菌。 （3）其他微生物：肺炎衣原體、嗜肺性軍團桿菌、肺炎支原體。 2.毒理研究 （1）遺傳毒性：Ames試驗中本品對多種菌株無致突變作用，但是體外對沙門氏菌株TA102的有致突變作用。中國倉鼠V79細胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細胞的遺傳學試驗結果均為陽性。類似的結果在其它喹諾酮類的藥物也可見，這可能是由高濃度下本品對真核生物的IⅡ型DNA拓撲異構酶的抑制作用所致。本品經口和靜脈給藥的小鼠微核試驗、大鼠經口給藥的細胞遺傳學試驗、大鼠經口給藥的DNA修復試驗結果均為陰性。 （2）生殖毒

1.本品慎用于已知是全身β-腎上腺能阻斷劑禁忌癥的患者，包括異常心動過緩，I度以上房室傳導阻滯。2.對有明顯心臟疾病患者應用本品應監測脈搏。3.本品慎用于對其他β-腎上腺能阻斷劑過敏者。4.已有肺功能低下的患者慎用。5.本品慎用于自發性低血糖患者及接受胰島素或降糖藥治療的患者，因β受體阻滯劑可掩蓋低血糖癥狀。6.本品不易單獨用于治療閉角型青光眼。7.與其他滴眼液聯合使用時，請間隔10分鐘以上。8.本品含氯化苯烷銨戴軟性角膜接觸鏡者不宜使用。9.定期復查眼壓

1. 嚴格按照說明書或醫生指導使用；2. 避免與眼睛接觸；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 對本品過敏者禁用；5. 兒童使用需在成人監護下；6. 使用后如出現不適癥狀，應立即停藥并咨詢醫生。