醋甲唑胺片

其仙(阿奇霉素分散片)

本品主要成分及其化學(xué)名稱：主要成分：醋甲唑胺，化學(xué)名稱：5-乙酰胺基-4-甲基-1-硫-3，4-二氮茂磺酰胺。其分子式與分子量：C5H8N4O3S2，236.26

本品主要成份為阿奇霉素。其化學(xué)名為（2R，3S，4R，.R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-[（2，6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-己吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，4，10-三羥基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脫氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環(huán)十五烷-15酮。

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東北制藥集團(tuán)沈陽第一制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20083760

國藥準(zhǔn)字H20000565

用于原發(fā)性開角型青光眼、閉角型青光眼及某些繼發(fā)性青光眼，局部用抗青光眼藥眼壓控制不理想患者的輔助治療。因本品降眼壓的同時(shí)對(duì)酸堿平衡影響較少，故對(duì)于患有嚴(yán)重阻塞性肺部疾患的患者本品優(yōu)于乙酰唑胺。醋甲唑胺對(duì)尿枸櫞酸分泌的影響較乙酰唑胺小，故對(duì)于需口服碳酸酐酶抑制劑治療但又易引起腎結(jié)石形成的患者，推薦應(yīng)用醋甲唑胺。

1.化膿性鏈球菌引起的急性咽炎、急性扁桃體炎。

成人口服初始用藥時(shí)，用25mg，一日2次，這一劑量常可使眼壓下降4～5mmHg，且副作用最小。如用藥后降眼壓效果不理想，劑量可加大為50mg，一日2次。

口服或服用前用水分散后直接吞服，在飯前1小時(shí)或飯后2小時(shí)服用。 1.成人用量:沙眼衣原體或敏感淋病奈瑟菌所致性傳播疾病，僅需單次口服本品4片。 2.對(duì)其他感染的治療:第1日，2片頓服，第2～5日，一日1片頓服;或一日2片頓服，連服3日。 3.小兒用量: (1)治療中耳炎﹑肺炎，第1日，按體重10mg/kg頓服(一日最大量不超過2片），第2～5日，每日按體重5mg/kg頓服（一日最量不超過1片）。 (2)治療小兒咽炎﹑扁桃體炎，一日按體重12mg/kg頓服（一日最大量不超過2片），連用.日。

1?肝、腎功能不全致低鈉血癥、低鉀血癥、高氯性酸中毒，腎上腺衰竭及腎上腺皮質(zhì)機(jī)能減退(阿狄森病)和有肝昏迷傾向患者禁用。 2?有磺胺過敏史的患者禁用。

對(duì)阿奇霉素、紅霉素或其他任何一種大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 本品對(duì)兒童的安全性和療效尚不清楚。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 1.本品可引起嚙齒類動(dòng)物畸形，孕婦應(yīng)避免服用。 2.尚不清楚本品是否分泌至乳液中，哺乳期婦女使用本品治療，應(yīng)停止哺乳。 老人注意事項(xiàng)： 老年人和成年人對(duì)本品有很好的耐受性，故本品適用于老年患者。

用于原發(fā)性開角型青光眼、閉角型青光眼及某些繼發(fā)性青光眼，局部用抗青光眼藥眼壓控制不理想患者的輔助治療。因本品降眼壓的同時(shí)對(duì)酸堿平衡影響較少，故對(duì)于患有嚴(yán)重阻塞性肺部疾患的患者本品優(yōu)于乙酰唑胺。醋甲唑胺對(duì)尿枸櫞酸分泌的影響較乙酰唑胺小，故對(duì)于需口服碳酸酐酶抑制劑治療但又易引起腎結(jié)石形成的患者，推薦應(yīng)用醋甲唑胺。

1.化膿性鏈球菌引起的急性咽炎、急性扁桃體炎。

本品化學(xué)結(jié)構(gòu)類似乙酰唑胺（在氮原子上多一個(gè)甲基）。因此,藥理作用及作用機(jī)理與乙酰唑胺相同。又因醋甲唑胺的結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)減少了電離作用，故眼內(nèi)透性較乙酰唑胺增強(qiáng)。本品穿透血-房水和血-腦屏障的功能亦較乙酰唑胺強(qiáng)（人腦脊髓液的濃度比乙酰唑胺高50倍）。抑制碳酸酐酶作用比乙酰唑胺強(qiáng)60％，在體內(nèi)僅55％的醋甲唑胺與血漿蛋白結(jié)合（而90％～95％的乙酰唑胺與血漿蛋白結(jié)合）。因?yàn)橹挥兴幬飫┝康奈唇Y(jié)合部分發(fā)揮藥理作用，故較低劑量即有明顯降眼壓反應(yīng)。醋甲唑胺可抑制房水生成，大部分患者用藥后房水生成可減少40％。口服1～2小時(shí)后產(chǎn)生降眼壓作用，維持16～18小時(shí)。本品的降眼壓作用呈劑量依賴性。應(yīng)用25、50及100mg口服，每8h1次，可使眼壓分別下降3.3、4.3及5.6mmHg。

服藥后可出現(xiàn)腹痛、腹瀉（稀便）、上腹部不適（疼痛或痙攣）、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)，其發(fā)生率明顯較紅霉素低。偶可出現(xiàn)輕至中度腹脹、頭昏、頭痛及發(fā)熱、皮疹、關(guān)節(jié)痛等過敏反應(yīng)，過敏性休克和血管神經(jīng)性水腫、膽汁淤積性黃疸極為少見。少數(shù)患者可出現(xiàn)一過性中性粒細(xì)胞減少、血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高。

1.慎用于有代謝性酸中毒及低血鉀危險(xiǎn)的患者。 2.閉角型青光眼不應(yīng)用醋甲唑胺代替手術(shù)治療，否則可引起永久性粘連性房角關(guān)閉。 3.本品不能長期用于控制眼壓。

1.進(jìn)食可影響阿奇霉素的吸收，故需在飯前1小時(shí)或飯后2小時(shí)口服。 2.輕度腎功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分鐘)不需作劑量調(diào)整，但阿奇霉素對(duì)較嚴(yán)重腎功能不全患者中的使用尚無資料，給這些患者使用阿奇霉素時(shí)應(yīng)慎重。 3.由于肝膽系統(tǒng)是阿奇霉素排泄的主要途徑，肝功能不全者慎用，嚴(yán)重肝病患者不應(yīng)使用。用藥期間定期隨訪肝功能。 4.用藥期間如果發(fā)生過敏反應(yīng)（如血管神經(jīng)性水腫、皮膚反應(yīng)、Stevens-Johnson綜合癥及毒性表皮壞死等），應(yīng)立即停藥，并采取適當(dāng)措施。 5.治療期間，若患者出現(xiàn)腹瀉癥狀，應(yīng)考慮假膜性腸炎發(fā)生。如果診斷確立，應(yīng)采取相應(yīng)治療措施，包括維持水、電解質(zhì)平衡、補(bǔ)充蛋白質(zhì)等。